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持续和间歇运动对mI大鼠心功能保护的M3受体表征及其下游mEK1/2-pERK1/2-ERK1/2通路的影响

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持续和间歇运动对MI大鼠心功能保护的M3受体表征及其下游MEK1/2-p...

中国生理学会第24届全国会员代表大会暨生理学学术大会

作者：张可田振军陕西师范大学体育学院暨运动生物学研究所

目的:持续和间歇运动对mI大鼠心功能保护的M3受体（m3 receptor,m3R）表征及其下游mEK1/2-p ERK1/2-ERK1/2通路的影响。方法:雄性SD大鼠48只,分为对照组（C）,心梗组（mI）,心梗+中强度持续运动组（mE1）,心梗+高强度间歇运动组（mE2）... 详细信息

目的:持续和间歇运动对mI大鼠心功能保护的M3受体（m3 receptor,m3R）表征及其下游mEK1/2-p ERK1/2-ERK1/2通路的影响。方法:雄性SD大鼠48只,分为对照组（C）,心梗组（mI）,心梗+中强度持续运动组（mE1）,心梗+高强度间歇运动组（mE2）,每组12只。LAD结扎法建立mI模型。mE组术后1wk进行60min/d,5d/wk×8wk的跑台运动(mE1:开始以10m/min×5min运动,以3m/min速度递增至16m/min;mE2:开始以10m/min×10min运动,逐渐递增至25 m/min×7 min运动,以15m/min×3min间歇运动,依次交替。训练结束次日,测定各组大鼠心功能变化。之后开胸摘取心脏,组织学制片,masson染色观察心肌胶原纤维变化,免疫荧光法观察心肌m3R表达。Western Blot检测心肌m3R、mEK1/2、p ERK1/2、ERK1/2、Bcl-2和Bax蛋白表达。结果:mI组CVF%和LVEDP显著升高（P＜0.01）,LVSP和±dp/dtmax均显著降低（P＜0.01）,心肌m3R、mEK1/2、p ERK1/2、ERK1/2蛋白表达较C组均显著增高（P＜0.01,P＜0.01,P＜0.01）,Bcl-2/Bax比值较C组显著降低（P＜0.01）。与mI组比较,mE组CVF%和LVEDP均显著降低（P＜0.01）,mE1组-d P/dt max显著升高（P＜0.01）,mE2组LVSP显著增加（P＜0.01）。mE1和mE2组心肌m3R、mEK1/2、P-ERK1/2/ERK1/2蛋白表达和Bcl-2/Bax比值较mI组显著增加（P＜0.01,P＜0.01,P＜0.01,P＜0.05）。且mE1和mE2组无显著性差异。结论:中强度持续运动和高强度间歇运动均可上调心肌m3R/mEK1/2/ERK1/2表达,抑制心梗后心肌细胞凋亡,改善心肌纤维化程度,保护心梗大鼠心功能,且在恢复心功能和安全性方面,持续运动优于间歇运动。

关键词：持续运动间歇运动心肌梗塞 M3受体 mEK1/2-pERK1/2-ERK1/2通路

来源： cnki会议评论

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乙酰胆碱M3受体拮抗剂的从头设计

计算机与应用化学 2015年第3期32卷 285-290页

作者：康从民刘冬青李宁程家高吕英涛青岛科技大学化工学院山东青岛266042 山东药品食品职业学院山东威海264210 华东理工大学药学院上海上海200237

M3受体是人体内分布广泛的一种重要的毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型,与膀胱过度活动症、心律失常、呼吸道及支气管疾病密切相关.设计与合成M3受体拮抗剂对于开发治疗相关疾病的药物具有重要理论意义和应用价值。本文采用同源模建方法,构建了... 详细信息

