检索结果-南通市图书馆

有机化学 2006年第8期26卷 1025-1030页

作者：蒋金芝王艳中南大学化学化工学院长沙410083

吲哚及其衍生物具有某些生物活性,其合成方法很多.其中fischer吲哚合成是最便捷和经济的合成方法,应用最多.对此法近十年来的合成工艺进行了综述和评价.

关键词：吲哚 fischer吲哚合成环化重排

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fischer吲哚合成法合成舒马普坦

广州化学 2008年第1期33卷 35-38,49页

作者：陈勇蒋金芝王艳中南大学化学与化工学院湖南长沙410083

舒马普坦是一种起效快耐受性好的治疗偏头痛的标准药物,目前市场前景看好。本研究用fischer吲哚合成法,以4-肼基-N-甲基苯甲烷磺酰胺盐酸盐(Ⅰ)和4-N,N-二甲胺基丁醛缩二甲醇(Ⅱ)为原料,在甲醇/乙酸溶剂中先缩合形成腙不经分离在浓盐酸... 详细信息

舒马普坦是一种起效快耐受性好的治疗偏头痛的标准药物,目前市场前景看好。本研究用fischer吲哚合成法,以4-肼基-N-甲基苯甲烷磺酰胺盐酸盐(Ⅰ)和4-N,N-二甲胺基丁醛缩二甲醇(Ⅱ)为原料,在甲醇/乙酸溶剂中先缩合形成腙不经分离在浓盐酸催化下一步直接得到了舒马普坦。实验表明,该方法操作简单且重复性好,粗产品通过高效液相色谱测定其含量为56%;产品经柱色谱纯化后产率为37%。产物结构经红外光谱、氢核磁共振谱分析得以确认。

关键词：偏头痛舒马普坦 fischer吲哚合成

中孔分子筛催化fischer吲哚合成的研究

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河南化工 2005年第6期22卷 25-26页

作者：胡仙超孙楠俞陆军莫卫民浙江工业大学化学工程与材料学院浙江杭州310014

以负载有ZnCl2的中孔分子筛MCM-41为催化剂,采用fischer吲哚合成法,芳腙的分子内成环生成吲哚类衍生物。实验结果表明,该催化剂在fischer吲哚合成反应中具有较高的催化活性。

关键词：分子筛 MCM-41 ZnCl2 fischer吲哚合成

6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟的一锅合成

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有机化学 2011年第3期31卷 362-364页

作者：孙健盛源谢琼仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

报道了6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟(3b)的一锅合成法,将fischer吲哚合成与肟化两步反应并为一步,可简化操作,提高收率.反应可以在弱碱性且温度温和的条件下一锅合成,是由于肟化使fischer吲哚环合变得容易,羰基与肟基在互变异... 详细信息

报道了6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟(3b)的一锅合成法,将fischer吲哚合成与肟化两步反应并为一步,可简化操作,提高收率.反应可以在弱碱性且温度温和的条件下一锅合成,是由于肟化使fischer吲哚环合变得容易,羰基与肟基在互变异构方向上的差别是影响环合反应的关键因素.

关键词：一锅合成 fischer吲哚合成肟化互变异构

Lycogarubin C和Lycogalic Acid A的全合成

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有机化学 2014年第6期34卷 1104-1109页

作者：周妮妮史倩谢志翔兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室兰州730000

Lycogarubin C和Lycogalic acid A是用于研究DNA拓扑异构酶I(Topo I)抑制剂的重要海洋天然产物.我们以叔丁基二甲硅基(TBS)保护的3-丁炔-1醇为起始原料,以二甲基1,2,4,5-四嗪-3,6-二羧酸酯与炔的杂/逆Diels-Alder反应为关键反应,经1,2-... 详细信息

Lycogarubin C和Lycogalic acid A是用于研究DNA拓扑异构酶I(Topo I)抑制剂的重要海洋天然产物.我们以叔丁基二甲硅基(TBS)保护的3-丁炔-1醇为起始原料,以二甲基1,2,4,5-四嗪-3,6-二羧酸酯与炔的杂/逆Diels-Alder反应为关键反应,经1,2-二嗪还原,Swern氧化,fischer吲哚合成等八步反应实现了Lycogarubin C的全合成,再将Lycogarubin C以氢氧化钾处理得到Lycogalic acid A.

