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l-焦谷氨酸磺酰酯类衍生物抗菌活性及（+）-Alstonlarsine A的合成探索

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L-焦谷氨酸磺酰酯类衍生物抗菌活性及（+）-Alstonlarsine A的合...

作者：艾立坤贵州大学

学位级别：硕士

植物源农药是第三代农药的来源之一,由于其在自然界中可降解、无污染的优势,近年来在国内外备受关注。来源于散班竹根七植物的l-焦谷氨酸及其衍生物具有抑菌活性潜力,以及来源于灯台树的单萜吲哚生物碱(+)-alstonlarsine A结构特异且具... 详细信息

植物源农药是第三代农药的来源之一,由于其在自然界中可降解、无污染的优势,近年来在国内外备受关注。来源于散班竹根七植物的l-焦谷氨酸及其衍生物具有抑菌活性潜力,以及来源于灯台树的单萜吲哚生物碱(+)-alstonlarsine A结构特异且具有一定的凋亡诱导蛋白激抑制活性。本论文主要对l-焦谷氨酸进行磺酰酯类衍生化并探索其抗植物病原真菌活性,以及开展(+)-alstonlarsine A的合成探索。首先,以植物致病性真菌为研究对象,根据活性拼接原理,在l-焦谷氨酸的4位引入手性羟基,再将磺酰基活性基团连接在羟基上,设计合成了25个含手性磺酰酯结构的新型l-焦谷氨酸衍生物。采用菌丝生长速率法测试目标化合物及中间体对水稻稻瘟病菌(Pyricularia oryzae,SD)、小麦赤霉病菌(Fusarium graminearum,XC)以及白菜黑斑病菌(Alternaria brassicae,BH)、苹果腐烂病菌(Valsa mali,PF)和烟草赤星病菌(Altenaria alternariae,YC)的抑菌活性。结果表明,在100μg/m l浓度时,所有化合物对5种真菌具有一定的抑制作用,其中化合物2-8k、2-8l、2-9a、2-9l和2-9m对小麦赤霉病菌的抑制率均达到60.0%以上,高于市售对照药噁霉灵(35.1%),与百菌清(72.7%)接近。其次,以商品l-色氨酸(3-1)为起始原料,经7步反应,总收率为34%完成了(+)-alstonlarsine A(1-30)全合成的关键中间体3-24克级规模制备。整个合成路线简洁高效,对推进(+)-alstonlarsine A的全合成提供了物质来源和理论基础。该路线关键反应有:1)l-色氨酸甲酯中间体3-20在溴化钾、过氧单磺酸钾(Oxone)条件下发生吲哚2位氧化,同时脱除TBS保护基,从而高效的制备得化合物2-21;2)Weinreb酰胺3-23与格氏试剂3-5发生格氏加成反应,选择性合成带有缩醛侧链的Weinreb酮3-24。

关键词：植物源活性天然产物 l-焦谷氨酸手性磺酰酯抗真菌活性 (+)-Alstonlarsine A 中间体合成

以l-焦谷氨酸为手性源的不对称合成研究进展

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化学通报 1998年第9期 16-23页

作者：冯志强尹承烈北京师范大学化学系

简介了Ｌ－焦谷氨酸作为手性源的反应特点，综述了Ｌ－焦谷氨酸作为手性源在不对称合成中的应用。

关键词：不对称合成 l-焦谷氨酸手性源焦谷氨酸

鲜人参及其加工品中腺苷和l-焦谷氨酸含量比较研究

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吉林农业大学学报 2013年第1期35卷 36-39,45页

作者：马东升高飞飞李伟弓晓杰郑毅男吉林农业大学中药材学院长春130118 大连大学医学院大连116622

以六年生鲜人参、生晒参、红参为试验材料,建立腺苷和l-焦谷氨酸的含量测定方法：RP-HPlC法分析样品中腺苷含量,依利特Hypersil ODS2（4.6mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇—水（10∶90）,流速0.8 ml/min,检测波长260 nm,柱温40℃;... 详细信息