M3受体是人体内分布广泛的一种重要的毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型,与膀胱过度活动症、心律失常、呼吸道及支气管疾病密切相关.设计与合成M3受体拮抗剂对于开发治疗相关疾病的药物具有重要理论意义和应用价值。本文采用同源模建方法,构建了人M3受体蛋白的三维结构,基于M3受体拮抗剂的结构构建了其药效团模型,其中较理想的模型含有6个药效团特征元素。利用药效团模型进行了虚拟筛选,虚拟筛选的数据库是本实验室构建的虚拟化合物库,发现了10个新型的对M3受体有拮抗作用的化合物。最后对这10个化合物进行了分子对接,根据对接结果,发现3个化合物对接能量及结合方式比较合理,为M3受体拮抗剂的合成研究及活性测定奠定了基础。

关键词： M3受体同源模建药效团模型虚拟筛选分子对接

针灸对乌头碱致心律失常家兔心脏m_3受体mRNA表达的影响

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福建中医药大学学报 2014年第3期24卷 19-21页

作者：郑淑霞许金森潘晓华陈凌兰彩莲福建省中医药研究院福建福州350003

目的探讨针刺和艾灸内关穴对心律失常的调节机制。方法新西兰家兔40只,随机分成对照组、药物组、针刺内关穴组、艾灸组,用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测4组家兔心肌组织中M3受体mRNA的相对含量。结果药物组心肌M3受体mRNA的... 详细信息

目的探讨针刺和艾灸内关穴对心律失常的调节机制。方法新西兰家兔40只,随机分成对照组、药物组、针刺内关穴组、艾灸组,用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测4组家兔心肌组织中M3受体mRNA的相对含量。结果药物组心肌M3受体mRNA的相对含量较对照组高;电针组心肌M3受体mRNA的相对含量较药物组低;艾灸组心肌M3受体mRNA的相对含量较药物组低,3组差异有统计学意义(PM3受体mRNA的表达增强,电针和艾灸可在一定的程度上减少心肌M3受体mRNA的表达。

关键词：心律失常 M3受体逆转录聚合酶链反应电针艾灸

右心房组织中M3受体及缝隙连接蛋白43与心房颤动的相关性研究

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山东医药 2014年第14期54卷 18-21页

作者：李烁钟国强何艳肖飞蒋智渊蒙滋滋广西医科大学第一附属医院南宁530021

目的探讨M3受体及Cx43在心房颤动发生与维持中的作用及二者之间的相互关系。方法收集94例风湿性心脏病瓣膜置换术患者右心房组织,按是否存在心房颤动分为心房颤动组(AF组,49例)和窦性心律组(SR组,45例),采用免疫荧光在激光共聚焦显微镜... 详细信息

目的探讨M3受体及Cx43在心房颤动发生与维持中的作用及二者之间的相互关系。方法收集94例风湿性心脏病瓣膜置换术患者右心房组织,按是否存在心房颤动分为心房颤动组(AF组,49例)和窦性心律组(SR组,45例),采用免疫荧光在激光共聚焦显微镜下观察M3受体和Cx43蛋白的表达及两者的结构共定位情况,采用Western blot方法检测两组M3受体和Cx43蛋白的蛋白表达量。结果与SR组相比,AF组心房组织M3受体及Cx43蛋白表达量下降(PM3受体与Cx43的结构共定位关系增强(P3表达量下降,可能是房颤发生与维持机制之一,M3受体的表达量下降及其与Cx43的结构共定位关系增强,则可能是心房颤动时心肌细胞的自我保护、延缓电重构的机制。

关键词：心房颤动 M3受体缝隙连接蛋白43 connexin 43

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m_3受体在人胃和食管组织中的表达

中华消化杂志 2005年第5期25卷 277-279页

作者：王学伟莫剑忠陈晓宇萧树东上海第二医科大学附属仁济医院消化内科上海市消化疾病研究所 200001

目的研究发现石胆酰牛磺酸及其他一些胆汁酸是M3受体的部分激动剂,而胆汁反流到胃和食管又是一个普遍现象。本研究旨在探索胃、食管黏膜的M3受体表达情况。方法分别使用羊和兔抗人M3受体的多克隆IgG抗体A和B,采用免疫组化,在11例人胃和... 详细信息

