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新型正性肌力药物istaroxime研究进展

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心血管病学进展 2009年第5期30卷 858-861页

作者：谢彬吕湛川北医学院附属医院心内科四川南充637000

充血性心力衰竭的患病率在全世界范围内持续上升,严重威胁着人们的生命健康。大量的研究表明细胞内钙离子代谢失调是心肌衰竭的主要生物化学标志,因此对心肌细胞内钙离子循环进行干预是治疗充血性心力衰竭的一种极富希望的方法。Istarox... 详细信息

充血性心力衰竭的患病率在全世界范围内持续上升,严重威胁着人们的生命健康。大量的研究表明细胞内钙离子代谢失调是心肌衰竭的主要生物化学标志,因此对心肌细胞内钙离子循环进行干预是治疗充血性心力衰竭的一种极富希望的方法。istaroxime是一种新型正性肌力药物,它既可通过抑制钠钾三磷酸腺苷酶,增加细胞内游离钙离子浓度来实现其正性收缩作用,同时还可以通过提高肌浆网钙离子三磷酸腺苷酶的活性,加速细胞内游离钙离子清除而发挥正性舒张的作用。目前的研究显示istar-oxime是一种安全有效的正性肌力药物。

关键词： istaroxime 心力衰竭

Novel Cinobufagin Oxime Ether Derivatives as Potential Na＋/K＋-ATPase Inhibitors： Synthesis, Biological Screening and Molecular Docking

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Chemical Research in Chinese Universities 2017年第3期33卷 378-383页

作者： LIANG Guangping CHUNG Tseyu GUO Jinhua ZHANG Rongrong XU Wei TZEN Jason T.C JIANG Renwang College of Pharmacy Guangdong Province Key Laboratory of Pharmacodynamic Constituents of TCM and New Drugs Research Jinan University Guangzhou 510632 P. R. China Graduate Institute of Biotechnology 'National Chung-Hsing University ' Taichung 40227 China

Some cinobufagin oxime ether derivatives as potential Na＋/K＋-ATPase inkibitors were synthesized by following the side chain of istaroxime. These compounds inhibit Na＋/K＋-ATPase in a dose-dependent manner. Compound 3c with an oxyethylamine side chain that is the same as that of istaroxime showed the most potent inhibi- tion, which was stronger than compound 3a with only hydroxyoxime moiety at C3 and compound 3b with a methy-lated hydroxyoxime moiety. Molecular docking was used to explore the binding modes of the target compounds with Na＋/K＋-ATPase, which suggested that the longer ethyl amine group at C3 oxime moiety of compound 3c could make stronger interaction with Na＋/K＋-ATPase via intermolecular charge-charge and H-bond interaction as compared with other derivatives.

关键词： Cinobufagin istaroxime Na+/K+-ATPase Molecular docking

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心力衰竭的药物治疗新进展

心血管病学进展 2010年第4期31卷 634-637页

作者：郭晓曦张珊珊张慧敏天津市蓟县邦均医院心内科天津301901 中国医学科学院中国协和医科大学心血管病研究所阜外心血管病医院高血压诊疗中心北京100037

心力衰竭是各种器质性心脏病的终末期表现,致残率高、病死率高。近几年来随着基础研究以及临床研究的迅猛发展,在心力衰竭的药物治疗方面出现了许多新的亮点,如:β受体阻滞剂新的临床证据、他汀类药物、内皮素受体拮抗剂、重组B型利钠... 详细信息

心力衰竭是各种器质性心脏病的终末期表现,致残率高、病死率高。近几年来随着基础研究以及临床研究的迅猛发展,在心力衰竭的药物治疗方面出现了许多新的亮点,如:β受体阻滞剂新的临床证据、他汀类药物、内皮素受体拮抗剂、重组B型利钠肽、血管加压素受体拮抗剂、钙增敏剂、istaroxime等,为心血管内科医生及患者带来了新的希望。

关键词：心力衰竭重组B型利钠肽血管加压素受体拮抗剂钙增敏剂 istaroxime

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心力衰竭药物治疗的研究新进展

医学理论与实践 2017年第8期30卷 1116-1117,1115页

作者：张姗姗李建松天津市蓟县邦均医院 301900

近年来,通过对心力衰竭病理、生理机制的深入了解,研究出一些治疗效果显著、可以明显改善预后、提高生存率的新型抗心衰药物。本文对托伐普坦、左西孟旦、B型利钠钛、LCZ696、istaroxime 5种药物从药理作用及安全性等方面进行简要阐述。

关键词：心力衰竭托伐普坦 B型利钠钛左西孟旦 LCZ696 istaroxime