检索结果-南通市图书馆

A sensitive and validated LC-MS/MS method for high-throughput determination of pomalidomide in human plasma and pharmacokinetic studies

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

Chinese Chemical Letters 2022年第2期33卷 916-919页

作者： Chang Shu Teng-Fei Li Duo Li Zhong-Qiu Li Xing-Hua Xia State Key Laboratory of Analytical Chemistry for Life Science School of Chemistry and Chemical EngineeringNanjing UniversityNanjing 210023China Department of Pharmaceutical Analysis School of PharmacyChina Pharmaceutical UniversityNanjing 210009China School of Pharmacy Department of Clinical PharmacologySir Run HospitalNanjing Medical UniversityNanjing 211166China

pomalidomide is an immunomodulatory agent (IMiD) that has been approved by the US Food and Drug Administration (FDA) for clinical treatment of patients with multiple *** this work,we developed a sensitive and validated LC-MS/MS method for high-throughput determination of pomalidomide over the range of 1.006-100.6 ng/mL(R^(2)=0.9991) in human plasma and pharmacokinetic studies.A liquid-liquid extraction method using ethyl acetate was applied to extract pomalidomide and afatinib (as an internal standard,IS) from human *** separation was performed on a Hedera ODS column (150 mm×2.1 mm,5μm) with security guard C18 column (4 mm×2.0 mm) at 40℃.Methanol and 10 mmol/L aqueous solution of ammonium acetate containing 0.1%formic acid were used as a gradient elution mobile phase,and the flow rate was 0.4 mL/min.A triple quadruple tandem mass spectrometer using multiplex reaction monitoring mode (MRM) with electrospray ionization (ESI) positive ionization was *** precursor to product ion transitions for the quantitative analysis of pomalidomide and the IS were m/z 274.2→163.1 and m/z 486.1→371.1,*** established method has been validated according to regulatory guideline,and the results were all within the acceptance *** validated LC-MS/MS method was successfully applied to analyze samples obtained from clinical pharmacokinetics study after oral administration of pomalidomide (4 mg) capsules in human.

关键词： pomalidomide Liquid-liquid extraction LC–MS/MS method Pharmacokinetic Human plasma

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

新型免疫调节药pomalidomide

中国新药杂志 2013年第20期22卷 2349-2352,2378页

作者：郭跃龙伏世建程呈王宇江苏奥赛康药业股份有限公司南京210000

目前越来越多的骨髓瘤患者对硼替佐米或来那度胺的治疗耐药或有明显不良反应。pomalidomide是一种新型免疫调节剂,具有高效免疫调节作用,对复发性,难治性骨髓瘤具有显著作用。临床研究显示其耐受性较好,且给药方便,与沙利度胺和来那度... 详细信息

目前越来越多的骨髓瘤患者对硼替佐米或来那度胺的治疗耐药或有明显不良反应。pomalidomide是一种新型免疫调节剂,具有高效免疫调节作用,对复发性,难治性骨髓瘤具有显著作用。临床研究显示其耐受性较好,且给药方便,与沙利度胺和来那度胺相比,用量较小,疗效更佳。pomalidomide于2013年2月被美国FDA批准用于治疗先前已经接受过包括来那度胺和硼替佐米治疗的但又出现疾病进展的多发性骨髓瘤患者。本文对其药理作用、药动学、临床研究和不良反应等进行综述。

关键词： pomalidomide 免疫调节剂难治性多发性骨髓瘤

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

抗肿瘤药pomalidomide的合成

中国医药工业杂志 2009年第10期40卷 721-723页

作者：唐玫吴晗张爱英刘增路毛振民上海交通大学药学院上海200240

N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4)。另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6)。4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-... 详细信息

N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4)。另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6)。4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,以5计总收率约35%。

关键词： pomalidomide 免疫调节剂抗肿瘤药合成

基于CART免疫治疗方法用PHA包裹pomalidomide构筑医用纺织品功能后整理剂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

