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头孢类中间体gcle的合成研究

中国抗生素杂志 2010年第1期35卷 33-36页

作者：魏文珑梁莉毓邢俊德常宏宏李兴太原理工大学化学化工学院太原030024

以青霉素G钾盐为原料,经酯化、氧化、开环、取代、氯化、闭环反应合成头孢类中间体gcle,目标产物及各中间体经熔点、IR、1H-NMR、HPLC等方法进行分析,反应总收率可达30.2%。

关键词： gcle 酯化氧化开环取代氯化闭环

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头孢菌素中间体gcle的主要相关杂质研究

中国抗生素杂志 2009年第3期34卷 163-167页

作者：戎晓娟肖丹王炜张春然杨红四川抗菌素工业研究所成都610052

gcle是合成头孢类抗生素的重要中间体,通过青霉素开环物的苯磺酸酯氯代、环合而合成的gcle经HPLC分析含有三个主要杂质。本文采用定向合成和正相HPLC分离制备方法获得了三个主要相关杂质单体,并通过NMR对它们进行了结构确证。经解析确认... 详细信息

gcle是合成头孢类抗生素的重要中间体,通过青霉素开环物的苯磺酸酯氯代、环合而合成的gcle经HPLC分析含有三个主要杂质。本文采用定向合成和正相HPLC分离制备方法获得了三个主要相关杂质单体,并通过NMR对它们进行了结构确证。经解析确认:杂质Ⅰ为gcle的△3-异构体;杂质Ⅱ为3位甲基相关物;杂质Ⅲ为2位保护基上3'氯取代相关物。

关键词： gcle 相关杂质结构确证

反相高效液相色谱法测定gcle含量及有关物质

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中国抗生素杂志 2009年第5期34卷 285-287,290页

作者：肖丹杨红戎晓娟张春然四川抗菌素工业研究所成都610052

目的建立反相高效液相色谱法测定gcle的含量及检查有关物质。方法ODS-C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm);以乙腈:四氢呋喃:水(用1mol/L磷酸调pH3.5)(45:15:40,v/v/v)为流动相;检测波长为254nm;流速1.0ml/min;柱温25℃。结果gcle进样浓度在0.2537～1.0150mg/ml范围内,浓度与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9998),日间精密度RSD=0.17%(n=6)。结论该方法简便、快速、准确且重现性好,可作为gcle含量测定及有关物质控制方法。

关键词： gcle 反相高效液相色谱法有关物质含量测定

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gcle的合成工艺研究

GCLE的合成工艺研究

作者：栾伟丽南昌大学

学位级别：硕士

随着发酵技术的发展,已大幅度降低了青霉素的生产成本,根据青霉素与头孢菌素分子结构的相似性,近些年来将青霉素化学转化为更具特点的头孢菌素类抗生素以及非典型β-内酰胺类抗生素已成为人们普遍关注的研究课题。 gcle(7-苯乙酰胺-3-... 详细信息

随着发酵技术的发展,已大幅度降低了青霉素的生产成本,根据青霉素与头孢菌素分子结构的相似性,近些年来将青霉素化学转化为更具特点的头孢菌素类抗生素以及非典型β-内酰胺类抗生素已成为人们普遍关注的研究课题。 gcle(7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷酸对硝基苄酯)是继7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7-ADCA)之后合成头孢菌素药物又一新的重要中间体,以gcle为原料可方便地制得各类头孢菌素衍生物。随着3位进行修饰的β-内酰胺酶类抗生素产品需求量的不断增加,以及gcle本身的工艺技术水平不断提高,gcle也将会有更广阔的市场。本文介绍gcle的用途、研究现状、合成工艺及应用前景;重点研究以青霉素为原料通过氧化、酯化、扩环、还原,卤化等步骤合成gcle的工艺。本研究采用的合成路线为:以青霉素G钾盐为原料,选用工业过氧化氢制备的过氧乙酸(22.3%)稀释至8.5%为氧化剂,氧化得青霉素亚砜;采用对硝基溴苄为酯化试剂,制备青霉素亚砜酯;以NCP(N-氯代邻苯二甲酰亚胺)为开环试剂,酞酰亚胺钾和4A型分子筛为酸清除剂,顺利开环;再经无水SnCl催化闭环得3-环外亚甲基头孢亚砜酯,最终产率在60%以上。此合成路线可提高产率,具有反应条件温和,操作简便安全,更接近工业化生产要求等特点,各步反应产物经过红外光谱、核磁共振、物理分析等方法证实与目标产物一致。同时尝试了其他合成方法,用Morin转换来获得扩环产物,发现重现性差,不利于工业化生产。并尝试对扩环产物进行还原,以甲苯为溶剂,PCl为氯化试剂,三乙胺为有机碱,改变有机碱和溶剂,低温反应以制备3-环外亚甲基头孢烷酸酯,但结果不理想有待于进行进一步的探索。

