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Inhibitive effect of loureirin B plus capsaicin on tetrodotoxin-resistant sodium channel

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Journal of Traditional Chinese Medicine 2018年第6期38卷 842-852页

作者： Chen Su Wan Ying Liu Xiangming Pan Xinxin College of Biomedical Engineering South-Central University for NationalitiesWuhan 430074China Hubei Key Laboratory of Medical Information Analysis and Tumor Diagnosis&Treatment Wuhan 430074China Key Laboratory of Cognitive Science of State Ethnic Affairs Commission Wuhan 430074China Gong Qing Institute of Science and Technology Jiujiang 332020China

OBJECTIVE: To investigate whether the effect of loureirin B plus capsaicin on tetrodotoxin-resistant(TTX-R) sodium channel.METHODS: By using whole-cell patch-clamp recordings, in acutely isolated dorsal root ganglion(DRG) neurons, the combined effects of loureirin B and capsaicin on TTX-R sodium channel were observed. Based on the data, the interaction between loureirin B and capsaicin in their modulation on TTX-R sodium channel was assessed.RESULTS: Loureirin B could not induce transient inward trpv1 current. Capsazepine, a transient receptor potential vanilloid l(trpv1) antagonist, could not attenuate the block of 0.64 mmol/L loureirin B on TTX-R sodium channel. There was no significant difference(P > 0.05) between IC_(50) of loureirin B(0.37 mmol/L) on TTX-R sodium channel in capsaicin-sensitive DRG neurons and that(0.38 mmol/L)in capsaicin-insensitive DRG neurons. However,there was a significant difference(P trpv1 and modulation on TTX-R sodium channel. The action of loureirin B onTTX-R sodium channel was independent oftrpv1 but similar with that of capsaicin on TTX-R sodium channel in capsaicin-insensitive DRG neurons.

关键词： Loureirin B Capsaicin trpv cation channels Spinal nerve roots Neurons Tetrodotoxin Sodium channels

trpvs在预电针心俞穴调整急性心肌缺血大鼠心功能中的作用

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时珍国医国药 2022年第3期33卷 742-744页

作者：董亚琴万隆黄倩茹许金森福建省中医药科学院福建福州350003

目的探讨trpvs在预电针心俞穴调整急性心肌缺血大鼠心功能中的作用。方法选用雄性清洁级SD大鼠18只,随机分成生理盐水对照组、急性心肌缺血组、预电针心俞穴组。急性心肌缺血组、预电针心俞穴组用背部皮下多点位注射盐酸异丙肾上腺素(I... 详细信息

目的探讨trpvs在预电针心俞穴调整急性心肌缺血大鼠心功能中的作用。方法选用雄性清洁级SD大鼠18只,随机分成生理盐水对照组、急性心肌缺血组、预电针心俞穴组。急性心肌缺血组、预电针心俞穴组用背部皮下多点位注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)制备急性心肌缺血大鼠模型,预电针心俞穴组在造模前电针双侧心俞穴3天。采用苏木精-伊红染色法(HE染色法)观察大鼠心肌组织病理学变化;q PCR检测心肌组织trpv1、trpv2、trpv3、trpv4 mRNA表达。结果与急性心肌缺血组相比,预电针心俞穴组可改善大鼠心肌组织病理学变化,抑制心肌组织trpv1-4 mRNA的表达,心肌缺血损伤程度减轻。结论预电针心俞穴对大鼠急性心肌缺血损伤具有一定的保护作用,可能通过降低TR-PV1浓度减少SP及CGRP释放、降低trpv2浓度改善心肌缺血,减少trpv3、trpv4表达,从而减轻了心肌的纤维化。

关键词：预电针心俞穴急性心肌缺血 trpv

感觉神经系统trpv1受体的研究进展(英文)

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Neuroscience Bulletin 2009年第4期25卷 221-227页

作者：刘大路王文挺邢俊玲胡三觉第四军医大学2005级口腔医学系西安710033 第四军医大学神经科学研究所西安710033

瞬时受体电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid subfamily member1,trpv1)主要表达于感觉神经元及其纤维,如背根神经节和三叉神经节,并参与多种生理病理过程。对热刺激的研究使得细胞磷酸化水平在trpv1活化过程中的... 详细信息

