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First Total Synthesis and Biological Potential of a Heptacyclopeptide of Plant Origin

Chinese Journal of Chemistry 2016年第11期34卷 1158-1164页

作者： Rajiv Dahiya Sunil Singh Laboratory of Peptide Research and Development School of Pharmacy Faculty of Medical Sciences The University of the West Indies St. Augustine Trinidad & Tobago West Indies Research Scholar Department of Pharmacy Mewar University Gangrar Chittorgarh Rajasthan India

Synthesis of a natural glycine-rich heptacyclopeptide mahafacyclin A （7） was accomplished by solution-phase technique of peptide synthesis via coupling of tetrapeptide unit Boc-L-Thr-L-Ile-L-Leu-Gly-OH with tripeptide unit L-Val-L-Phe-Gly-OMe followed by cyclization of linear heptapeptide fragment. Structure of the newly synthesized cyclopolypeptide was confirmed by means of chemical, spectroscopic analyses and subjected to antibacterial, antifungal and anthelmintic activity studies. Bioactivity results showed potent antifungal and anthelmintic activities of the synthesized peptide against dermatophytes T. mentagrophytes, M. audouinii and earthworm species M. kon-kanensis, P. corethruses and E. eugeniea.

关键词： jatropha mahafalensis peptide synthesis cyclopolypeptide natural product pharmacological activity

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