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Asian Pacific Journal of Tropical Biomedicine 2017年第2期7卷 134-138页

作者： Teuku Heriansyah Aditya Angela Adam Titin Andri Wihastuti Mohammad Saifur Rohman Department of Cardiology Faculty of MedicineSyiah Kuala UniversityAcehIndonesia Department of Biomedicine Faculty of MedicineBrawijaya UniversityMalangIndonesia Department of Cardiology Saiful Anwar HospitalMalangIndonesia

Objective: To compare oxidized low density lipoprotein(ox LDL) levels in serum and vascular wall of Sprague-Dawley rats, identify their patterns in 8 weeks and 16 weeks of dyslipidemia induced by high fat diet, compare foam cells in aorta of each group and investigate lipoprotein-associated phospholipase A_2(Lp-PLA_2) role in atherosclerosis by darapladib ***: This study generated in twenty-four Sprague-Dawley rats. Rats were divided into 6 groups, which were received normal diet(normal group), high fat diet and high fat diet plus darapladib therapy for both 8 weeks and 16 weeks. Surgeries were performed at Week 8 and Week 16 to take the blood serum and aortic tissue. Level of ox LDL in serum,ox LDL aortic tissue, foam cell amount in aortic tissue, and Lp-PLA_2 expression in aortic tissue were ***: There were significant differences in ox LDL level in serum, aortic tissue and foam cell amount(P 0.9, P darapladib was able to reduce levels of ox LDL in serum,aortic tissue and foam cell significantly(P darapladib can reduce oxidative stress and inflammation in atherogenesis.

关键词： OxLDL Serum Aorta Lp-PLA2 darapladib Foam cell

脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂darapladib的药效学研究进展

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中国药学杂志 2015年第4期50卷 317-322页

作者：马全鑫陈民利王逸平浙江中医药大学动物实验研究中心/比较医学研究中心杭州310053 中科院上海药物研究所上海201203

脂蛋白相关磷脂酶A2(lipoprotein-associated Phospholipase A2,Lp-PLA2)是磷脂水解酶超家族中的一员,能水解低密度脂蛋白中的氧化修饰磷脂,产生溶血卵磷脂和氧化性游离脂肪酸两种促炎介质。最近研究发现Lp-PLA2能够介导炎症反应以及促... 详细信息

脂蛋白相关磷脂酶A2(lipoprotein-associated Phospholipase A2,Lp-PLA2)是磷脂水解酶超家族中的一员,能水解低密度脂蛋白中的氧化修饰磷脂,产生溶血卵磷脂和氧化性游离脂肪酸两种促炎介质。最近研究发现Lp-PLA2能够介导炎症反应以及促进动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)的形成,现已成为一个新炎性反应标志物和心血管事件的独立风险预示因子。针对这一动脉粥样硬化过程中的关键酶设计的抑制剂很多。其中darapladib是目前最接近上市的一种Lp-PLA2特异性抑制剂,目前其Ⅲ期临床试验已完成。darapladib作为一种新兴的抗AS分子靶点药物,受到人们广泛的关注。已有多项研究表明它能降低Lp-PLA2的活性,减轻炎症反应,从而控制AS的发展与恶化。本文综述了Lp-PLA2及其抑制剂darapladib在AS中的作用机制以及近年来darapladib的药效学研究进展。

关键词：动脉粥样硬化脂蛋白相关磷脂酶A2 darapladib

darapladib对冠心病患者的临床疗效和安全性分析

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循证医学 2015年第6期15卷 330-333页

作者：陈璘税星中山大学附属第三医院心血管内科广州510630

1文献来源研究一：STABILITY *** HD,Held C,Stewart R,et *** for preventingischemic events in stable coronary heart disease[J].N Engl J Med,2014,370（18）：1702-1711.研究二：ODonoghue ML,Braunwald E,WhiteHD,