瞬时受体电位香草酸受体1(transient receptor potential vanilloid subfamily member1,trpv1)主要表达于感觉神经元及其纤维,如背根神经节和三叉神经节,并参与多种生理病理过程。对热刺激的研究使得细胞磷酸化水平在trpv1活化过程中的作用被逐渐认识。最新的分子学实验发现了trpv1磷酸化的两个新位点,即Ser-502(Ser residues 502)和Ser-800(Ser residues 800)位点,两者都具有使失活的trpv1通道重活化的作用。另外,继酸被发现可以激活trpv1后,目前碱也被证实是一种高效的trpv1刺激因子。研究发现trpv1在神经系统疼痛信号传导整合中发挥重要作用,尤其是在炎症或肿瘤情况下。吗啡耐受作用的加强也被认为是trpv1介导的疼痛信号的调节机制之一。本文主要对trpv1的结构、表达、激活及调节因素作一综述,并对trpv1在生理与病理条件下的活动改变及其机制,以及trpv1相关的新药理学和治疗靶点进行了讨论。

关键词： trpv 1 感觉神经疼痛热磷酸化碱

烟粉虱对双丙环虫酯的抗性风险评价与抗性机制研究

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烟粉虱对双丙环虫酯的抗性风险评价与抗性机制研究

作者：周玄长江大学

学位级别：硕士

烟粉虱(Bemisia tabaci)属半翅目粉虱科,是重要农业害虫。烟粉虱防治过程中过度依赖化学药剂,导致烟粉虱对多种化学药剂产生了抗性。因此,引入和应用新型化学杀虫剂是防止农业害虫暴发以及抗药性产生的关键策略。双丙环虫酯是2019年在... 详细信息

烟粉虱(Bemisia tabaci)属半翅目粉虱科,是重要农业害虫。烟粉虱防治过程中过度依赖化学药剂,导致烟粉虱对多种化学药剂产生了抗性。因此,引入和应用新型化学杀虫剂是防止农业害虫暴发以及抗药性产生的关键策略。双丙环虫酯是2019年在我国正式登记的新型杀虫剂,通过刺激靶标昆虫的trpv离子通道干扰昆虫的取食行为,最终饥饿、失水而亡。本研究使用双丙环虫酯对国内地区烟粉虱种群进行抗性监测,并针对双丙环虫酯进行亚致死效应研究。利用转录组对双丙环虫酯的分子靶标Nan和Iav基因进行克隆鉴定和表达谱分析,为双丙环虫酯对烟粉虱的田间应用,抗性治理提供依据。主要研究结果如下:1.明确双丙环虫酯对烟粉虱具有较高杀虫活性,可以用于烟粉虱的田间防控。对18个田间烟粉虱种群进行了抗药性监测。结果表明:与室内敏感烟粉虱种群相比,北京海淀烟粉虱种群(HD)对双丙环虫酯产生了约40倍的抗性,除海淀外,其余17个田间监测点烟粉虱对双丙环虫酯处于敏感水平。同时海淀高抗种群对氟啶虫胺腈产生了18.9倍的交互抗性,表明双丙环虫酯可用于防治我国田间烟粉虱种群,但与氟啶虫胺腈同时使用时存在交互抗性风险;2.进一步明确亚致死浓度的双丙环虫酯会抑制烟粉虱的生长发育和种群繁殖,具有显著控害效果。以清水为对照,用双丙环虫酯的亚致死浓度(LC,LC)处理烟粉虱2龄,3龄若虫,伪蛹以及成虫48h。结果表明:与对照相比,LC处理下2龄至成虫的发育时间显著延长、存活率显著降低;雌成虫平均单雌产卵量,产卵时间和卵孵化率显著下降,而LC处理仅延长了伪蛹期和成虫期的发育时间。3.首次克隆并鉴定了烟粉虱trpv通道的两个亚型基因Nan和Iav,分析其在烟粉虱中的表达模式,为双丙环虫酯作用靶标探究提供理论基础。根据烟粉虱基因组和转录组数据,筛选烟粉虱trpv离子通道的两个亚型基因序列信息。克隆到BtNan和BtIav两条基因。BtNan和BtIav基因ORF长度分别为3612bp和2956bp,所编码的氨基酸数目分别为1204和1036个。系统进化和Motif分析表明:烟粉虱trpvs和其他物种trpvs蛋白质序列均存在高度一致性,烟粉虱trpv通道蛋白与褐飞虱,黑尾叶蝉的trpv通道蛋白聚类,具有很高的保守性。对BtNan和BtIav蛋白结构分析表明BtNan和BtIav具有典型的共同特征,每个亚基均具有5个锚蛋白结构域,以及6个跨膜区(TM1～TM6)。对BtNan和BtIav两基因的时空表达模式分析可知,BtNan和BtIav在烟粉虱各个发育阶段均有表达,但在头部的表达量要显著高于胸部和腹部。另外,双丙环虫酯药剂处理12h和48h后,烟粉虱BtNan基因表达量显著上调,BtIav基因表达差异不显著。