以六年生鲜人参、生晒参、红参为试验材料,建立腺苷和l-焦谷氨酸的含量测定方法：RP-HPlC法分析样品中腺苷含量,依利特Hypersil ODS2（4.6mm×250 mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇—水（10∶90）,流速0.8 ml/min,检测波长260 nm,柱温40℃;RP-HPlC法分析样品中l-焦谷氨酸含量,COSMOSIl 5C18-PAQ（4.6mm×250mm,5μm）色谱柱,流动相为甲醇—5 mmol/l醋酸钠水溶液（8∶92）,流速0.5 ml/min,检测波长210 nm,柱温40℃。测得鲜人参及其加工品中腺苷含量为0.332~0.457 mg/g,l-焦谷氨酸含量为0.315~1.056 mg/g。结果表明：腺苷和l-焦谷氨酸含量在鲜人参及其加工品中呈规律性变化,鲜人参中腺苷和l-焦谷氨酸含量最高,加工品次之。因此在抗糖尿病活性方面,鲜人参较其加工品应更具研究价值。

关键词：鲜人参生晒参红参腺苷 l-焦谷氨酸

高效液相色谱法监控l-焦谷氨酸生产中的脱水反应

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日用化学工业 2014年第11期44卷 656-658页

作者：叶爱英徐瑾张文雯吴芳珍常州程职业技术学院制药与生物工程技术系江苏常州213164

研究了用高效液相色谱法监控以l-谷氨酸为原料,在脱水剂作用下脱水合成l-焦谷氨酸的反应进程。采用YMC-Pack Pro C18反相柱（4.6 mm×250 mm×5μm）,以5 mmol·l-1磷酸二氢钾-0.05 mmol·l-1磷酸二氢铵溶液（用磷酸调p H=3.0）/乙腈（... 详细信息

研究了用高效液相色谱法监控以l-谷氨酸为原料,在脱水剂作用下脱水合成l-焦谷氨酸的反应进程。采用YMC-Pack Pro C18反相柱（4.6 mm×250 mm×5μm）,以5 mmol·l-1磷酸二氢钾-0.05 mmol·l-1磷酸二氢铵溶液（用磷酸调p H=3.0）/乙腈（体积比为9∶1）为流动相,通过标准加入法计算反应液中的l-焦谷氨酸含量。结果表明,该监控方法在0.017 8~0.065 3 g·l-1内线性关系良好（相关系数r=0.998 7）;加标平均回收率为99.31%,重复进样的RSD为0.45%。该方法用于实际监控表明,脱水反应可在1 h内完成。

关键词：化妆品原料 l-焦谷氨酸脱水反应高效液相色谱法

RP-HPlC测定人参降糖胶囊中l-焦谷氨酸的含量

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中成药 2006年第9期28卷 1399-1401页

作者：孙彦君于恩中孙印石郑毅男吉林农业大学中药材学院吉林长春130118 河南农业大学机电工程学院河南郑州450002

人参为五加科人参属植物,为传统名贵中药.记载,人参主消渴.现代医学报道[1～3],人参或人参皂苷在临床上用于预防与治疗糖尿病.

关键词：反相高效液相色谱法人参降糖胶囊 l-焦谷氨酸

l-焦谷氨酸的合成及分离体系固液平衡的研究

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L-焦谷氨酸的合成及分离体系固液平衡的研究

作者：张葱郑州大学

学位级别：硕士

l-焦谷氨酸及其衍生物作为重要的有机化合物广泛应用于各个领域,如医药、食品、日化和农业等。目前报道多涉及l-焦谷氨酸的合成,缺乏对其结晶以及相平衡的研究。本文主要针对l-焦谷氨酸在不同溶剂中的平衡数据及相图分离进行了研究,以... 详细信息

