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Analysis of species-dependent hydrolysis and protein binding of esmolol enantiomers

Journal of Pharmaceutical Analysis 2012年第3期2卷 220-225页

作者： Yi-Hong Tanga,b,1,Jun-Yan Wanga,1,Hai-Hong Hua,Tong-Wei Yaoa,Su Zenga,n aDepartment of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism,College of Pharmaceutical Sciences,Zhejiang University,Hangzhou,Zhejiang 310058,People’s Republic of China bShanghai Institute of Technology,Shanghai 201418,People’s Republic of China Department of Pharmaceutical Analysis and Drug Metabolism College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University Hangzhou Zhejiang 310058 People's Republic of China. Shanghai Institute of Technology Shanghai 201418 People's Republic of China.

The stereoselective hydrolysis of esmolol in whole blood and in its separated components from rat,rabbit and human was *** esterase activities were variable in different species in the order of rat>rabbit>*** plasma showed the high esterase activity and had no stereoselectivity to *** red blood cell（RBC） membrane,RBC cytosol and plasma all hydrolyzed esmolol but with different esterase activity,whereas the hydrolysis in RBC membrane and cytosol showed significant stereoselectivity towards R-（+）-*** in RBC cytosol from human blood mainly contributed to the esmolol hydrolysis,which was demonstrated with no *** in human plasma showed a low activity,but a remarkable stereoselectivity with R-（+）-*** addition,the protein concentration affected the hydrolysis behavior of esmolol in RBC *** binding of esmolol enantiomers in human plasma,human serum albumin（HSA） and α;-acid glycoprotein（AGP） revealed that there was a significant difference in bound fractions between two enantiomers,especially for *** results indicated that the stereoselective protein binding might play a role in the different hydrolysis rates of esmolol enantiomers in human plasma.

关键词： Esmolol enantiomers species-dependent Stereoselective hydrolysis Protein binding

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