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fluralaner衍生物的设计、合成和生物活性评价

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化学研究与应用 2023年第8期35卷 1908-1914页

作者：吴嘉欣李泽东高一星张静张立新沈阳化工大学功能分子研究所辽宁省绿色功能分子设计与开发重点实验室沈阳市靶向农药重点实验室辽宁沈阳110142 广西思钺生物科技有限责任公司广西南宁530000

为了研发出活性高,低残留对环境友好的新型杀虫剂,本文以商品化品种fluralaner为先导化合物,利用活性片段拼接原理,对其尾链进行结构修饰,设计并合成了9个fluralaner衍生物,所合成的化合物均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱进行结构确证... 详细信息

为了研发出活性高,低残留对环境友好的新型杀虫剂,本文以商品化品种fluralaner为先导化合物,利用活性片段拼接原理,对其尾链进行结构修饰,设计并合成了9个fluralaner衍生物,所合成的化合物均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱进行结构确证。初步生物活性测试表明,该类衍生物对小菜蛾和朱砂叶螨大都具有较好的生物活性,其中尤以7a、7b和7c的活性最为显著,在浓度为5 mg·L^(-1)时,对朱砂叶螨(Tetranych-us cinnabarinus)的杀虫活性均可达100%;在浓度为0.313 mg·L^(-1)时,其对小菜蛾(Plutella xylostella)的致死率达100%。这为寻找开发高效、广谱的新型杀虫剂提供参考。

关键词： fluralaner 合成杀虫活性杀螨活性

杀虫剂fluralaner及其衍生物的生物效应和毒理学研究进展

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农药学学报 2015年第3期17卷 251-256页

作者：赵春青韩召军唐涛南京农业大学植物保护学院南京210095 湖南省农业科学院植物保护研究所长沙410125

新型异唑啉类杀虫剂fluralaner通过干扰γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道发挥作用。作为新型高效GABA门控氯离子通道干扰剂,与环戊二烯类、苯基吡唑类和大环内酯类杀虫剂相比,fluralaner在分子结构、作用位点、选择性以及交互抗性等... 详细信息

新型异唑啉类杀虫剂fluralaner通过干扰γ-氨基丁酸(GABA)门控氯离子通道发挥作用。作为新型高效GABA门控氯离子通道干扰剂,与环戊二烯类、苯基吡唑类和大环内酯类杀虫剂相比,fluralaner在分子结构、作用位点、选择性以及交互抗性等方面均有显著差异。本文综述了fluralaner及其衍生物的研发、毒性、防治范围以及作用机理等,并预测了其应用前景。

关键词： fluralaner GABA门控氯离子通道生物效应毒理学研究进展

Safety of fluralaner chewable tablets(Bravecto TM),a novel systemic antiparasitic drug,in dogs after oral administration

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Safety of fluralaner chewable tablets(Bravecto TM),a novel s...

The speed of kill of fluralaner(BravectoTM) against Ixodes ricinus ticks on dogs

中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会

作者： Feli M Walther Mark J Allan Rainer KA Roepke Martin C Nuernberger MSD Animal Health Innovation GmbH Zur Propstei

Background:fluralaner is a novel systemic insecticide and acaricide that provides long acting efficacy in dogs after a single oral *** study investigated the safety oforal administration of fluralaner in chewable tablets to dogs at the highest recommended treatment dose and at multiples of this ***:Thirty-two(16 male and 16 female) healthy 8-week old Beagle dogs weighing 2.0-3.6 kg at first administration were included in the *** was administered on three occasions at 8-week intervals at doses of up to56,168,and 280 mg fluralaner/kg body weight,equivalent to 1,3,and 5 times the highest recommended treatment dose offluralaner;sham dosed dogs served as *** the study,all dogs were clinically observed,and their health was carefully monitored including body weightdevelopment,food consumption and measurement of hematology,coagulation,clinical chemistry(including measurement of levels of ACTH and C-reactive protein) and *** euthanasia of the dogs,complete gross post mortem examination,including organ weight determination,and histopathological examination of multiple tissues were ***:There were no clinical findings related to fluralaner *** significant differences between the treated groups and the control group were observed for some clinical pathology parameters and organ weights;none of these findings were considered to be of clinical ***:Oral administration of fluralaner at the highest recommended treatment dose(56 mg/kg) at 8-week intervals is well tolerated and has a safety margin of more than five in healthy dogs eight weeks of age or older and weighing at least 2 kg.

