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Antibody-drug conjugates:Recent advances in linker chemistry

Acta Pharmaceutica Sinica B 2021年第12期11卷 3889-3907页

作者： Zheng Su Dian Xiao Fei Xie Lianqi Liu Yanming Wang Shiyong Fan Xinbo Zhou Song Li School of Pharmaceutical Engineering Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China National Engineering Research Center for the Emergency Drug Beijing Institute of Pharmacology and ToxicologyBeijing 100850China

Antibody-drug conjugates(ADCs)are gradually revolutionizing clinical cancer *** antibody-drug conjugate linker molecule determines both the efficacy and the adverse effects,and so has a major influence on the fate of *** ideal linker should be stable in the circulatory system and release the cytotoxic payload specifically in the ***,existing linkers often release payloads nonspecifically and inevitably lead to off-target *** defect is becoming an increasingly important factor that restricts the development of *** pursuit of ADCs with optimal therapeutic windows has resulted in remarkable progress in the discovery and development of novel *** present review summarizes the advance of the chemical trigger,linker-antibody attachment and linker-payload attachment over the last 5 years,and describes the ADMET properties of *** work also helps clarify future developmental directions for the linkers.

关键词： Antibody-drug conjugate linker Chemical trigger linker-antibody attachment linker-payload attachment

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