关键词：烟粉虱双丙环虫酯抗性监测亚致死效应 trpv

基于trpv离子通道探讨针刀治疗疼痛性疾病的作用机理

同方学位论文库评论

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同方学位论文库

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风湿病与关节炎 2023年第1期12卷 59-61,65页

作者：杨天宁王海东年芳红甘肃中医药大学甘肃兰州730000 甘肃省中医院甘肃兰州730050

目前,慢性疼痛是全球近1/4人口面临的健康问题。而针刀疗法是当前临床上有效缓解疼痛的方法之一,但是其治疗机制的相关研究报道目前仍较少。随着分子生物学和电生理技术的发展,人们发现很多慢性疼痛复杂病理机制与瞬时受体电位香草酸亚... 详细信息

目前,慢性疼痛是全球近1/4人口面临的健康问题。而针刀疗法是当前临床上有效缓解疼痛的方法之一,但是其治疗机制的相关研究报道目前仍较少。随着分子生物学和电生理技术的发展,人们发现很多慢性疼痛复杂病理机制与瞬时受体电位香草酸亚型(trpv)的激活相关,在此基础上,研究者们也发现针刀疗法缓解疼痛的机理与trpv通道的激活具有相关性,针刀可以刺激机体抑制白细胞介素-1β、肿瘤坏死因子-α等物质的合成,进而抑制trpv1、trpv4表达,达到缓解疼痛的目的,可为慢性疼痛的治疗提供新的方案。

关键词：疼痛性疾病 trpv 离子通道针刀作用机理

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靶向瞬时受体电位通道天然调节剂的研究进展

药学学报 2017年第5期52卷 673-684页

作者：曹南开吕海宁卫宁宁李军屠鹏飞王克威姜勇北京大学药学院天然药物与仿生药物国家重点实验室北京100191 青岛大学药学院山东青岛266021

超家族瞬时受体电位(transient receptor potential,TRP)通道是存在于细胞膜上的非选择性阳离子通道,28个成员分为7个亚家族,广泛分布于人体的组织器官内,作为生物感受器参与调节视觉、听觉、味觉、痛觉和触觉等功能。到目前为止,从自... 详细信息

超家族瞬时受体电位(transient receptor potential,TRP)通道是存在于细胞膜上的非选择性阳离子通道,28个成员分为7个亚家族,广泛分布于人体的组织器官内,作为生物感受器参与调节视觉、听觉、味觉、痛觉和触觉等功能。到目前为止,从自然界中已发现TRP通道天然调节剂有100余种,来源于70余种动植物。本文系统综述了这些天然调节剂的来源、结构类型及其作用特点和机制,旨在为靶向TRP通道天然调节剂的发现及创新药物研究提供参考。

关键词：瞬时受体电位通道天然调节剂 trpv TRPA TRPM TRPC 辣椒素

trpv5/trpv6调节骨代谢作用的研究进展

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中国矫形外科杂志 2011年第23期19卷 1976-1978页

