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First synthesis and in vitro biological assessment of isosideroxylin,6,8-dimethylgenistein and their analogues as nitric oxide production inhibition agents

引用

Chinese Chemical Letters 2017年第5期28卷 1114-1118页

作者： Jong-Woon Jung Kongara Damodar Jin-Kyung Kim Jong-Gab Jun Department of Chemistry and Institute of Applied Chemistry Hallym University Department of Biomedical Science College of Natural ScienceCatholic University of Daegu

A modular and efficient synthesis of the biologically significant C-methylisoflavones isosideroxylin（1）,6,8-dimethylgenistein（2） and their analogues（3-8） is established for the first *** synthesis is realized in 7-8 steps in overall yields of 16%-24%from commercially inexpensive phloroglucinol and features a high yielding Vilsmeier-Haack reaction,Friedel-Crafts acylation,Gammill＇s protocol and Suzuki coupling as the pivotal ***,these compounds evaluated for their inhibitory potency on the production of nitric oxide（NO） in lipopolysaccharide（LPS）-activated RAW-264.7 cells as an indicator of anti-inflammatory *** results showed that all the compounds decreased NO production in a dose-dependent manner without marked cytotoxicity and IC_（50） values are found in the range of 10.17-33.88 μmol/*** note,compounds 3 followed by 1,7 and 8 show comparable inhibitory activity with positive control（N-monomethyl-L-arginine,L-NMMA）.

关键词： isosideroxylin 6 8-Dimethylgenistein Vilsmeier-Haack reaction Suzuki coupling Nitric oxide(NO) Anti-inflammatory

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