目的研究发现石胆酰牛磺酸及其他一些胆汁酸是M3受体的部分激动剂,而胆汁反流到胃和食管又是一个普遍现象。本研究旨在探索胃、食管黏膜的M3受体表达情况。方法分别使用羊和兔抗人M3受体的多克隆IgG抗体A和B,采用免疫组化,在11例人胃和食管的不同部位黏膜对M3受体进行定位。结果使用抗体A发现胃泌酸腺表面黏液细胞、小凹细胞、颈部细胞和壁细胞,及食管鳞状上皮的棘层细胞表现为细胞质染色,使用抗体B发现除上述细胞的胞质染色外,人胃壁肌层平滑肌细胞表现为胞膜和胞质共同染色。结论研究揭示M3受体表达于人胃泌酸腺表面黏液细胞、小凹细胞、腺颈部细胞、壁细胞和食管鳞状上皮的棘层细胞。

关键词： M3受体食管组织黏液细胞鳞状上皮部分激动剂 IgG抗体平滑肌细胞研究发现胆汁反流表达情况食管黏膜免疫组化不同部位受体表达泌酸腺壁细胞胆汁酸牛磺酸多克隆染色细胞质颈部

经络阻滞现象中家兔心脏M3受体含量变化的初步观察

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经络阻滞现象中家兔心脏M3受体含量变化的初步观察

中国针灸学会经络分会第十二届全国针灸经络学术研讨会

作者：郑淑霞许金森陈凌潘晓华兰彩莲福建省中医药研究院

目的:探讨针刺内关穴治疗心律失常的机理,并进一步探讨经络阻滞现象的机理。方法:新西兰家兔40只,随机分成4组,对照组、药物组、针刺内关穴组及阻滞组,用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测各组家兔心肌组织中M3受体mRNA的相对... 详细信息

目的:探讨针刺内关穴治疗心律失常的机理,并进一步探讨经络阻滞现象的机理。方法:新西兰家兔40只,随机分成4组,对照组、药物组、针刺内关穴组及阻滞组,用半定量逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)方法检测各组家兔心肌组织中M3受体mRNA的相对含量。结果:药物组心肌M3受体mRNA的相对含量较对照组高,差别有统计学意义(PM3受体mRNA的相对含量较药物组低,差别有统计学意义(PM3受体mRNA的相对含量较电针组高,差别无统计学意义,但较药物组低,差别有统计学意义(PM3受体mRNA的表达增强,电针可以在一定的程度上减少心肌M3受体mRNA的表达,若把针刺的效果阻滞掉,M3受体mRNA的表达又有所恢复。

关键词：心律失常 M3受体 RT-PCR 电针阻滞

来源： cnki会议评论

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胆碱能药物和人眼组织的m_3受体

中国药理学通报 2002年第6期18卷 665-669页

作者：曾淑君李苏彭大伟伍宇平中山大学中山医学院药理学教研室广州510089 中山大学中山医学院中山眼科中心广州510089

目的　检测M3受体在人眼组织中的分布 ,探讨M3受体和胆碱能药物的关系。方法　人工合成M3受体特异性胞外肽链段 ,采用杂交瘤技术 ,制备M3受体单克隆抗体 ;用ELISA试验、放射配基受体结合实验和免疫组织化学实验 ,鉴定该抗体的特异性 ;... 详细信息

目的　检测M3受体在人眼组织中的分布 ,探讨M3受体和胆碱能药物的关系。方法　人工合成M3受体特异性胞外肽链段 ,采用杂交瘤技术 ,制备M3受体单克隆抗体 ;用ELISA试验、放射配基受体结合实验和免疫组织化学实验 ,鉴定该抗体的特异性 ;通过免疫组织化学技术 ,检测M3受体在人眼组织中的分布。结果　虹膜、睫状肌、睫状体非色素上皮、视网膜和小梁网组织分布有M3受体 ,其中睫状肌的纵行纤维的M3受体的分布明显多于环行纤维。结论　人眼组织中广泛分布M3受体。