关键词： Lycogarubin C Lycogalic acid A 杂逆Diels-Alder反应 Swern氧化 fischer吲哚合成

吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的微波辅助合成

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华西药学杂志 2008年第3期23卷 263-264页

作者：张稳稳周忠华曾红何菱四川大学华西药学院四川成都610041 四川大学华西口腔医院四川成都610041

目的合成吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物并优化其工艺。方法微波辅助Michael加成、环合、fischer吲哚合成。结果合成了6个吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物。结论微波能缩短反应时间,提高Michael加成和fischer吲哚合成反应的收率。

关键词：微波辅助合成 Michael加成 fischer吲哚合成吲哚并[3 2-c]喹啉 β-苯基萘型化合物

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离子液体在催化反应中的应用研究

离子液体在催化反应中的应用研究

作者：杨文龙浙江工业大学

学位级别：硕士

本论文主要研究离子液体介质中的Michael加成反应和fischer吲哚合成等酸碱催化反应。首先，研究离子液体介质中，碱催化丙二酸酯对α，β—烯酮和β—硝基烯烃的Michael加成反应。研究结果表明，咪唑型离子液体表现出良好的反应性能，... 详细信息

本论文主要研究离子液体介质中的Michael加成反应和fischer吲哚合成等酸碱催化反应。首先，研究离子液体介质中，碱催化丙二酸酯对α，β—烯酮和β—硝基烯烃的Michael加成反应。研究结果表明，咪唑型离子液体表现出良好的反应性能，在BMImPF介质中，NaOH催化下，室温反应45～120min，即可得到75.2～96.8％收率的Michael加成产物，NaOH／BMImPF体系可以稳定地循环使用6次以上。然后，研究了Brφnsted酸性离子液体中fischer吲哚合成反应。结果表明：BMImHSO离子液体反应效果最好，在70～110℃下，0.5～6h内，收率可达83～97％，并且在底物为不对称酮时，获得了单一的双取代吲哚类化合物。吲哚产物在不使用挥发性溶剂下，可以简便地从反应混合物中分离出来。BMImHSO离子液体通过1当量的HCl溶液处理，能够有效地循环使用而不失活。最后，设计合成了一类含有酰胺结构片断的咪唑型离子液体，总收率达到51.8～74.0％。采用H NMR、FT-IR、元素分析、DSC、TG、黏度、溶解性和电化学等表征手段，对其结构组成和物理性质进行了全面的表征。结果表明：新型酰胺功能化咪唑型离子液体具有热稳定性高(在295.2℃以下不分解)、电化学窗口宽(4.0～4.2V)、凝固点低(最低可达-76.5℃)等特点，并在极性溶剂中具有良好的溶解性。同时探讨了3-(N，N-二乙基氨甲酰基甲基)-1-甲基咪唑四氟硼酸盐(3a)离子液体在Michael加成反应和fischer吲哚反应中的应用，获得了比传统离子液体BMImBF更优的反应效果，收率和转化率相对提高0.8～6.0％和21.4～74.4％。

关键词：离子液体 Michael加成 fischer吲哚合成 Br(?)nsted酸酰胺酸碱催化

新型酸性离子液体的设计及其催化反应性能研究

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新型酸性离子液体的设计及其催化反应性能研究

作者：吴健浙江工业大学

学位级别：硕士

本文设计和合成了一类新型双磺酸功能化离子液体,并研究了其在fischer吲哚合成和Pechmann反应中的催化性能。首先,设计和合成了一系列新型双磺酸功能化离子液体,并通过核磁共振波谱和高分辨质谱对其结构进行表征,同时采用紫外光谱探针... 详细信息

本文设计和合成了一类新型双磺酸功能化离子液体,并研究了其在fischer吲哚合成和Pechmann反应中的催化性能。首先,设计和合成了一系列新型双磺酸功能化离子液体,并通过核磁共振波谱和高分辨质谱对其结构进行表征,同时采用紫外光谱探针对其酸性进行定性表征。研究结果表明,设计的双磺酸功能化离子液体表现出强酸性。其次,系统研究了在各种反应介质中酸性离子液体催化的fischer吲哚合成。结果表明:与传统酸性离子液体和质子酸相比,设计的双磺酸功能化离子液体在水介质中表现出更好的的催化性能,在80～100℃下,0.5～3 h内,合成收率可达68～96%,吲哚产物在不使用有机溶剂条件下,可以简便地从反应混合物中过滤分离出来,剩余离子液体水溶液通过强酸性磺酸树脂进行离子交换处理,能够直接有效地循环使用而不失活。最后,研究了设计的新型磺酸类离子液体对Pechmann反应的催化性能。结果表明:与传统酸性离子液体相比,自主设计的离子液体在5 mol%催化用量的条件下表现出更好的催化效果:在80～100℃下,0.5～3 h内,收率可达88～93%。

关键词：酸性离子液体催化 fischer吲哚合成 Pechmann反应