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Oral delivery of polyester nanoparticles for brain-targeting: Challenges and opportunities

Chinese Chemical Letters 2023年第4期34卷 99-109页

作者： Ping Wang Yue Wang Ping Li Chen Chen Siman Ma Linxuan Zhao Haibing He Tian Yin Yu Zhang Xing Tang Jingxin Gou Department of Pharmaceutics Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China School of Pharmacy Jilin UniversityChangchun 130021China School of Functional Food and Wine Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China

Efficient oral delivery of drugs treating brain diseases has long been a challenging topic faced by the drug delivery community. Fortunately, polyester nanoparticles offer certain solutions to this problem. This review article firstly describes the main obstacles faced by oral administered brain targeting, including:(1)instability in the gastrointestinal tract;(2) poor penetration of the intestinal mucosa and epithelium;(3)blood clearance;and(4) restriction by the BBB. Then the key factors influencing brain-targeting efficiency of orally administered polyester nanoparticles are also discussed, such as size, shape and surface properties. Finally, recent brain-targeting delivery strategies using oral polyester nanoparticles as carriers and their effects on brain drugs transport are reviewed, and the delivery ‘as a whole’ strategy of polyester nanoparticles will provide new insight for oral brain-targeting delivery. And by combination of multiple strategies, both the stability and permeability of polyester nanoparticles can be greatly improved for oral brain drug delivery.

关键词： polyester nanoparticles Oral brain drugs Brain-targeted delivery Physiological barrier Absorption enhancement

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