关键词： fluralaner Dog Safety BravectoTM

来源： cnki会议评论

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The speed of kill of fluralaner(BravectoTM) against Ixodes r...

中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十五次学术讨论会

作者： Christina Wengenmayer Heike Williams Eva Zschiesche Andreas Moritz Judith Langenstein Rainer KA Roepke Anja R Heckeroth MSD Animal Health Innovation GmbH Zur Propstei Department of Veterinary Clinical Sciences Clinical PathophysiologyJustus-Liebig-University

Background:Pathogens that are transmitted by ticks to dogs,such as Anaplasma phagocytophilum,Babesia spp.,Borrelia burgdorferi sensu latu,and Ehrlichia canis,are an increasing problem in the *** method to prevent pathogen transmission to dogs is to kill the ticks before transmission ***(Bravecto) is a novel isoxazoline insecticide and acaricide that provides long persistent antiparasitic activity following systemic *** study investigated the speed of kill of fluralaner against Ixodes ricinus ticks on ***:A total of 48 dogs were randomized to 8 groups of 6 dogs and each dog was infested with 50 female and 10 male *** *** days later(day 0),4 groups received a single treatment of 25 mg fluralaner/kg body weight as Bravecto chewable tablets;the dogs in the other 4 groups were left *** control and treatment groups were paired at each time point(4,8,12,or 24 hours after treatment) for assessment of tick-killing *** 4,8,and 12 weeks after treatment,all dogs were re-infested with 50 female *** ticks and subsequently assessed for live or dead ticks at either 4,8,12,or 24 hours after *** was calculated for each assessment time point by comparison of the treatment group with the respective control ***:Tick-killing efficacy was 89.6% at 4 hours,97.9% at 8 hours,and 100% at12 and 24 hours after treatmentEight hours after re-infestation,efficacy was 96.8%,83.5%,and 45.8% at 4,8,and 12 weeks after treatment,*** least 98.1% tick-killing efficacy was demonstrated 12 and 24 hours after re-infestation over the entire 12 week study ***:fluralaner kills ticks rapidly after treatment at 4 hours,and over its entire 12-week period of efficacy,it achieves an almost complete killing effect within 12 hours after tick *** rapid tick-killing effect together with the long duration of efficacy enables fluralaner to aid in the prevention of tick

关键词： BravectoTM chewable tablets fluralaner Speed of kill Dog Tick Ixodes ricinus Tick-borne diseases Efficacy

来源： cnki会议评论

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新型异噁唑啉类化合物氟雷拉纳的制备方法

广东化工 2020年第24期47卷 215-216页

作者：李冰冰姜桥丽珠集团新北江制药股份有限公司合成研发中心广东清远511518

本文利用一种新的合成路线制备新型兽药化合物氟雷拉纳(fluralaner),以(4-(羟基亚氨基)甲基)-2-甲基苯甲酸(FL-0)与2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(FL-A)为起始物,利用缩合剂进行酰胺缩合反应、利用N-氯代丁二酰亚胺(NCS)进行氯代反应... 详细信息

本文利用一种新的合成路线制备新型兽药化合物氟雷拉纳(fluralaner),以(4-(羟基亚氨基)甲基)-2-甲基苯甲酸(FL-0)与2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺(FL-A)为起始物,利用缩合剂进行酰胺缩合反应、利用N-氯代丁二酰亚胺(NCS)进行氯代反应,再与1,3-二氯-5-(1-三氟甲基-乙烯基)苯(FL-B)在缚酸剂的作用下进行环合反应得到氟雷拉纳。该路线避免了原研的路线保护,各步收率高,操作简单,工艺稳定,避免了毒性大的反应试剂的使用,避免柱层析等不易操作的纯化过程,工艺成本低,有利于工业化生产。

