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Naringenin nanocrystals for improving antirheumatoid arthritis activity

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2021年第6期16卷 816-825页

作者： Guangshuai Zhang Guangyuan Sun Haishan Guan Mo Li Yanhua Liu Baocheng Tian Zhonggui He Qiang Fu Wuya College of Innovation Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China Liaoning Institute for Drug Control Shenyang 110016China School of Pharmacy Ningxia Medical UniversityYinchuan 750004China School of Pharmacy Binzhou Medical UniversityYantai 264003China Sihuan Pharmaceutical Holdings Group Ltd. Beijing 100013China

Naringenin(NAR)is recognized for its anti-inflammatory activity.However,the clinical application of NAR is limited by low bioavailability,which is attributed to its poor aqueous solubility.In this study,we aimed to improve the therapeutic efficacy of NAR by formulating it into nanocrystals(NCs)via wet milling.The obtained NARNCs exhibited superior dissolution behaviors,increased cellular uptake,and enhanced transcellular diffusion relative to those of bulk NAR.Oral administration of NARNCs also significantly improved bioavailability in rats.In addition,the NARNCs effectively improved rheumatoid arthritis treatment in collagen-induced arthritic rats by reducing inflammatory cell infiltration and synovial damage.These results indicate that NARNCs provides a promising strategy for rheumatoid arthritis treatment.

关键词： Naringenin Nanocrystals Anti-inflammation rheumatoid arthritis efficacy

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