检索结果-南通市图书馆

Design, synthesis and evaluation of genistein-polyamine conjugates as multi-functional anti-Alzheimer agents

Acta Pharmaceutica Sinica B 2015年第1期5卷 67-73页

作者： Xin Zhang Jiang Wang Chen Hong Wen Luo Chaojie Wang Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering Henan University

A series of genistein-polyamine conjugates(4a–4h) were designed, synthesized and evaluated as multi-functional anti-Alzheimer agents. The results showed that these compounds had significant cholinesterases(Ch Es) inhibitory activity. Compound 4b exhibited the strongest inhibition to acetylcholinesterase(ACh E) with an IC_(50) value of 2.75 μmol/L, which was better than that of rivastigmine(5.60 μmol/L). Lineweaver–Burk plot and molecular modeling study showed that compound 4b targeted both the catalytic active site(CAS) and the peripheral anionic site(PAS) of ACh E. Besides, compound 4b showed potent metal-chelating ability. In addition, it was found that 4a–4h did not affect Hep G-2 cell viability at the concentration of 10 μmol/L.

关键词： Genistein Polyamine Alzheimer’s disease Acetylcholinesterase Molecular modeling metal-chelating Inhibition Rivastigmine

来源：

维普期刊数据库

同方期刊数据库评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

欢迎您,

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：

通借通还

欢迎您,

建议与咨询 留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

时间限定

文献类型

馆藏选择

核心期刊

语言

文献类型

帮助

文字说明：

检索规则说明：

检索范例：

分类表

所选分类

限定检索结果

文献类型

馆藏范围

日期分布

学科分类号

主题

机构

作者

语言

在线全文

请选择保存的检索档案： 新增检索档案 确定 取消

请选择收藏分类： 新增自定义分类 确定 取消

通借通还

建议与咨询留下您的常用邮箱和电话号码，以便我们向您反馈解决方案和替代方法

请选择保存的检索档案：

请选择收藏分类：