检索结果-南通市图书馆

合成化学 2018年第9期26卷 637-646页

作者：段京义张银勇潜安然童林江谢华周先礼西南交通大学生命科学与工程学院四川成都610031 中国科学院上海药物研究所上海201203

以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类egfr^(t790m)抑制剂(6a^6o),其结构经~1H NmR,^(13)C NmR和HR-mS(ESI)表征。分别采用ELISA法和SRB法测定了6a^6... 详细信息

以1-氟-2-硝基芳烃和反式-4-氨基环己醇盐酸盐为原料,经亲核取代、还原、环化及缩合等反应合成了15个新型的2-氨基苯并咪唑类egfr^(t790m)抑制剂(6a^6o),其结构经~1H NmR,^(13)C NmR和HR-mS(ESI)表征。分别采用ELISA法和SRB法测定了6a^6o的体外酪氨酸激酶抑制活性和体外抗肿瘤活性。结果表明:6l对egfr^(t790m)/L858R的抑制活性最好,其IC_(50)为45. 6±18. 8 nmol·L^(-1),优于先导化合物N-{1-[(1R,4R)-4-羟基环己基]-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基}-3-(三氟甲基)苯甲酰胺(6,IC_(50)为136. 7±9. 1 nmol·L^(-1)),且对egfr^(t790m)的选择性高达219倍; 6a,6e,6h和6i对人肺腺癌细胞(NCI-1975)的抑制活性较好,其IC_(50)值分别为1. 929±0. 347,2. 168±0. 819,2. 335±0. 787和1. 930±0. 529μmol·L^(-1),优于先导化合物6(2. 653±1. 395μmol·L^(-1))。

关键词： 1-氟-2-硝基芳烃反式-4-氨基环己醇盐酸盐 2-氨基苯并咪唑 egfr^t790m 抑制剂合成抗肿瘤活性

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