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effects of tyrosine kinase inhibitor e7080 and eNOS inhibitor L-NIO on colorectal cancer alone and in combination

Chinese Journal of Cancer Research 2013年第5期25卷 572-584页

作者： Ahmet Altun Tijen Kaya Temiz ezgi Balc Zübeyde Ak n Polat Mustafa Turan Department of Pharmacology Cumhuriyet University School of Medicine Department of Parasitology Cumhuriyet University School of Medicine Department of General Surgery Cumhuriyet University School of Medicine

Objective：To investigate the effects of e7080 and N5-（1-iminoethyl）-L-ornithine dihydrochloride （L-NIO）on colorectal cancer alone and in ***：HT29 colorectal cancer cell line from Sap Institute was ***-time cell analysis （xCeLLigence system） was performed to determine the effects of e7080 and L-NIO on colorectal cell *** apoptosis was determined with Annexin V staining,and the effect of agents on angiogenesis was determined with chorioallantoic membrane （CAM） ***：We found that e7080 has a strong antiproliferative effect with an half maximum inhibition of concentration （IC50） value of 5.60×10-8 mol/*** it has been observed that e7080 showed antiangiogenic and apoptotic effects on HT29 colorectal cancer *** scores of e7080 were 1.2,t.0 and 0.6 for 100,10 and 1 nmol/L e7080 concentrations,***,apoptosis has been detected in 71％ of HT29 colorectal cancer cells after administration of 100 nmol/L e7080 which may indicate strong apoptotic *** administration of L-NIO alone did not show any effect,but the combination of e7080 with L-NIO increased the antiproliferative,antiangiogenic and apoptotic effects of ***：Results of this study indicate that e7080 may be a good choice in treatment of colorectal *** the increased effects of e7080 when combined with L-NIO raise the possibility to use a lower dose of e7080 and therefore avoid/minimize the side effects observed with e7080.

关键词： e7080 N5-(1-iminoethyl)-L-ornithine dihydrochloride (L-NIO) colorectal cancer xCeLLigence system tyrosine kinase (TK)

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