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国外药讯 2005年第1期 13-14页

作者：黄敏燕

CeNeS制药公司正计划筹集大约1140万英镑，这些资金中大约有1050万英镑被公司用于投入到治疗术后疼痛的化合物m6g(morphine-6-glucuronide，吗啡-6-葡萄糖苷酸)第二个Ⅲ期临床试验和其他中枢神经系统项目的进一步研究。

关键词： CeNeS公司 m6g 开发临床试验治疗疼痛药

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战地双雄华硕m6H、m6g主板实测

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电脑迷 2013年第10期 18-20页

好的品牌不仅要拥有高端、大气、上档次的顶级产品来支撑形象,同样也需要扎实、严谨、接地气的高效能产品在市场上冲量。自从华硕ROg玩家国度品牌化以来,我们看到的是这个定位于高端用户群体的特殊品牌的不断壮大。此前EXTREmE和FORmUL... 详细信息

好的品牌不仅要拥有高端、大气、上档次的顶级产品来支撑形象,同样也需要扎实、严谨、接地气的高效能产品在市场上冲量。自从华硕ROg玩家国度品牌化以来,我们看到的是这个定位于高端用户群体的特殊品牌的不断壮大。此前EXTREmE和FORmULA系列产品已为这个品牌赚足了眼球和人气,而现在HERO和gENE则要成为ROg主板在前线上的主力——真正的战地双雄!

关键词：超频玩家主板 m6H m6g BIOS 固态电容数字供电华硕供电设计芯片组产品线高端用户高效能产品热键

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吗啡-6-葡萄糖醛酸注射液的药代动力学研究

吗啡-6-葡萄糖醛酸注射液的药代动力学研究

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作者：刘娅妮苏州大学

学位级别：硕士

目的:本文建立高效液相色谱–串联质谱(HPLC–mS/mS)法测定生物样品中吗啡-6-葡萄糖醛酸(morphine-6-glucuronic acid,m6g)的药物浓度,旨在研究m6g注射液在体内的吸收、分布、代谢和排泄,为其进一步研究与开发提供科学依据。方法:(1)大... 详细信息

目的:本文建立高效液相色谱–串联质谱(HPLC–mS/mS)法测定生物样品中吗啡-6-葡萄糖醛酸(morphine-6-glucuronic acid,m6g)的药物浓度,旨在研究m6g注射液在体内的吸收、分布、代谢和排泄,为其进一步研究与开发提供科学依据。方法:(1)大鼠血浆样品中的待测物m6g和内标YN-7507经固相萃取板萃取处理后,采用Atlantis d C18(2.1×150 mm,5μm)色谱柱分离,通过电喷雾电离源(electrospray lonization,ESI)以多反应监测(multiple reaction monitoring,mRm)方式进行正离子检测。用于定量分析的离子对分别为m/z:462.2→286.1(m6g)和478.11→268.2(YN-7507)。(2)选用Sprague-Dawley大鼠24只,雌雄各半,分为3个剂量组,每组4只动物/性别,各组给药剂量分别为2、4、6 mg/kg(以m6g二水物计),给药容量均为4 m L/kg,10-20 s完成给药。动物于药前,给药结束后2 min、5 min、15 min、30 min、1 h、2 h、4 h、6 h、8 h的时间点采集血样。实验采用HPLC-mS/mS方法分析大鼠血浆中m6g的浓度,方法的定量下限为5 ng/m L。用代谢动力学数据分析软件Win Nonlin 6.2的非房室模型法(non-compartment model,NCA)对血浆浓度数据进行分析,计算药代参数,考察给药后m6g在动物体内的代谢特征。(3)选用Sprague-Dawley大鼠30只,雌雄各半,按性别区段随机分为5组,另设空白组5只/性别。动物按照4 mg/kg的剂量静脉注射给予m6g注射液,其中分布组动物分别在给药后0.5 h、2 h和4 h安乐死,每个时间点3只/性别,采集血浆、脑、心、肝、脾、肺、肾、胃、小肠、体脂、肌肉、生殖腺(雄性:睾丸;雌性:卵巢);胆汁组及部分空白组替换动物分别在给药后0.5 h、2 h、4 h、8 h收集胆汁;粪尿组动物分别在给药后4 h、8 h、24 h、48 h、72 h收集尿液和粪便,每个时间段3只/性别。采用HPLC-mS/mS方法检测血浆样品中m6g的浓度,同时参考该方法对各组织、胆汁及粪尿中m6g的检测方法进行部分验证,并对上述生物基质中m6g的浓度进行测定。结果:(1)本方法m6g的线性范围为5-1000 ng/m L,标准曲线样品各点的准确度在92.36%-104.18%之间,其线性系数均大于0.99。质控样品(15、120、800 ng/m L)的平均准确度在98.76%-103.40%之间,除超限样品外,其余质控样品的准确度在87.32%-111.60%之间。质控样品的批内精密度在3.90%-9.63%之间,批间精密度在4.04%-8.79%之间。m6g分析方法的定量下限为5 ng/m L。定量下限样品的平均准确度在101.50%-109.60%之间,除超限样品外,其余定量下限样品的准确度在87.00%-119.40%之间。定量下限样品的批内精密度在8.33%-11.15%之间,批间精密度为10.09%。m6g的低、中、高浓度样品的提取回收率在87.51%-118.27%之间,其CV(变异系数)值在6.98%-8.35%之间,基质效应在88.96%-115.82%之间,其CV值在4.91%-9.54%之间。m6g的稀释回收率(100倍)在101.08%-108.09%之间,CV是2.35%。(2)按照2、4、6 mg/kg(以m6g二水物计)的给药剂量,单次静脉推注给予大鼠浓度分别为0.5、1、1.5 mg/m L的m6g注射液后,m6g的t1/2分别为0.41、0.40、0.39 h,Cmax分别为7417.16、15496.22、21920.37 ng/m L,AUC(0-8h)分别为2020.0、3832.8、5513.9 h·ng/m L,AUCinf分别为2022.7、3839.1、5523.4 h·ng/m L,Vd分别为573.87、612.39、608.56 m L/kg,Cl分别为999.78、1069.31、1112.92 m L/h/kg,mRT分别为0.26、0.26、0.25 h。m6g注射液以2、4、6 mg/kg(以m6g二水物计)的剂量静脉推注给药,雌性与雄性m6g的平均Cmax比率分别为1.03、0.97、1.16,平均AUC(0-8h)的比率分别为0.95、0.81、1.04。m6g注射液在2-6 mg/kg(以m6g二水物计)的剂量范围内静脉推注给药,动物血浆中m6g的峰浓度及AUC随剂量增加而增大。3个剂量组的剂量比率为1:2:3,雄性动物m6g的平均Cma

关键词： m6g HPLC–mS/mS 药代动力学组织分布

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