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Macrocyclic Nonapeptides Incorporating Uncharacterized Amino Acids with Inhibitory Effects on th17 Differentiation

CCS Chemistry 2021年第2期3卷 844-858页

作者： Kai-Long Ji Yao-Yue Fan Hio-Ha Kuok Qun-Fang Liu ting Li Jian-Min Yue State Key Laboratory of Drug Research Shanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203 State Key Laboratory of Quality Research in Chinese Medicines Macao Institute for Applied Research in Medicine and HealthMacao University of Science and TechnologyMacao 999078

Four unprecedented macrocyclic nonapeptides,orberryamides A–D(1–4),were isolated from Glycosmis pentaphylla(orangeberry)and structurally characterized by obtaining solid data from numerous analytical *** 1 incorporated a new amino acid residue,named orangeberrine(Orgb),compounds 2 and 3 integrated the rare,nonproteinogenic amino acid residues(Kyn and Dioia,respectively),and compound 4 existed as two major conformational isomers in solution at ambient *** biosynthetic pathways proposed for compounds 1–4 are of considerable biological significance for the modification and metabolism of tryptophan(trp)and/or trp containing proteins in ***,compounds 1–4 suppressed th17 differentiation significantly,and the effects of 1–3 was achieved through targeting the ligand-binding domain(lbd)of the retinoic acid-related orphan receptor gamma t(rorγt).

关键词： natural products Glycosmis pentaphylla,cyclopeptides th17 differentiation inhibitors rorγt lbd blockers

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