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溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物的合成及对过氧化氢致ea. hy 926细胞损伤的保护作用

应用化学 2017年第7期34卷 783-788页

作者：宋婷孔德朋王勤金冯秀娥李青山山西医科大学药学院太原030001

本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物。通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的... 详细信息

本文旨在引入咪唑环,对溴代甲氧基二苯甲酮类化合物进行结构衍生,以发现对血管内皮细胞具有更高保护活性的化合物。通过以2-甲基-5-溴-苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、傅克酰化、溴代、与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)自由基取代及与取代咪唑的亲核取代等多步反应,合成了8个新型溴代甲氧基二苯甲酮咪唑类化合物。目标化合物的结构均经质谱(MS)、核磁共振波谱仪(NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行确证。并采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对过氧化氢损伤的*** 926细胞的保护活性,结果表明,目标化合物6a、6g、6h具有显著的细胞保护活性,其半抑制浓度(EC50)分别为1.9、4.0和3.2μmol/L,优于阳性对照槲皮素(EC_(50)为18μmol/L),表明该类化合物在心血管疾病的治疗方面有潜在的应用前景。

关键词：溴代甲氧基二苯甲酮咪唑 ea.hy 926细胞保护活性

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新型二苯甲酮哌嗪类化合物的合成及对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护作用

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中国药物化学杂志 2017年第3期27卷 194-199页

作者：孔德朋冯秀娥班树荣李青山山西医科大学药学院山西太原030001

目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反... 详细信息

目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反应合成目标化合物。采用MTT法考察了目标化合物对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物;目标化合物的结构经MS、~1H-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,溴原子取代的目标化合物11a、11b、11d^11f均具有较高的细胞保护活性,且优于阳性对照药槲皮素,其EC50值为4.0~7.4μmol·L^(-1)。

关键词：卤代甲氧基二苯甲酮哌嗪 ea.hy 926细胞保护作用 MTT法

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桂皮醛经JAK2/STAT3通路抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移及成管

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中国实验方剂学杂志 2019年第8期25卷 28-33页

作者：陈明霞刘建勋武曲星王攀连增林刘晔李志刚任钧国中国中医科学院西苑医院基础医学研究所中药药理北京市重点实验室北京100091 北京汉典制药有限公司中药研究所北京100103

目的:为探讨桂皮醛对糖尿病视网膜病变新生血管的作用及机制,观察了桂皮醛对血管内皮生长因子(VEGF)诱导ea. hy926细胞增殖、迁移、成管以及Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的影响。方法:将***926细胞分成空白组、... 详细信息

目的:为探讨桂皮醛对糖尿病视网膜病变新生血管的作用及机制,观察了桂皮醛对血管内皮生长因子(VEGF)诱导ea. hy926细胞增殖、迁移、成管以及Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的影响。方法:将***926细胞分成空白组、模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+桂皮醛(60,90,120,150μmol·L-1)组,分别采用噻唑蓝(MTT)比色法和划痕实验检测桂皮醛对VEGF诱导ea. hy 926细胞增殖和迁移作用的影响;将ea. hy 926细胞分成空白组,模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+桂皮醛(90,150μmol·L-1)组,采用管腔形成实验检测桂皮醛对VEGF诱导ea. hy 926细胞成管作用的影响;将ea. hy 926细胞分成空白组,模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+AG490 (50μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(90μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(150μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(150μmol·L-1)+AG490(50μmol·L-1)组,采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测桂皮醛对VEGF诱导ea. hy 926细胞JAK2/STAT3通路的影响。结果:与空白组比较,模型组能够显著地促进ea. hy 926细胞增殖和迁移(P ea. hy 926细胞的增殖和迁移(P ea. hy 926细胞成管具有一定的促进作用,成管的节点数、交叉点数、网眼数和血管分支数均有增加,但无统计学差异。与模型组比较,桂皮醛(90,150μmol·L-1)组对成管的节点数、交叉点数和网眼数均有明显抑制作用(P ea. hy 926细胞的增殖、迁移、成管具有明显的抑制作用,该作用与抑制JAK2/STAT3通路的激活有关。

关键词：桂皮醛血管内皮生长因子(VEGF) ea.hy 926细胞增殖迁移成管 Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路

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