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Natural scaffolds-inspired synthesis of CF_(3)-substituted macrolides enabled by rh-catalyzed C–H alkylation macrocyclization

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Chinese Chemical Letters 2022年第4期33卷 2015-2020页

作者： Tongyu Bi Yi Xu Xin Xu Bixi Tang Qing Yang Yi Zang Zhenyang Lin Jia Li Weibo Yang Chinese Academy of Sciences Key Laboratory of Receptor Research Shanghai Institute of Materia Medica(SIMM)Chinese Academy of SciencesShanghai 201203China University of Chinese Academy of Sciences Beijing 100049China Department of Chemistry The Hong Kong University of Science and TechnologyHong KongChina School of Pharmaceutical Science and Technology Hangzhou Institute for Advanced StudyUniversity of Chinese Academy of SciencesHangzhou 310024China Open Studio for Druggability Research of Marine Natural Products Pilot National Laboratory for Marine Science and Technology(Qingdao)Qingdao 266237China

The development of innovative strategies and methods to provide natural product-like macrocycles not accessible by biosynthesis, but endowed with novel bioactivities and simplified structure, is highly desirable. Inspired by the key scaffolds of rapamycin and FR252921, herein, we report a rh(III)-catalyzed C–H alkylation macrocyclization, which enables access to CF_(3)-substituted macrolides. DFT calculations reveal that the chemoselectivity between C–H alkylation and olefination macrocyclization was highly controllable. Moreover, the unique CF_(3)-substituted macrolides showed potent anti-inflammation activities against TNF-α, IL-6 and CCL2 m RNA expression.

关键词： rh-catalyzed C–H alkylation Late stage macrocyclization DFT calculation Anti-inflammation

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Synthesis of aminoisoquinolines via rh-catalyzed[4+2]annulation of benzamidamides with vinylene carbonate

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Chinese Chemical Letters 2021年第11期32卷 3518-3521页

作者： Xin Huang Yingying Xu Jianglian Li Ruizhi Lai Yi Luo Qiantao Wang Zhongzhen Yang Yong Wu Key Laboratory of Drug-Targeting and Drug Delivery System of the Education Ministry Sichuan Engineering Laboratory for Plant-Sourced Drug and Sichuan Research Center for Drug Precision Industrial TechnologyWest China School of PharmacySichuan UniversityChengdu 610041China

A new strategy is developed for the synthesis of 1-aminoisoquinoline derivatives.This rh(III)-catalyzed[4+2]annulation reaction employs benzamidines as efficient directing groups and the vinylene carbonate as an acetylene surrogate.Additionally,the reaction features broad substrate scopes and good yields,only producing carbonate anion as byproduct.

关键词： Benzamidamide Aminoisoquinolines Vinylene carbonate C-H Activation rh-catalyzed

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