关键词： darapladib 脂蛋白相关磷脂酶A2 冠心病

脂蛋白酶A_2抑制剂darapladib的合成工艺研究

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中国药物化学杂志 2013年第3期23卷 187-189页

作者：陈现民匡春香同济大学化学系上海200092

目的改进脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成方法。方法以对甲酰基苯硼酸(2)为原料,经醛胺缩合、氢化还原和Suzuki偶联一锅法合成N,N-二乙基-N'-(4'-三氟甲基-4-联苯基甲基)-1,2-乙二胺(4);以己二酸二甲酯(5)为原料,经Dieckmann缩合环化... 详细信息

目的改进脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成方法。方法以对甲酰基苯硼酸(2)为原料,经醛胺缩合、氢化还原和Suzuki偶联一锅法合成N,N-二乙基-N'-(4'-三氟甲基-4-联苯基甲基)-1,2-乙二胺(4);以己二酸二甲酯(5)为原料,经Dieckmann缩合环化、杂环化和硫醚化制得[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并嘧啶-1-基]乙酸(8);中间体8与4经酰胺化缩合制得darapladib。结果与结论 darapladib及关键中间体的结构经1H-NMR谱确证,合成darapladib的4步反应总收率达49.8%(以己二酸二甲酯计)。本合成路线具有原料易得、工艺简单、收率高等优点,适合于规模化制备。

关键词： darapladib 脂蛋白酶A2抑制剂工艺改进

心血管药物darapladib可帮助治疗糖尿病并发症

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中国处方药 2016年第7期 2-2页

贝尔法斯特皇后大学和伦敦大学学院的研究人员发现一种最初开发治疗心血管疾病的药物有可能降低糖尿病引起的并发症——失明。研究人员发现,药物达普拉缔(darapladib)能抑制一种名为Lp-PLA2的酶,这种酶在糖尿病患者体内增加,它可以促使... 详细信息

贝尔法斯特皇后大学和伦敦大学学院的研究人员发现一种最初开发治疗心血管疾病的药物有可能降低糖尿病引起的并发症——失明。研究人员发现,药物达普拉缔(darapladib)能抑制一种名为Lp-PLA2的酶,这种酶在糖尿病患者体内增加,它可以促使血液中的脂肪新陈代谢从而

关键词：糖尿病并发症皇后大学伦敦药物 darapladib 心血管

脂蛋白相关性磷脂酶A2与冠心病相关性研究进展

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中华检验医学杂志 2015年第7期38卷 493-497页

作者：张彤格贾玫北京大学人民医院检验科 100944

Lp—PLA2是近年来得到广泛关注的炎症标志物，它作为血管炎症因子在动脉粥样硬化发展过程中发挥重要作用，并与斑块稳定性相关，与其他炎症因子相比特异性更高，能够独立预测冠心病风险。其特异性抑制剂darapladib，在动脉粥样硬化的动... 详细信息

Lp—PLA2是近年来得到广泛关注的炎症标志物，它作为血管炎症因子在动脉粥样硬化发展过程中发挥重要作用，并与斑块稳定性相关，与其他炎症因子相比特异性更高，能够独立预测冠心病风险。其特异性抑制剂darapladib，在动脉粥样硬化的动物模型中能够有效改善其粥样硬化症状、降低冠心病的发病率，近年来也成为了临床心血管药物研究的热点。两项围绕darapladib的随机、双盲、安慰剂对照、多国、多试验中心参与的大规模临床药物试验——sTABILITY及SOLID—TIMI52分别在2010年及2011年启动，并在2015年陆续完成，结果却都表明darapladib对于冠心病的治疴无显著效果。

关键词： Lp—PLA2 冠心病动脉粥样硬化 darapladib

脂蛋白相关磷脂酶A2与冠心病的相关性研究进展

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中西医结合心血管病电子杂志 2019年第18期7卷 5-6页

