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Improving the positional adaptability:structurebased design of biphenyl-substituted diaryltriazines as novel non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors

引用

Acta Pharmaceutica Sinica B 2020年第2期10卷 344-357页

作者： Kaijun Jin Minjie Liu Chunlin Zhuang Erik De Clercq Christophe Pannecouque Ge Meng Fener Chen Engineering Center of Catalysis and Synthesis for Chiral Molecules Department of ChemistryFudan UniversityShanghai 200433China Shanghai Engineering Center of Industrial Asymmetric Catalysis for Chiral Drugs Shanghai 200433China Rega Institute for Medical Research KU LeuvenLeuven B-3000Belgium

In order to improve the positional adaptability of our previously reported naphthyl diaryltriazines(np-datas),synthesis of a series of novel biphenyl-substituted diaryltriazines(BP-datas)with a flexible side chain attached at the C-6 position is *** compounds exhibited excellent potency against wild-type(WT)HIV-1 with EC50 values ranging from 2.6 to 39 nmol/L and most of them showed low nanomolar anti-viral potency against a panel of HIV-1 mutant *** 5 j and 6 k had the best activity against WT,single and double HIV-1 mutants and reverse transcriptase(RT)enzyme comparable to two reference drugs(EFV and ETR)and our lead compound np-DATA(1).Molecular modeling disclosed that the side chain at the C-6 position of datas occupied the entrance channel of the HIV-1 reverse transcriptase non-nucleoside binding pocket(NNIBP)attributing to the improved *** preliminary structure-activity relationship and PK profiles were also discussed.

关键词： HIV-1 NNRTIs np-datas BP-datas Positional adaptability Molecular modeling

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