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l-氮杂环丁烷-2-羧酸合成工艺研究进展

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山东化工 2019年第22期48卷 47-48,54页

作者：汤漾胡俊斌谭军浙江星月药物科技股份有限公司浙江嘉兴314204 嘉兴学院生物与化学工程学院浙江嘉兴314001

l-氮杂环丁烷-2-羧酸作为一种重要的医药中间体,被广泛应用于制备医药产品、有机手性化合物等。本文综述了通过对外消旋体进行消旋或拆分的方法制备l-氮杂环丁烷-2-羧酸的合成路线,并对以上工艺路线的特点进行了分析评价。

关键词： l-氮杂环丁烷-2-羧酸消旋法拆分法

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散斑竹根七抑制瓜类白粉病活性成分研究

散斑竹根七抑制瓜类白粉病活性成分研究

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作者：韩丽娟西北农林科技大学

学位级别：硕士

散斑竹根七（Disporopsis aspera）,是百合科（liliaceae）竹根七属（Disporopsis）多年生草本植物。根状茎呈圆柱状,民间常使用其作为中草药,可以增强体质,有养阴润肺、凉血、解毒等功效。本文研究了散斑竹根七根状茎粗提物对瓜类白粉... 详细信息

散斑竹根七（Disporopsis aspera）,是百合科（liliaceae）竹根七属（Disporopsis）多年生草本植物。根状茎呈圆柱状,民间常使用其作为中草药,可以增强体质,有养阴润肺、凉血、解毒等功效。本文研究了散斑竹根七根状茎粗提物对瓜类白粉病菌（Sphaerotheca fuliginea）的抑制作用。采用活性追踪法,分离纯化得到l-脯氨酸（l-Pro）和l-氮杂环丁烷-2-羧酸（l-Aze）两种环状亚氨基酸,明确主要活性物质为l-Aze,测定了它对瓜类白粉病菌的保护、治疗和铲除活性,并采用考马斯亮蓝R-250染色研究了l-Aze对瓜类白粉病菌在寄主上侵染发病过程的影响,目的在于研究其作为潜在农用杀菌剂的活性及前景。同时还利用lC-MS技术测定了9种含l-Aze的植物中l-Aze的含量水平。主要研究结果如下:1.盆栽试验结果表明,散斑竹根七根状茎提取物对瓜类白粉病菌表现出良好的治疗作用,但无明显的保护作用。其水提物在浓度为1000μg/m l时对瓜类白粉病菌的治疗效果达到了78.37%,保护效果仅为13.75%。2.在活性追踪指导下,采用丙酮沉淀法、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱和重结晶等技术对高活性部分进行分离纯化,得到2个化合物。根据所得化合物的理化性质和波谱数据,鉴定其结构为l-脯氨酸（l-Pro）和l-氮杂环丁烷-2-羧酸（l-Aze）。通过盆栽试验明确了l-Aze为主要抑菌成分。3.盆栽试验测得l-Aze对瓜类白粉病菌的治疗效果远高于保护效果,100μg/m l浓度下l-Aze治疗效果为81.57%,与商品化杀菌剂苯醚甲环唑效果相当,而保护效果仅为13.58%。离体条件下,l-Aze对其它多种常见植物病原真菌和细菌没有明显的抑制活性。4.显微观察发现治疗性喷施l-Aze可有效抑制瓜类白粉病菌菌丝生长,使菌丝体部分部位中空,不形成分生孢子梗,白粉病菌生活周期中断。铲除性喷施l-Aze造成菌丝大量断裂,分生孢子梗畸形,丧失产生分生孢子的能力。5.采用盆栽试验比较了散斑竹根七及另外8种含l-Aze的植物提取物对瓜类白粉病的治疗活性。采用lC-MS定量测定了9种植物中的l-Aze的含量,其含量与对瓜类白粉病的抑菌活性呈正相关性。

关键词：植物源杀菌剂散斑竹根七瓜类白粉病菌 l-氮杂环丁烷-2-羧酸

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三种特殊氨基酸的制备研究

三种特殊氨基酸的制备研究

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作者：胡玲玉华东理工大学

学位级别：硕士

D-脯氨酸、l-氮杂环丁烷-2-羧酸及l-叔亮氨酸是三种特殊的、非蛋白质类的氨基酸,已经被广泛应用于医药、食品、农药及动物饲养等领域,光学纯的该三类氨基酸还可作为手性试剂或催化剂应用于不对称合成。一般蛋白质类氨基酸可通过发酵法... 详细信息

D-脯氨酸、l-氮杂环丁烷-2-羧酸及l-叔亮氨酸是三种特殊的、非蛋白质类的氨基酸,已经被广泛应用于医药、食品、农药及动物饲养等领域,光学纯的该三类氨基酸还可作为手性试剂或催化剂应用于不对称合成。一般蛋白质类氨基酸可通过发酵法或蛋白质水解法获得,而此三种特殊氨基酸却难以从自然界中大量获取,因此其价格相对比较昂贵。本文首先研究了氨基酸的消旋化特性,并通过消旋化获得Dl-氨基酸;然后在消旋的基础上探究了 l-脯氨酸的不对称转换特性,以高光学纯度及高产率制备得到了 D-脯氨酸;接着利用化学法合成外消旋氮杂环丁烷-2-羧酸和叔亮氨酸,在此基础上通过手性试剂拆分得到光学纯的l-氮杂环丁烷-2-羧酸及l-叔亮氨酸,不仅操作简便,收率较高,而且适用于大规模的工业化生产;最后对外消旋氨基酸的酶拆分技术进行了初步的探索。最终得出以下结论:(1)l-脯氨酸和l-叔亮氨酸消旋反应的最优条件:l-脯氨酸采用醋酸作溶剂,正丁醛/正庚醛/糠醛作催化剂,反应温度为95℃;而l-叔亮氨酸用甲酸作溶剂,水杨醛作催化剂,反应温度亦为95℃。l-脯氨酸消旋化得到Dl-脯氨酸的收率为93.5%;l-叔亮氨酸消旋化得到Dl-叔亮氨酸的收率为91.5%。旋光性氨基酸在有机酸介质中的消旋化工艺,条件温和、易于控制操作、氨基酸无分解现象、收率较高,适用于大多数氨基酸的消旋化。(2)不对称转换法制备D-脯氨酸,最终确定了以l-脯氨酸为原料,丙酸作溶剂,正庚醛作催化剂,D-酒石酸作拆分剂的最适转换条件。此条件下制备产率高,化学及光学纯度也高,工艺稳定,可重复性强,并且能够放大至百克级。(3)确立了 l-氮杂环丁烷-2-羧酸的制备路线,在综合多条路线的基础上,通过对工艺的优化研究,最终取得突破性进展,并且成功将工艺放大至百克级。(4)确立了 l-叔亮氨酸的制备路线,利用手性试剂拆分化学合成的外消旋叔亮氨酸,不仅得到了 l-叔亮氨酸,还同时创造性的得到了D-叔亮氨酸,此法操作简便、产品质量高,是一种有工业化潜力的方法。(5)合成了三种酶拆分底物:N-乙酰-Dl-脯氨酸,N-乙酰-Dl-氮杂环丁烷-2-羧酸以及N-乙酰-Dl-叔亮氨酸,收率分别为77.7%,89.5%,89.9%。初步地探究发现:天然的氨基酰化酶活力相对较低,酶拆分尚未得到较好的结果,在今后使用的过程中需要提高酶的活力,并做进一步的研究。

关键词： D-脯氨酸 l-氮杂环丁烷-2-羧酸 l-叔亮氨酸消旋化拆分

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