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raf激酶抑制蛋白在非甾体抗炎药诱导小鼠大肠癌细胞凋亡过程中的作用

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中华消化杂志 2008年第5期28卷 345-347页

作者：赵秀兰郄硕张诗武孙涛倪春生王星辉古强赵楠孙保存天津医科大学病理教研室天津300070

非甾体抗炎药（NSAID）可通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成，发挥抑制肿瘤恶性转化和生长的作用^[1]。我们的前期实验发现，NSAID可通过影响凋亡调控基因p53、bcl-2和bax表达抑制细胞增殖、诱导凋亡来防治二甲肼诱发的小鼠大肠癌^[2]。Ra... 详细信息

非甾体抗炎药（NSAID）可通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成，发挥抑制肿瘤恶性转化和生长的作用^[1]。我们的前期实验发现，NSAID可通过影响凋亡调控基因p53、bcl-2和bax表达抑制细胞增殖、诱导凋亡来防治二甲肼诱发的小鼠大肠癌^[2]。raf激酶抑制蛋白（RKIP）属于磷脂酰乙醇胺结合蛋白家族。研究表明，

关键词：非甾体抗炎药小鼠大肠癌 raf激酶抑制蛋白癌细胞凋亡抑制血管生成诱导细胞凋亡抑制细胞增殖

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raf-1激酶与肿瘤治疗

中国细胞生物学学报 2014年第8期36卷 1162-1168页

作者：周厚庆刘莹杨洋安输郭晓汐徐天瑞昆明理工大学生命科学与技术学院细胞信号传导实验室昆明650500

自raf激酶被证明为逆转录病毒致癌基因的产物以来,逐渐成为人们研究的热点。研究表明,raf激酶既是Ras的效应物,又能作为ERK信号通路中的重要组分,成为活化的Ras和ERK之间的一个重要纽带。Ras-raf-MEK-ERK信号通路参与了细胞增殖、分化... 详细信息

自raf激酶被证明为逆转录病毒致癌基因的产物以来,逐渐成为人们研究的热点。研究表明,raf激酶既是Ras的效应物,又能作为ERK信号通路中的重要组分,成为活化的Ras和ERK之间的一个重要纽带。Ras-raf-MEK-ERK信号通路参与了细胞增殖、分化和凋亡等生物学过程。作为这一信号通路上的节点蛋白,raf激酶在肿瘤发生过程中起着关键作用。raf家族成员raf-1(craf)在调控细胞运动和凋亡过程中发挥关键作用,它既可以通过抑制促凋亡激酶ASK1和MST2活性来抑制细胞凋亡,也可以通过激活Rok-α的活性来促进细胞迁移。该文主要综述了raf-1激酶的调控机制及其在肿瘤发生过程中的作用,同时也总结了以raf-1为靶点的肿瘤治疗的最新进展。

关键词： raf-MEK-ERK信号通路 raf激酶肿瘤治疗 raf-1 凋亡细胞迁移

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膀胱癌转移与raf激酶抑制蛋白的关系

中华实验外科杂志 2010年第1期27卷 98-99页

作者：袁也晴程帆刘修恒余伟民肖如红郑笑天武汉大学人民医院泌尿外科 430060

目的观察转移性不同的3种膀胱癌细胞株中raf激酶抑制蛋白（RKIP）的表达,探讨其与膀胱癌侵袭、转移的关系.方法选取膀胱移行细胞癌细胞株EJ、T24和BIU-87,用Western blot检测各细胞株中RKIP的蛋白表达,用逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR... 详细信息

目的观察转移性不同的3种膀胱癌细胞株中raf激酶抑制蛋白（RKIP）的表达,探讨其与膀胱癌侵袭、转移的关系.方法选取膀胱移行细胞癌细胞株EJ、T24和BIU-87,用Western blot检测各细胞株中RKIP的蛋白表达,用逆转录-聚合酶链反应（RT-PCR）检测各系RKIP的mRNA水平,比较它们的差异.结果 EJ、124和BIU-87三者RKIP蛋白相对表达量分别为1.99±0.24、0.82±0.16、0.15±0.03（P〈0.05）,mRNA相对表达量分别为1.87±0.33、0.86±0.25、0.29±0.12（P〈0.05）,均依次降低.结论 RKIP可抑制膀胱癌细胞株的侵袭、转移,其表达下调可能在膀胱癌的进展中具有重要作用,RKIP可能与膀胱癌的侵袭和转移呈负相关.

关键词：膀胱癌 raf激酶转移抑制基因

新型酰基脲类raf激酶抑制剂的合成及其抗肿瘤活性

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合成化学 2015年第9期23卷 844-847,850页

作者：祝宇华涛涛赵砚瑾江发龙姚郑林陈晓东李庶心江西中医药大学研究生部江西南昌330006 军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850

以4-氯吡啶甲酸为原料,经6步反应制得两个中间体——取代基-4-【{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-基}氧基】苯胺(7a和7d);7分别与取代苯甲酰基异硫氰酸酯反应,合成了6个新型的酰基脲类raf激酶抑制剂(9a^9f),其结构经1H NMR和ESI-M... 详细信息