关键词：胆碱能药物 M3受体青光眼 M3受体单克隆抗体抗青光眼药物免疫组织化学单克隆抗体

m_3受体激动剂胆碱对大鼠心肌细胞内钙离子的影响

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医学综述 2012年第15期18卷 2496-2498,2502页

作者：栾海蓉李海林何志鹏吴红牡丹江医学院机能学教研室黑龙江省高校肿瘤疾病防治重点实验室黑龙江牡丹江157011

目的研究M3受体激动剂胆碱对大鼠心肌细胞内钙离子的影响。方法采用钙荧光染料Fluo-3/Am负载心肌细胞,在激光扫描共聚焦显微镜(LSCm)上测定细胞[Ca2+]i的变化。结果胆碱不影响静息状态下的细胞[Ca2+]i,对咖啡因和三磷酸肌醇(IP3)介导的... 详细信息

目的研究M3受体激动剂胆碱对大鼠心肌细胞内钙离子的影响。方法采用钙荧光染料Fluo-3/Am负载心肌细胞,在激光扫描共聚焦显微镜(LSCm)上测定细胞[Ca2+]i的变化。结果胆碱不影响静息状态下的细胞[Ca2+]i,对咖啡因和三磷酸肌醇(IP3)介导的细胞内钙的释放均无作用。5.0 mmol/L胆碱可以抑制KCl除极诱导的心肌[Ca2+]i的升高幅度,2.0 nmol/L 4-DAmP可以阻断这一作用。结论 M3受体激动剂胆碱通过阻断心肌细胞膜电压依赖性钙通道降低心肌细胞[Ca2+]i,从而发挥心肌保护作用。

关键词： M3受体胆碱 4-DAmP 钙激光扫描共聚焦

单侧输尿管部分梗阻后输尿管平滑肌细胞中m_3受体改变的实验研究

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中国医药导报 2012年第29期9卷 34-36页

作者：阎小挺王东文茹峰山西医科大学第一医院泌尿外科山西太原030001

目的测定大鼠单侧输尿管部分梗阻(PUUO)后输尿管平滑肌细胞中M3受体mRNA的转录水平和蛋白表达水平改变的规律,以探讨PUUO后输尿管平滑肌细胞中M3受体的作用。方法 Wistar雄性大鼠80只,随机分为4组:8周PUUO组、16周PUUO组、8周对照组及1... 详细信息

目的测定大鼠单侧输尿管部分梗阻(PUUO)后输尿管平滑肌细胞中M3受体mRNA的转录水平和蛋白表达水平改变的规律,以探讨PUUO后输尿管平滑肌细胞中M3受体的作用。方法 Wistar雄性大鼠80只,随机分为4组:8周PUUO组、16周PUUO组、8周对照组及16周对照组,每组各20只。两PUUO组(n=40)采用把大鼠输尿管左侧上1/2段埋入腰大肌做成PUUO的大鼠模型,两对照组(n=40)只游离左侧输尿管。模型制作成功后于8周和16周时取出输尿管,分别用RT-PCR检测输尿管平滑肌M3受体mRNA的含量,Western-blotting检测输尿管平滑肌M3受体蛋白的含量。结果 RT-PCR结果示:M3受体mRNA的表达8周PUUO组高于8周对照组(55.16±3.94)vs(36.48±3.87),16周PUUO组低于16周对照组(19.37±3.70)vs(37.39±3.65),8周PUUO组高于16周PUUO组,差异均有统计学意义(均PM3受体蛋白的表达8周PUUO组高于8周对照组(27.13±1.77)vs(21.36±2.69),16周PUUO组低于16周对照组(19.41±1.37)vs(23.43±1.58),差异均有统计学意义(均P0.05)。结论梗阻8周时大鼠输尿管平滑肌中M3受体的生物合成上调,梗阻至16周时输尿管平滑肌中M3受体生物合成下调,为后续与临床相结合的研究做了更进一步的铺垫。

关键词：单侧输尿管部分梗阻输尿管平滑肌 M3受体