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Ligand-Conjugated siRNA delivery systems Localizes in Hepatocytes and Elicits Robust RNAi-Mediated Gene Silencing

Ligand-Conjugated siRNA Delivery Systems Localizes in Hepato...

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第十届全国化学生物学学术会议

作者： Chao Yang Dongli Liu Zhen Xi State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry and National Engineering Research Center of Pesticide College of ChemistryNankai University

Synthetic small interfering RNAs（siRNAs） can inhibit expression of disease-causing genes through post-transcriptional gene silencing mediated by the endogenous RNA interference（RNAi） pathway[1]. siRNAs have great therapeutic potential, but efficient delivery to target cells or organs remains a challenge[2]. Covalent conjugation of small molecules to siRNA is an approach that may avoid side effects resulting from the use of lipid nanoparticles（LNPs） or excipient-based delivery systems. Conjugation of siRNA to ligands of cell-surface receptors expressed only on certain cell types or ligands of receptors overexpressed on specific tissues as a result of certain disease conditions is a promising approach for targeted drug delivery[3]. The postsynthetic "click" conjugation strategy could be employed to introduce ligands to the different siRNAs[4]. Upon subcutaneous（SC） administration, these siRNA-ligands conjugates are conveyed into the targeted cells and robustly suppress gene expression of the targeted mRNA in liver.

关键词： RNA interference Ligands targeted delivery systems Gene silencing

来源： cnki会议评论

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