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Quantum chemical investigation on solvation of ginkgolides

Science China Chemistry 1998年第5期41卷 494-503页

作者：陈建忠陈凯先蒋华良顾建德朱维良胡增建嵇汝运 State Key Laboratory of Drug Research Shanghai Institute of Materia Medica Chinese Academy of Sciences Shanghai China

Great attention has been paid to ginkgolides in modern medical science due to their special medicinal functions. ginkgolides can be used to treat asthma and tracheitis, etc. Pharmacological studies indicated that ginkgolides are potent antagonists of platelet activating factor (PAF). We have calculated the molecular structures and electronic structures of ginkgolides in hexadecane solution and aqueous solution with AM1\|SM1 method. The results provided a model of hydrophobicity and hydrogen bonds for ginkgolides interacting with PAF.

关键词： ginkgolides solvation quantum chemistry PLS.

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Pharmacokinetics of the prototype and hydrolyzed carboxylic forms of ginkgolides A, B, and K administered as a ginkgo diterpene lactones meglumine injection in beagle dogs

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Chinese Journal of Natural Medicines 2017年第10期15卷 775-784页

作者： WANG Shu-Yao A Ji-Ye FEI Fei GENG Jian-Liang PENG Ying OUYANG Bing-Chen WANG Pei JIN Xiao-Liang ZHAO Yu-Qing WANG Jian-Kun GENG Ting LI Yan-Jing HUA NG Wen-Zhe WANG Zhen-Zhong XIAO Wei WANG Guang-Ji School of Chinese Pharmacy Beijing University of Chinese Medicine Beijing 100102 China Jiangsu Kanion Modern Chinese Medicine Institute Nanjing 210017 China State Key Labonatory of Pharmaceutical New-Techfor Chinese Medicine Jiangsu Kanion Pharmaceutical Co. Ltd. Lianyungang222001 China Key Lab of Drug Metabolism and Pharmacokinetics State Key Laboratory of Natural Medicines China Pharmaceutical UniversityNanjing 210009 China

Ginkgo diterpene lactones meglumine injection(GDLI)is a commercially available product used for ***,the pharmacokinetic properties of the prototypes and hydrolyzed carboxylic forms of the primary components in GDLI,i.e.,ginkgolide A(GA),ginkgolide B(GB),and ginkgolide K(GK),have never been fully evaluated in beagle *** this work,a simple,sensitive,and reliable method based on ultra-fast liquid chromatography-tandem mass spectrometry(UFLC-MS/MS)was developed,and the prototypes and total amounts of GA,GB,and GK were determined in beagle dog *** plasma concentrations of the hydrolyzed carboxylic forms were calculated by subtracting the prototype concentrations from the total lactone *** the first time,the pharmacokinetics of GA,GB,and GK were fully assessed in three forms,i.e.,the prototypes,the hydrolyzed carboxylic forms,and the total amounts,after intravenous administration of GDLI in beagle *** was shown that ginkgolides primarily existed in the hydrolyzed form in plasma,and the ratio of hydrolysates to prototype forms of GA and GB decreased gradually to a homeostatic *** of the three forms of the three ginkgolides showed linear exposure of AUC to the ***,GB,and GK showed a constant half-life approximately 2.7,3.4,and 1.2 h,respectively,which were consistent for the forms at three dose levels(0.3,1.0,and 3.0 mg·kg^(-1))and after a consecutive injection of GDLI for 7 days(1.0 mg·kg^(-1)).

关键词： Hydrolysates of ginkgolides LC-MS/MS Pharmacokinetics Ginkgo diterpene lactones Beagle dog

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Neuroprotection of ginkgolides against hypoxia-induced injury is mediated through activation of p42/p44 MAPK pathway in PC12 cells

Neuroprotection of ginkgolides against hypoxia-induced injur...

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第十五届国际药理学大会

作者： Zhu Li. Qian Zhongming. Nantong University

＜正＞ Hypoxia - inducible factor - 1 （HIF - 1） is a master regulator of cellular and systemic oxygen homeostasis. Under hypoxic conditions. Ginkgo biloba （Ginkgoaceae） extract EGb 761 has been reported to have neuroprotective ef-fects. In this study, we investigated the effects of ginkgolides. the main constituent of EGb 761. on the content and activity of HIF - la. a key factor to determine HIF- 1 activity, in hypoxic PC12 cells induced by cobalt chloride. Our data demonstrated that ginkgolides have a significant protective role against hy-poxia inducedinjury in the PC12 cells. The findings also strongly support our hypothesis that the protective role of ginkgolides is due to the up - regulation of HIF - la protein expression and modification through the ginkgolides - induced activation of the p42/p44 MAPK pathway. In addition, it was evidenced that ginkgolides could significantly increase the HIF- 1 DNA binding activity, which might also be associated with the protective effects of ginkgolides by promoting the expression of target genes of HIF - 1 under hypoxic conditions.

关键词： HIF- 1 p42/p44 MAPK pathway ginkgolides

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GC-MS测定家犬血浆中银杏内酯A、B的含量

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分析测试学报 2004年第Z1期23卷 24-25页

作者：黄沛力秦亚萍冯高谦张磊首都医科大学北京100054 岛津(香港)公司北京100029

　　银杏叶制剂作为治疗和预防动脉粥样硬化的有效药物,越来越为人们关注.银杏叶成分复杂,其中银杏黄酮具有扩张血管,降血脂,改善微循环的作用;银杏内酯是血小板活化因子强拮抗剂,对免疫系统,中枢神经系统,缺血损伤有保护作用,并有抗休... 详细信息

　　银杏叶制剂作为治疗和预防动脉粥样硬化的有效药物,越来越为人们关注.银杏叶成分复杂,其中银杏黄酮具有扩张血管,降血脂,改善微循环的作用;银杏内酯是血小板活化因子强拮抗剂,对免疫系统,中枢神经系统,缺血损伤有保护作用,并有抗休克、抗过敏及抗炎作用.由于银杏内酯含量较低,对其进行的药动力学研究较少,且多采用的是非特异性的生物测定方法.……

关键词： Gas chromatography - mass spectrometry ginkgolides Plasma

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GC-MS测定家犬血浆中银杏内酯A、B的含量

GC-MS测定家犬血浆中银杏内酯A、B的含量

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2004年全国有机质谱学术交流会

作者：黄沛力秦亚萍冯高谦张磊首都医科大学岛津(香港)公司

银杏叶制剂作为治疗和预防动脉粥样硬化的有效药物,越来越为人们关注。银杏叶成分复杂, 其中银杏黄酮具有扩张血管,降血脂,改善微循环的作用;银杏内酯是血小板活化因子强拮抗剂,对免疫系统,中枢神经系统,缺血损伤有保护作用,并有抗休克... 详细信息

银杏叶制剂作为治疗和预防动脉粥样硬化的有效药物,越来越为人们关注。银杏叶成分复杂, 其中银杏黄酮具有扩张血管,降血脂,改善微循环的作用;银杏内酯是血小板活化因子强拮抗剂,对免疫系统,中枢神经系统,缺血损伤有保护作用,并有抗休克、抗过敏及抗炎作用。由于银杏内酯含量较低,对其进行的药动力学研究较少,且多采用的是非特异性的生物测定方法。我们参照中国药典有关药物制剂生物利用度和生物等效性试验的指导原则和相关实验方法,建立的GC- MS-SIM方法,可准确测定血浆中银杏内酯A(GA)和银杏内酯B(GB)的含量,为其药动力学的研究提供了可靠的分析手段。

关键词： Gas chromatography - mass spectrometry ginkgolides Plasma

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