印染助剂 2020年第7期37卷 26-29,33页

作者：王志雄刘慧缪伟伟傅珈豫娜日苏上海理工大学上海200093 马鞍山学院安徽马鞍山243100 日本国立大阪大学日本大阪府吹田市565-0871

利用中链聚羟基脂肪酸酯(mcl-PHA)的黏着性作为后整理剂基质,构筑含有pomalidomide经皮给药的后整理剂,并用其整理纺织品。通过后整理剂缓释pomalidomide及透皮吸收改善CAR T细胞治疗实体瘤的效果。使用mcl-PHA作为基质构筑经皮给药系统... 详细信息

利用中链聚羟基脂肪酸酯(mcl-PHA)的黏着性作为后整理剂基质,构筑含有pomalidomide经皮给药的后整理剂,并用其整理纺织品。通过后整理剂缓释pomalidomide及透皮吸收改善CAR T细胞治疗实体瘤的效果。使用mcl-PHA作为基质构筑经皮给药系统,检测药物透皮量;并使用CD133-CAR T细胞作为效应细胞,U251 CD133-OE luc(转入萤火虫荧光素酶基因且过表达CD133的人胶质瘤细胞)作为靶细胞,探究pomalidomide是否可以在体外调节CAR T细胞的功能。结果表明:mcl-PHA构筑的具有经皮给药功能的后整理剂具有缓释、促进药物透皮吸收功能,且药物量能达到体外实验的需求;pomalidomide可显著增强CD133-CAR T细胞杀伤肿瘤细胞的能力,并提高CD133-CAR T细胞的细胞因子分泌水平。mcl-PHA作为后整理基质构筑的含有pomalidomide药物系统的医用纺织品联合CAR T细胞治疗可能成为实体瘤治疗的一种新策略。

关键词： pomalidomide 后整理剂 CD133-CAR T U251 CD133-OE luc 免疫治疗

抗肿瘤药pomalidomide的合成工艺改进

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药物化学杂志 2013年第2期23卷 108-110页

作者：吴刚岑均达中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海200437

目的合成具有抗肿瘤活性和免疫调节作用的3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(pomalidomide,1)。方法 N-Boc-L-谷氨酰胺(2)经羰基二咪唑缩合、脱保护得到3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐(4);3-硝基邻苯二甲酸(5)环合得到3-硝基... 详细信息

目的合成具有抗肿瘤活性和免疫调节作用的3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺(pomalidomide,1)。方法 N-Boc-L-谷氨酰胺(2)经羰基二咪唑缩合、脱保护得到3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐(4);3-硝基邻苯二甲酸(5)环合得到3-硝基邻苯二甲酸酐(6);4与6在乙酸中缩合,再经甲酸铵/钯炭还原得到目标产物。结果与结论经过5步反应合成目标化合物,总收率为46.5%(以5计),目标化合物结构经1H-NMR和MS谱确证。

关键词： pomalidomide 免疫调节剂多发性骨髓瘤合成

近期获美国FDA批准上市或新增适应证的药物用于治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤的药物pomalidomide

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学进展 2013年第2期37卷 96-96页

作者：杨臻峥

由Celgene公司开发的pomalidomide（商品名：Pomalyst）于2013年2月8日获美国FDA批准，用于治疗复发性或难治性[经至少2种抗肿瘤药物（包括来那度胺和硼替佐米）治疗但不产生应答或末次治疗后60d内发生恶化]的多发性骨髓瘤。PomMidomid... 详细信息

由Celgene公司开发的pomalidomide（商品名：Pomalyst）于2013年2月8日获美国FDA批准，用于治疗复发性或难治性[经至少2种抗肿瘤药物（包括来那度胺和硼替佐米）治疗但不产生应答或末次治疗后60d内发生恶化]的多发性骨髓瘤。PomMidomide可调节机体的免疫系统，从而摧毁癌性细胞并抑制肿瘤生长。一项由221名复发性或难治性多发性骨髓瘤患者参加的临床研究对pomalidomide的安全性及有效性进行了评价，其间，

关键词： pomalidomide Pomalyst 多发性骨髓瘤