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Novel dual inhibitors against fp-2 and PfDHFR as potential antimalarial agents: Design, synthesis and biological evaluation

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Chinese Chemical Letters 2019年第1期30卷 250-254页

作者： Wenhua Chen Xue Yao Zhenghui Huang Fei Mao Longfei Guan Yun Tang Hualiang Jiang Jian Li Jin Huang Lubin Jiang Jin Zhu Shanghai Key Laboratory of New Drug Design School of Pharmacy East China University of Science and Technology Key Laboratory of Molecular Virology & Immunology Unit of Human Parasite Molecular and Cell Biology Institute Pasteur of Shanghai University of Chinese Academy of Science

Resistance to malaria parasites has quickly developed to almost all used antimalarial drugs. Cysteine protease falcipain-2(fp-2) and Plasmodium falciparum dihydrofolate reductase(PfDHFR) have crucial roles, which are absolutely necessary, in the parasite life cycle. In this study, based on the uniform pharmacophores of reported PfDHFR inhibitors and the first-generation dual inhibitors against fp-2 and PfDHFR, we identified a novel series of dual inhibitors through fragments assembly. Lead optimization led to the identification of 14, which showed potent inhibition against fp-2 and PfDHFR enzyme(IC_(50)= 6.8 + 1.8 mmol/L and IC_(50)= 8.8 + 0.3 mmol/L) and P. falciparum 3D7 strain(IC50= 2.9mmol/L).Additionally, 14 exhibited more potent inhibition to the proliferation of chloroquine-resistant *** Dd2 strain(IC_(50)= 1.1 mmol/L) than pyrimethamine(IC_(50)>10 mmol/L), and 14 displayed micromolar inhibitory activities against two clinical isolated strains Fab9(IC_(50)= 2.6 mmol/L) and GB4(IC_(50)= 1.0 mmol/L). Collectively, these data demonstrated that 14 might be a good lead compound for the treatment of malaria.

关键词： Antimalarial drug Plasmodium falciparum fp-2 PfDHFR Dual inhibitor

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fp-2型自封防喷器

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石油矿场机械 1987年第3期 40-41页

作者：宋景隆聂玉鎧吉林油田钻采工艺研究所

文章介绍用于不压井不放喷修井作业中的fp-2型自封防喷器的结构特点、技术性能、工作原理、适用范围、室内试验和现场试验情况。

关键词：配水器修井作业胶筒 MPa 封胶井下工具井下作业控制设备防喷器 fp-2 井下压力

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fp—2助剂对不同原料与浆种的蒸煮应用

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西南造纸 2004年第5期33卷 25-29页

作者：胡其贵任和利贵州省轻工科研所贵州贵阳550002

化学助剂素有'工业味精'之称,使用得当具有事半功倍之效.制浆造纸生产过程中适当地使用些化学助剂可以降低生产成本,稳定和提高产品质量.造纸工业发达国家十分重视造纸化学品的开发与应用,近些年来也引起国内造纸同仁的重视.

关键词： fp-2 助剂原料制浆工艺造纸工业化学品硫酸盐法

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分泌抗人肝铁蛋白单克隆抗体的淋巴细胞杂交瘤fp-1和fp-2培育成功

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解放军医学杂志 1983年第2期 113-113页

作者：陈志南刘彦仿李青任峰王冰枫第四军医大学

我们用K（?）hler和milstein创建的杂交瘤技术,成功地得到两株抗人肝铁蛋白单克隆抗体的淋巴细胞杂交瘤,命名为fp-1和fp-2。经体外培养,均能稳定分泌抗体。fp-1分泌的抗体（Ab）是针对人正常肝铁蛋白的单克隆抗体。fp-2分泌的抗体:（Ab... 详细信息

我们用K（?）hler和milstein创建的杂交瘤技术,成功地得到两株抗人肝铁蛋白单克隆抗体的淋巴细胞杂交瘤,命名为fp-1和fp-2。经体外培养,均能稳定分泌抗体。fp-1分泌的抗体（Ab）是针对人正常肝铁蛋白的单克隆抗体。fp-2分泌的抗体:（Ab）对肝癌组织铁蛋白起反应,同时对正常肝铁蛋白也有轻度反应。此两种单克隆抗体,可供研究人肝脏病理学和免疫组织化学。

关键词：单克隆抗体 fp-2 淋巴细胞杂交瘤铁蛋白金属蛋白人肝

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Falcipain-2抑制剂发现及作用机理研究

Falcipain-2抑制剂发现及作用机理研究

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中国化学会第27届学术年会

作者：黄瑾单磊李洪林陈瞳华东理工大学药学院第二军医大学药学院

＜正＞Falcipain-2（fp-2）作为潜在抗疟药物筛选的靶标分子,其抑制剂的发现近年来受到广泛重视。通过点突变及生物活性测试,研究了fp-2与底物的结合方式,并发现了高活性的非肽类天然竞争性

关键词： fp-2 天然抑制剂

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