检索结果-南通市图书馆

药学学报 2014年第9期49卷 1279-1288页

作者：梅梅张翼任金红谢丹贾雨霏扈金萍李燕戴均贵陈晓光中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所北京100050

研究新型紫杉烷类化合物npb304逆转肿瘤多药耐药的作用。MTT法测定化疗药物的IC50，Westernblotting方法分析P．糖蛋白fP—gP）的表达，分别通过罗丹明123（Rh123）蓄积实验和分析试剂盒测定化合物对P—gP功能及P—gPATPase活性的影响... 详细信息

研究新型紫杉烷类化合物npb304逆转肿瘤多药耐药的作用。MTT法测定化疗药物的IC50，Westernblotting方法分析P．糖蛋白fP—gP）的表达，分别通过罗丹明123（Rh123）蓄积实验和分析试剂盒测定化合物对P—gP功能及P—gPATPase活性的影响，采用分子对接预测化合物与P—gp结合能力的强弱，用MDCKII和MDR1-MDCKII细胞模型分析npb304的跨膜转运。在KBV细胞中，npb304具有多药耐药逆转作用；在MCF-7／paclitaxel细胞中，npb304协同P-gp抑制剂维拉帕米增强逆转耐药的活性，10μmol·L^-1维拉帕米与paclitaxel合用时逆转倍数为56．5倍，合用npb304增加耐药逆转倍数：npb304与维拉帕米合用时协同增加Rh123在耐药细胞中的蓄积，npb304（0～1μmol·L^-1）增强维拉帕米激活P-gPATPase活性的作用；npb304与P-gP的TM区存在疏水相互作用，与TM区A链的结合力较强；npb304在较低浓度（0～1．5μmol·L^-1）时激活P-gPATPase，发挥抑制P—gP功能的作用，但不具有明显的P-gp底物特征。npb304通过抑制P-gP的功能活性发挥自身及协同维拉帕米逆转耐药的作用。

关键词： npb304 肿瘤耐药逆转维拉帕米 P-糖蛋白

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