l-焦谷氨酸及其衍生物作为重要的有机化合物广泛应用于各个领域,如医药、食品、日化和农业等。目前报道多涉及l-焦谷氨酸的合成,缺乏对其结晶以及相平衡的研究。本文主要针对l-焦谷氨酸在不同溶剂中的平衡数据及相图分离进行了研究,以期提高l-焦谷氨酸生产过程中的质量和收率。首先,以l-谷氨酸为原料采用干热法制备l-焦谷氨酸,通过单因素实验对反应的工艺条件进行了优化。确定了无催化剂参与下制备l-焦谷氨酸的最佳条件:反应温度150℃,反应时间45 min。并对该工艺催化剂的种类及剂量进行了考察,最终确定了制备l-焦谷氨酸的最佳条件:反应温度150℃,反应时间45 min,催化剂ZnSO4·7H2O的剂量为1.0 mmol;此时收率达71.73%。最后,利用红外光谱（IR）和核磁氢谱法（1H NMR）对重结晶后的产品进行分析。其次,利用平衡法测定了 l-焦谷氨酸在水、甲醇、乙醇、正丙醇和异丙醇等纯溶剂和水+甲醇、水+乙醇、水+正丙醇和水+异丙醇等质量分数不同的混合溶剂中的溶解度。l-焦谷氨酸在上述溶剂中的溶解度随着体系温度的升高而有所增加。在纯溶剂中,l-焦谷氨酸的溶解度从大到小为水＞甲醇＞乙醇＞正丙醇≈异丙醇。然后,使用Ideal模型、λh模型、Wilson模型、Apelblat模型和NRTl模型来关联纯溶剂中l-焦谷氨酸的溶解度数据;除了以上模型,Apelblat-Jouyban-Acree（A-JA）模型和 Van’tHoff-Jouyban-Acree（Van’t-JA）模型也用来关联二元溶剂中的溶解度数据。在纯溶剂中,最大的相对平均偏差（RAD）值为6.633%;对于二元溶剂,NRTl模型中最大的RAD值为2.257%,其它六个模型的RAD值均小于2%。这说明上述模型均可以较好的预测l-焦谷氨酸在不同体系中的溶解度。最后,以溶解度数据和Wilson模型为基础,计算了 l-焦谷氨酸在所测溶剂中的混合和溶解过程中的焓、熵和吉布斯自由能。再次,采用平衡法测定了 P=101.2kPa、T=（298.15 K、308.15 K、318.15 K和328.15 K）时三元固-液体系l-焦谷氨酸+l-谷氨酸+水的溶解度数据,并根据实验数据和关联结果绘制三元恒温和变温相图。发现l-焦谷氨酸和l-谷氨酸的结晶区随着温度的升高而增加,同一温度下,后者的结晶区更大。通过NRTl和Wilson模型对这些数据进行相关计算,可以看出在NRTl模型中,最大均方根偏差（RMSD）为40.3×10-3,而在Wilson模型中,最大RMSD值为2.12×10-3。所以与NRTl模型相比,Wilson模型与实验数据更加吻合,更适合用来描述l-焦谷氨酸+l-谷氨酸+水三元体系。最后,以绘制的三元恒温/变温相图为基础提出两种分离路径来分离l-焦谷氨酸和l-谷氨酸混合物。对比分析两种分离路径,并计算了该体系循环过程中两种物质的收率。结果表明两种分离路线均可得到纯的l-焦谷氨酸和l-谷氨酸,且第二种分离路线更加简便、高效。

关键词： l-焦谷氨酸固-液相平衡热力学相图分离纯化

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l-焦谷氨酸的制取及其应用开发

发酵科技通讯 1993年第4期22卷 9-12页

作者：冯大炎安徽师范大学

本文详细阐明 l-Pyro-Glu 的制取过程及有关条件因子——反应温度及反应时间的控制。对 l-Pyro-Glu 在日化工业中的应用发展亦作介绍,为 l-Pyro-Glu 的进一步开发扩大应用范围提供新信息。