关键词：氟雷拉纳 fluralaner 异噁唑啉类化合物

2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺的合成

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安徽大学学报（自然科学版） 2017年第5期41卷 96-101页

作者：黄道友江国栋李立威王勇胡建梅王寒寒李强袁颂东湖北工业大学化学化工学院湖北武汉430068 荆楚理工学院化工与药学院湖北荆门448000

在低温和碱性条件下,将甘氨酸与碳酸二叔丁酯反应制得N-(叔丁氧羰基)甘氨酸化合物(1).再将化合物1在N,N’-二环己基碳化二亚胺和4-二甲氨基吡啶的作用下与三氟乙胺盐酸盐进行酰胺化制得N-[2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]氨基甲酸... 详细信息

在低温和碱性条件下,将甘氨酸与碳酸二叔丁酯反应制得N-(叔丁氧羰基)甘氨酸化合物(1).再将化合物1在N,N’-二环己基碳化二亚胺和4-二甲氨基吡啶的作用下与三氟乙胺盐酸盐进行酰胺化制得N-[2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基]氨基甲酸-1,1-二甲基乙酯(2).然后将化合物2在盐酸作用下脱除保护基Boc,得到2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺.最后通入氯化氢气体制成2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺盐酸盐(3).化合物1~3经MS、IR、1 H NMR和13 C NMR等确证结构.文中所采用的方法具有原料易得、操作简便、安全性高等优点.

关键词：甘氨酸 2-氨基-N-(2 2 2-三氟乙基)乙酰胺 fluralaner 合成结构确证

异噁唑啉类衍生物的设计、合成及杀虫活性研究

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异噁唑啉类衍生物的设计、合成及杀虫活性研究

作者：冀经伦沈阳化工大学

学位级别：硕士

异噁唑啉及其衍生物是一类重要的含N、O原子的有机五元杂环结构,具有广谱的药理活性和生物活性,其活性片段存在于许多天然产物和生物小分子中,在化工、医药和农药等领域具有重要的研究和开发价值。随着绿色农药不断创新与探索,异噁唑啉... 详细信息

异噁唑啉及其衍生物是一类重要的含N、O原子的有机五元杂环结构,具有广谱的药理活性和生物活性,其活性片段存在于许多天然产物和生物小分子中,在化工、医药和农药等领域具有重要的研究和开发价值。随着绿色农药不断创新与探索,异噁唑啉类化合物在杀虫剂领域引发了研究热潮,作为最新一代作用于γ-氨基丁酸(GABA)受体的非竞争性拮抗剂NCAs(non-competitive antagonists),对鳞翅目、半翅目、缨翅目、蜱螨目等害虫表现出良好的杀虫活性并且高效低毒、无交叉抗性。为了进一步探索异噁唑啉类化合物在杀虫活性方面的应用价值,本课题以日产化学公司商品化杀虫剂fluralaner作为先导化合物,对其结构中Part A部分进行修饰、衍生,引入了哌啶环、氨甲基哌啶环、吡啶环和嘧啶环。首先以对溴邻甲基苯甲酸和三氟甲基苯乙酮为原料,通过1,3-偶极环加成反应,高效的构建了4-(5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氢-5-(三氟甲基)-3-异噁唑基)-2-甲基苯甲酸中间体。随后设计并合成了四个系列的异噁唑啉化合物共25个,其中22个为首次报道,均经H NMR与LC/MS进行了表征分析和验证。最后对部分目标化合物进行了杀虫活性测试,异噁唑啉化合物Ⅲ-1、Ⅲ-5、Ⅲ-6、Ⅳ-1和Ⅳ-3分别表现出较好的杀虫活性,其中,化合物Ⅲ-1和Ⅳ-3在2.5 mg/L药剂浓度下对小菜蛾三龄幼虫的致死率分别达到了62.5%和69.0%。化合物Ⅲ-1和Ⅳ-1可作为先导化合物进一步开发,异噁唑啉化合物系列Ⅰ和Ⅱ仍可对其哌啶环和酰胺链做进一步的修饰。

关键词：异噁唑啉 fluralaner 合成杀虫活性