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Self-Assembling Peptide r-lycosin-i Enhances Antiproliferation and Antimigration activity of 10-Hydroxycamptothecin

Self-Assembling Peptide R-Lycosin-I Enhances Antiproliferati...

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第十四届生物毒素毒理学术大会暨第一届生物毒素——从生存适应到转化医学专题学术会议

作者： Qianqian Zhang Peng Zhang Shandong Jian Jinting Li Fengjiao Li Xiaoliang Sun Hongrui Li Yang Zeng Youlin Zeng Songping Liang Zhonghua Liu The National & Local Joint Engineering Laboratory of Animal Peptide Drug Development College of Life SciencesHunan Normal University The National and Local Joint Engineering Laboratory for New Petrochemical Materials and Fine Utilization of resources Hunan Normal University

Employing the nano-scale sized and self-assembling amphiphilic peptide to modify the hydrophobic antitumor reagent 10-hydroxycamptothecin(HCPT) is an effective strategy to improve its water solubility and *** this study,r-lycosin-i,an arginine-rich amphiphilic and selfassembling anticancer peptide,was covalently coupled with HCPT and the antitumor activity of the resulting conjugate(r-L-HCPT) was assessed.r-L-HCPT assembled into nanosphere of 40 nm-60 nm in water *** with r-lycosin-i and HCPT,r-L-HCPT exhibited improved cytotoxicity and migration inhibiting activity on MHCC-97 H *** was found that the r-lycosin-i could facilitate the entry of r-L-HCPT nanospheres into MHCC-97 H cells,and they were located in cytoplasm and nucleus through direct translocation and endocytosis *** proposed that r-LHCPT is a useful molecule for cancer therapy.

关键词： 10-hydroxycamptothecin r-lycosin-i self-assembly nanosphere Topo i Synergistic treatment

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抗癌肽r-lycosin-i和lycosin-i的脂肪酸修饰及抗癌活性研究

抗癌肽R-lycosin-I和Lycosin-I的脂肪酸修饰及抗癌活性研究

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作者：简翠湖南师范大学

学位级别：硕士

r-lycosin-i是一种线形、α-螺旋构型的阳离子多肽,由lycosin-i进行氨基酸替换得到的。而lycosin-i是从穴居狼蛛毒液中提取分离得到的多肽。r-lycosin-i和lycosin-i均具有抗癌活性,但其易被蛋白酶水解、稳定性差等不足之处,制约了其进... 详细信息

r-lycosin-i是一种线形、α-螺旋构型的阳离子多肽,由lycosin-i进行氨基酸替换得到的。而lycosin-i是从穴居狼蛛毒液中提取分离得到的多肽。r-lycosin-i和lycosin-i均具有抗癌活性,但其易被蛋白酶水解、稳定性差等不足之处,制约了其进一步的应用。而采用化学修饰方法能有效弥补不足,相对于改变自身结构、PEG修饰、糖基化等方法,脂肪酸修饰不仅可以增加稳定性、提升生物活性,还可以提高多肽药物的脂溶性、膜渗透性。因此,本研究拟通过饱和脂肪酸修饰策略,获得稳定性高、活性强及药效长的抗癌活性肽r-lycosin-i和lycosin-i的类似物。为提高r-lycosin-i的抗癌活性,采用不同碳链长度的饱和脂肪酸C-C,对r-lycosin-i的N-端进行化学修饰,得到五种脂肽(r-C,r-C,r-C,r-C,r-C)。采用DLS、TEM及CD分别表征五种脂肽的平均粒径、Zeta电势、形貌、二级结构,并研究其抗癌活性、溶血活性及血清稳定性。DLS结果显示,相对于r-lycosin-i,大部分脂肽的粒径减小,带正电荷。TEM结果显示,五种脂肽呈球形分散,均一性良好。CD结果表明,五种脂肽在PBS缓冲溶液中呈现无规则卷曲结构,而在50%TFE中五种脂肽均为α-螺旋构型,并且r-lycosin-i的螺旋度(35.5%)明显低于常规脂肽的螺旋度(62.99%-100.00%)。细胞毒活性结果表明,在有/无血清条件下,脂肽的抗癌活性均增加。与r-lycosin-i相比,在有血清条件下,r-C的抗癌活性大约增加四倍,是五种脂肽中细胞毒活性最强的脂肽。溶血活性实验结果表明,r-lycosin-i和五种脂肽的溶血活性随浓度的增加而增强,均显示出剂量依赖性溶血作用。血清稳定性实验结果表明,10%FBS条件下预先处理药物48 h后,脂肽对癌细胞有70%的抑制率,而r-lycosin-i仅有10%的抑制率。SEM和LDH释放实验结果表明,r-C能够通过轻微裂解细胞膜、诱导凋亡的方式抑制细胞生长。以抗癌活性肽lycosin-i为研究对象,将十二酸与不同位点的赖氨酸的侧链氨基共价偶联,得到八种脂肽。采用DLS、CD表征八种脂肽的平均粒径、Zeta电势、二级结构。并研究脂肽的抗癌活性、溶血活性及血清稳定性。DLS结果显示,相对lycosin-i,经十二酸修饰后的八种脂肽的电势增加,粒径减小。CD结果表明,八种脂肽在PBS缓冲溶液中呈无规则卷曲,在50%TFE中为α-螺旋结构。CCK-8活性实验结果表明,八种脂肽的抗癌活性均增加。细胞集落实验结果表明,与lycosin-i相比,L-C能有效抑制癌细胞增殖。血清稳定性实验结果表明,10%FBS条件下预处理药物48 h后,L-C的抗癌活性几乎没有改变,而相同浓度下的lycosin-i抗癌活性减弱。SEM及LDH释放实验结果表明,L-C通过与细胞膜相互作用发挥其抗癌活性。总之,采用脂肪酸修饰r-lycosin-i的N-端和lycosin-i的侧链,能够有效的提高多肽的抗癌活性、血清稳定性等生物活性,为抗癌活性肽的化学修饰研究奠定了基础。

关键词： r-lycosin-i lycosin-i 脂肪酸修饰抗癌活性

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