作者：郭清河叶添文第二军医大学附属长征医院骨科上海200003

骨质疏松是一种严重的老年性疾病。全球骨质疏松的患者约2亿人。在中国,骨质疏松的患者超过9 000万,约占总人口的7.1%。骨质疏松症及其引起的骨折位居常见疾病的第7位,严重威胁着中、老年人的健康,成为全球公共卫生问题之一。骨质疏松... 详细信息

骨质疏松是一种严重的老年性疾病。全球骨质疏松的患者约2亿人。在中国,骨质疏松的患者超过9 000万,约占总人口的7.1%。骨质疏松症及其引起的骨折位居常见疾病的第7位,严重威胁着中、老年人的健康,成为全球公共卫生问题之一。骨质疏松与成骨细胞/破骨细胞功能障碍有关。影响成骨细胞/破骨细胞增殖、分化及功能的各种因素是骨质疏松发病的重要原因。在上皮组织中高度表达的钙离子通道trpv5/trpv6,对全身钙离子代谢有着非常重要的作用。 trpv5/trpv6在骨质疏松发病机制中的作用,

关键词：钙离子通道 trpv 骨质疏松

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瞬时受体电位通道的结构研究进展

生理科学进展 2014年第6期45卷 401-409页

作者：师迪婧王克威北京大学基础医学院神经生物学系北京100191 北京大学药学院分子与细胞药理学系北京100191 北京大学麦戈文脑科学研究所北京100871

瞬时受体电位(transient receptor potential,TRP)通道是一类由多个成员构成的非选择性阳离子通道大家族,在机体感受外界环境变化和多种刺激中发挥重要的作用。过去的10年间,TRP通道的结构生物学研究取得了重大的进展。到目前为止,共有5... 详细信息

瞬时受体电位(transient receptor potential,TRP)通道是一类由多个成员构成的非选择性阳离子通道大家族,在机体感受外界环境变化和多种刺激中发挥重要的作用。过去的10年间,TRP通道的结构生物学研究取得了重大的进展。到目前为止,共有5个TRP通道的全长结构和11个胞内段的结构得到了解析。这些结构的解析加深了我们对TRP通道的门控、组装和调节等机制的理解。本文对这些TRP通道的结构进行综述并针对近两年取得的进展做重点的介绍。

关键词： TRP通道 trpv 晶体结构核磁共振低温电镜

脐疗对寒凝血瘀型痛经大鼠子宫trpv受体表达的影响

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中华中医药杂志 2018年第3期33卷 1085-1088页

作者：李春静张晓宁马玉侠山东中医药大学针灸推拿学院中国中医科学院针灸研究所

目的:通过构建寒凝血瘀型痛经大鼠模型,从trpv受体的角度探讨脐疗治疗寒凝血瘀型痛经的效应机制。方法:大鼠随机分为空白组、模型组、隔药灸脐组、药物敷贴组、艾条灸脐组。模型组和脐疗组构建寒凝血瘀型痛经模型,造模开始后第6天,各组... 详细信息

目的:通过构建寒凝血瘀型痛经大鼠模型,从trpv受体的角度探讨脐疗治疗寒凝血瘀型痛经的效应机制。方法:大鼠随机分为空白组、模型组、隔药灸脐组、药物敷贴组、艾条灸脐组。模型组和脐疗组构建寒凝血瘀型痛经模型,造模开始后第6天,各组分别给予相应治疗,每日1次,共5次。治疗后采用免疫荧光技术、蛋白质免疫印迹法等方法,检测大鼠子宫trpv受体中trpv1、trpv2、trpv4的表达。结果:与模型组比较,各脐疗组trpv1、trpv2、trpv4表达均显著下降(Ptrpv1、trpv2表达显著低于药物敷贴组(Ptrpv1表达亦显著降低于艾条灸脐组(Ptrpv受体的表达。隔药灸脐法治疗寒凝血瘀型痛经优于药物敷贴法和艾条灸脐法。

关键词：脐疗 trpv 寒凝血瘀原发性痛经