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New Green Synthesis and Antineoplastic Activity of Bis (3-Arylimidazolidinyl-1) methanes

Open Journal of Medicinal Chemistry 2013年第4期3卷 121-127页

作者： María Cristina Caterina Isabel A. Perillo Ximena Villalonga Nicolás Amiano Cristian Payés Mercedes L. Sanchez Alejandra Salerno Department of Organic Chemistry Faculty of Pharmacy and Biochemistry University of Buenos Aires Buenos Aires Argentina Faculty of Medicine University of Buenos Aires Buenos Aires Argentina

A new green synthesis and anti-tumor activity of the series of bis (3-arylimidazolidinyl-1) methanes 1 - 6 are described. The compounds were synthesized from the corresponding N-arylethylenediamine and trioxane as sources of formaldehyde and the reactions were performed in heterogeneous phase catalyzed by an acidic ion-exchange resin (Amberlyst 15). The compounds were tested with the Sulforhodamine B assay according to the protocol of the National Cancer Institute for several cell lines. The results were expressed as percentage inhibition of growth cell in comparison with the full growth of the cells without treatment. Cytotoxicity on normal cells using the Annexing-PI staining and flow cytometry has been evaluated. The parent compound, bis(3-phenylimidazolidinyl-1)methane 1 and the monohalogenated derivatives 4-chlorophenyl 3 and 3-bromophenyl 5 showed antineoplastic activity, 60%, 82% and 89% inhibition growth cell respectively on the human colon cell line (HCT116). The 4-tolyl derivative 6 presented inhibitory activity (73% inhibition of growth cell) on human lung adenocarcinoma cell line (A549) and 62% on human mammary cell line MCF-7.

关键词： Bis (3-Arylimidazolidinyl-1) methanes Amberlyst-15 Anticancer Activity Cancer Cell Lines Sulforhodamine B

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