关键词： gcle 氧化酯化扩环还原

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gcle的合成路线研究

化工中间体 2015年第2期11卷 20-22,58页

作者：孙鹏菏泽市机电石化协会山东菏泽274000

叙述了头孢菌素中间体7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯的合成路线。主要分为扩环后卤代与扩环前卤代两类,每一类又分为3种,最后结合两路线,选出了一种比较适合于工业化生产的最佳合成路线。

关键词： gcle 合成路线扩环青霉素

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gcle生产中的酯化废水预处理

河北化工 2012年第9期35卷 14-16页

作者：厉云阳李啸风浙江普洛得邦制药有限公司浙江东阳322118

gcle生产中的酯化废水由于含有抗菌活性很强的青霉素G钾,严重影响着污水处理站的正常运行。通过酸、碱、氨、醇、氧化剂、加热等处理手段来破坏酯化废水中的青霉素G钾,最后选定氧化废水与酯化废水混合反应的方案,取得了良好效果。该预... 详细信息

gcle生产中的酯化废水由于含有抗菌活性很强的青霉素G钾,严重影响着污水处理站的正常运行。通过酸、碱、氨、醇、氧化剂、加热等处理手段来破坏酯化废水中的青霉素G钾,最后选定氧化废水与酯化废水混合反应的方案,取得了良好效果。该预处理工艺简单易行,并且降低了产品生产成本,挽救了因废水问题即将关闭的gcle项目。

关键词： gcle 酯化废水氧化废水青霉素G钾抗菌活性预处理

gcle中间体青霉素G亚砜对甲氧基苄酯的合成工艺改进

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化工中间体 2013年第9期9卷 54-56页

作者：程渊魏文珑山西阳煤丰喜肥业(集团)有限责任公司山西运城044100

本文研究了目的对合成gcle中间体青霉素G亚砜对甲氧基苄酯的合成工艺进行改进,提高了反应收率和产物纯度。通过以青霉素G钾盐为原料,四丁基溴化铵为催化剂与对甲氧基苄基氯酯化,再与低浓度过氧乙酸氧化,采用丙酮与正己烷(体积比2:1)重... 详细信息

本文研究了目的对合成gcle中间体青霉素G亚砜对甲氧基苄酯的合成工艺进行改进,提高了反应收率和产物纯度。通过以青霉素G钾盐为原料,四丁基溴化铵为催化剂与对甲氧基苄基氯酯化,再与低浓度过氧乙酸氧化,采用丙酮与正己烷(体积比2:1)重结晶得到目标产物,总收率为85.5%,结果目标产物青霉素G亚砜对甲氧基苄酯通过熔点测定、1H-NMR、IR、元素分析确证其结构特征。

关键词： gcle 青霉素G亚砜对甲氧基苄酯工艺改进

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gcle市场趋势

制药原料及中间体信息 2006年第6期 20-21页

2004年，天然药物研究院率先在国内成功研制出gcle，填补了这项国内空白，而且打破了日本大冢化学对该产品在国内的垄断。更重要的是，我国头孢类药物的研发与生产也因此获得了一个崭新的原料来源，即廉价易得的青霉素工业盐，可以说，G... 详细信息

2004年，天然药物研究院率先在国内成功研制出gcle，填补了这项国内空白，而且打破了日本大冢化学对该产品在国内的垄断。更重要的是，我国头孢类药物的研发与生产也因此获得了一个崭新的原料来源，即廉价易得的青霉素工业盐，可以说，GCIL的开发成功也为我国青霉素工业盐的深加工开辟了新出路。

关键词： gcle 市场趋势国内空白天然药物原料来源工业盐青霉素研究院深加工填补

gcle3-位硫取代产物的合成及反应动力学研究

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河北化工 2011年第11期34卷 25-26,29页

作者：范继业河北化工医药职业技术学院制药工程系河北石家庄050026

以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯(简称gcle)取代7-ACA,直接和三嗪环反应合成头孢曲松中间体7-苯乙酰氨基-3-三嗪环甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为SN... 详细信息

以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧基苄酯(简称gcle)取代7-ACA,直接和三嗪环反应合成头孢曲松中间体7-苯乙酰氨基-3-三嗪环甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯,通过高效液相色谱仪对反应过程进行监测。研究了该反应的动力学,确定反应为SN2历程,通过测定25℃、35℃下在不同溶剂中反应的速率常数,得出其亲核取代反应活性顺序为:乙腈>四氢呋喃。

关键词： gcle 7-苯乙酰氨基-3-三嗪环甲基头孢-4-羧酸对甲氧苄酯合成动力学