关键词： l-焦谷氨酸制备应用

高效液相色谱法测定天麻中l-焦谷氨酸的含量

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中草药 2000年第2期31卷 94-95页

作者：郝小燕谭宁华贵阳医学院药学系 550004 中国科学院

应用 HPl C法对不同来源和加工方法不同的天麻 Gastrodia elata Bl.中 l-焦谷氨酸成分进行了定量分析。结果显示 l -焦谷氨酸在天麻中的含量因产地、栽培方法和加工方法的不同而有差异。野生比家种、鲜品比干品的

关键词：天麻 l-焦谷氨酸高效液相色谱法中药

基于化学成分差异的不同干燥方式熊胆粉镇痛作用研究

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中草药 2021年第18期52卷 5569-5580页

作者：杨俊莉钟林江雷阳邓妍高天赐徐玉玲刘涛张坤成都大学药学院四川成都610106 成都大学食品与生物工程学院四川成都610106 成都柏瑞泰生物科技有限公司四川成都610106 四川省抗病毒中药产业化工程技术研究中心四川成都610106

目的采用超高效液相-三重四极杆-线性离子阱质谱(UPlC-QTRAP-MS)方法鉴定常压及减压干燥熊胆粉的化学成分,明确其差异成分,并以网络药理学理念为指导,探索熊胆粉镇痛作用机制。方法基于UPlC-MS/MS检测平台、数据库以及多元统计分析相结... 详细信息

目的采用超高效液相-三重四极杆-线性离子阱质谱(UPlC-QTRAP-MS)方法鉴定常压及减压干燥熊胆粉的化学成分,明确其差异成分,并以网络药理学理念为指导,探索熊胆粉镇痛作用机制。方法基于UPlC-MS/MS检测平台、数据库以及多元统计分析相结合的手段研究熊胆粉的化学成分差异;借助PharmMapper、Uniprot、GeneCards数据库及文献,获取熊胆粉成分和病毒性肝炎、胆囊炎及冠心病的作用靶点,并采用动物试验对其药效进行验证;对疾病靶标-药物靶标集做拓扑分析获得核心靶标,并进行基因本体(GO)功能和基因与信号通路分析(KEGG)通路富集,通过Cytoscape3.8.2软件构建成分-靶标-通路网络图。结果常压干燥、减压干燥熊胆粉共有成分721个,差异成分8个(l-焦谷氨酸、鸟苷5′-单磷酸水合物、5,6-二氢胸腺嘧啶、7-甲基黄嘌呤、左旋甲状腺素、甲基间酪氨酸、大黄素8-葡萄糖苷、益母草碱),搜索得到差异成分潜在靶点共1605个;检索得到病毒性肝炎靶点7444个、胆囊炎靶点636个、冠心病靶点7563个;熊胆粉对病毒性肝炎、胆囊炎及冠心病的共同靶点有282个,GO功能富集分析得到GO条目759个(P氨酸、左旋甲状腺素及大黄素8-葡萄糖苷等成分可能通过二氢硫辛酸脱氢酶(dihydrolipoyl dehydrogenase,DlD)、过氧化氢酶(atalase,CATC)及一氧化氮合酶2(nitric oxide synthase 2,NOS2)等靶点,调节代谢通路和癌症通路等信号通路发挥其镇痛作用。药效试验结果表明常压、减压干燥熊胆粉均对热板及醋酸所致小鼠疼痛有抑制作用,且减压组镇痛作用强于常压组,有显著性差异(P<0.05)。结论干燥方式使得熊胆粉化学成分变异,从而导致其镇痛作用差异,初步探索了熊胆粉镇痛作用的机制,建议大生产中采用减压干燥制备熊胆粉,为熊胆粉合理应用提供了一定依据。

关键词：熊胆粉干燥方式差异成分镇痛作用网络药理学超高效液相-三重四极杆-线性离子阱质谱(UPlC-QTRAP-MS) 常压干燥减压干燥 l-焦谷氨酸鸟苷5′-单磷酸水合物 5,6-二氢胸腺嘧啶 7-甲基黄嘌呤左旋甲状腺素甲基间酪氨酸大黄素8-葡萄糖苷益母草碱二氢硫辛酸脱氢酶过氧化氢酶一氧化氮合酶2