以4-氯吡啶甲酸为原料,经6步反应制得两个中间体——取代基-4-【{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-基}氧基】苯胺(7a和7d);7分别与取代苯甲酰基异硫氰酸酯反应,合成了6个新型的酰基脲类raf激酶抑制剂(9a^9f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。用MTT法考察了9a^9f对人胃癌细胞株(BGC823)的抑制活性。结果表明:N-【3-氟-4-{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-氧基}苯基】-4-氯苯甲酰硫脲(9c)和N-【4-{2-[5-(三氟甲基)-1H-咪唑-2-基]吡啶-4-氧基}苯基】-3-(吡啶-3-基)丙烯酰硫脲(9d)的抑制活性较好。在用药量为100μg时,9c和9d对BGC823的抑制率分别为66.86%和63.60%,与索拉非尼药效接近(70.97%)。

关键词：酰脲衍生物 raf激酶合成抗肿瘤活性

索拉非尼对人肝癌HepG2细胞凋亡及其raf激酶表达的影响

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山东医药 2011年第46期51卷 64-65页

作者：林萍萍刘艳丽高东奇刘兰芳李青山吕喜英康玲伶承德医学院附属医院河北承德067000

目的观察索拉非尼对人肝癌细胞株HepG2细胞凋亡及其raf激酶的影响。方法体外构建培养肝癌HepG2细胞,设A、B组。A组加入索拉非尼0.2 ml(将索拉非尼稀释至5μmol/L),B组不加任何药物。继续培养细胞,于加药后第1、3、5、7天采用流式细胞术... 详细信息

目的观察索拉非尼对人肝癌细胞株HepG2细胞凋亡及其raf激酶的影响。方法体外构建培养肝癌HepG2细胞,设A、B组。A组加入索拉非尼0.2 ml(将索拉非尼稀释至5μmol/L),B组不加任何药物。继续培养细胞,于加药后第1、3、5、7天采用流式细胞术和荧光共振能量转移法(FRET)观察两组细胞凋亡及其raf激酶表达变化。结果 A组HepG2细胞raf激酶活性为45.21%,低于B组的98.11%(Praf激酶活性分别为96.34%、78.21%、65.21%、45.11%(P均raf激酶的表达,使S期细胞明显减少,从而抑制HepG2细胞的生长。

关键词：索拉非尼肝肿瘤肝细胞癌 raf激酶细胞凋亡

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raf激酶抑制剂研究进展

西北药学杂志 2012年第3期27卷 280-282,F0003,F0004页

作者：杨涛孟歌刘文萍西安交通大学医学院药学系西安710061 解放军323医院药剂科西安710054

目的探讨近年来有关raf激酶抑制剂的研究进展。方法在查阅大量文献的基础上,总结了近年来有关raf激酶抑制剂的结构类型及临床应用。结果许多raf激酶抑制剂在早期临床研究中具有独特的抑制活性。结论 raf激酶抑制剂具有良好的临床应用前景。

关键词： raf激酶抗肿瘤抑制剂化学结构

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raf激酶抑制剂研究进展

中南药学 2008年第2期6卷 219-222页

作者：彭扬陆涛中国药科大学基础部南京211198

随着细胞分子生物学的发展,肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一,其中,表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂、血管内皮生长因子受体(VEG-FR)抑制剂等许多药物已成功上市或已进入临床研究.

关键词： raf激酶抗肿瘤抑制剂研究进展

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新型B-raf激酶抑制剂研究进展

海峡药学 2011年第6期23卷 1-4页

作者：颜彩虹唐伟方陈亚东刘海春陆涛中国药科大学有机教研室南京210009

Ras-raf-Mek-Erk信号转导通路在调控细胞生长,分化和增殖起着至关重要的作用。而Ras或者B-raf的突变都会导致肿瘤的发生。B-raf被激活后的体细胞突变率在黑色素瘤中高达50%~70%,卵巢癌中达35%,甲状腺癌中达30%,结肠癌中达10%,因此B-rafV... 详细信息

Ras-raf-Mek-Erk信号转导通路在调控细胞生长,分化和增殖起着至关重要的作用。而Ras或者B-raf的突变都会导致肿瘤的发生。B-raf被激活后的体细胞突变率在黑色素瘤中高达50%~70%,卵巢癌中达35%,甲状腺癌中达30%,结肠癌中达10%,因此B-rafV600E作为治疗人类癌症的靶标而日益受到研究者的关注。本综述主要从结构优化对活性的影响上阐述了近两年来新型B-raf激酶抑制剂的最新研究进展。

关键词： raf激酶激酶抑制剂 B-rafV600E 肿瘤治疗

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选择性B-raf激酶抑制剂的研究进展

中南药学 2010年第3期8卷 218-221页

作者：周舒洁唐伟方周湘陆涛中国药科大学有机化学教研室南京210009

随着细胞分子生物学的发展,肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一.其中raf激酶,特别是B-raf由于在肿瘤中的突变率高,是目前抗肿瘤药物研究的重要靶点之一.一些raf抑制剂在早期临床研究中有特异性抑制活性,显现其... 详细信息

随着细胞分子生物学的发展,肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一.其中raf激酶,特别是B-raf由于在肿瘤中的突变率高,是目前抗肿瘤药物研究的重要靶点之一.一些raf抑制剂在早期临床研究中有特异性抑制活性,显现其具有良好的临床应用前景.

关键词： raf激酶 B-rafV600E 选择性抑制剂