作者：黄亚非吴梅云南新昆华医院

脂蛋白相关磷脂酶A;（Lp-PLA;）可以结合低密度脂蛋白（LDL）,催化LDL形成低密度脂蛋白氧化卵磷脂（OxLDL）,产生氧化性游离脂肪酸（OxFA）和溶血磷脂酰胆碱（Ly-soPC）,Lyso-PC与ox-FA都是促炎介质,两者能加重血管内壁的炎症反应,产生... 详细信息

脂蛋白相关磷脂酶A;（Lp-PLA;）可以结合低密度脂蛋白（LDL）,催化LDL形成低密度脂蛋白氧化卵磷脂（OxLDL）,产生氧化性游离脂肪酸（OxFA）和溶血磷脂酰胆碱（Ly-soPC）,Lyso-PC与ox-FA都是促炎介质,两者能加重血管内壁的炎症反应,产生不稳定的斑块,最终导致动脉粥样硬化的形成。大量的研究已证实Lp-PLA;是导致冠心病的独立危险因素,其水平升高可以独立预测主要心血管事件的发生风险。darapladib是一种选择性很强的Lp-PLA;抑制剂,科研人员试图通过口服darapladib来降低冠心病发病风险,但临床实验尚未成功。

关键词：脂蛋白相关磷脂酶A (Lp-PLA ) 炎症冠心病 darapladib

脂蛋白相关磷脂酶A2在冠心病及其病变程度中的研究进展

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国际医药卫生导报 2020年第22期26卷 3541-3545页

作者：刘杰潘伟彪广东医科大学湛江524023 东莞东华医院 523110

冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease,冠心病)是当代严重威胁人类健康的主要疾病,其发病率和病死率逐年增高。冠心病是一种慢性炎症疾病,多种炎症因子在其发生发展过程中起着重要作用。新型炎症标志物脂... 详细信息

冠状动脉粥样硬化性心脏病(coronary atherosclerotic heart disease,冠心病)是当代严重威胁人类健康的主要疾病,其发病率和病死率逐年增高。冠心病是一种慢性炎症疾病,多种炎症因子在其发生发展过程中起着重要作用。新型炎症标志物脂蛋白磷脂酶A2(lipoprotein-associated phospholipase A2,Lp-PLA2)是血管特异性炎症因子,主要由炎症细胞分泌,可水解氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)产生相关炎症介质以加快动脉粥样硬化斑块形成,最终导致心脑血管不良事件的发生。但目前Lp-PLA2对冠状动脉病变程度及冠心病预后价值存在争议。特异性Lp-PLA2抑制剂-darapladib的Ⅲ期临床试验结果对冠心病新型抗炎症治疗靶点提出了新的挑战。随着更多大规模临床及试验研究的进展,Lp-PLA2有望成为冠心病早期干预治疗靶点。本文就Lp-PLA2在冠心病及其病变程度中的研究进展做一综述。

关键词：冠心病脂蛋白磷脂酶A2 炎症 darapladib

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脂蛋白相关磷脂酶A2与冠心病的研究进展

中国医学创新 2022年第12期19卷 185-188页

作者：刘美高金娥内蒙古医科大学内蒙古呼和浩特010017 内蒙古自治区人民医院

冠状动脉粥样硬化性心脏病(CHD),是由脂质代谢紊乱和慢性炎症性疾病导致冠状动脉病理改变的一类疾病,中老年人群中较常见,由多种炎症因子共同参与其发生发展,在心血管(CV)疾病中发病率和死亡率占重要比例。临床上对冠心病的相关诊断有... 详细信息

冠状动脉粥样硬化性心脏病(CHD),是由脂质代谢紊乱和慢性炎症性疾病导致冠状动脉病理改变的一类疾病,中老年人群中较常见,由多种炎症因子共同参与其发生发展,在心血管(CV)疾病中发病率和死亡率占重要比例。临床上对冠心病的相关诊断有着较多的检测指标,脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)就是最重要的一种,它对整个生命周期中的心脏症状、治疗和干预以及日常生活的影响和长期健康的评估都非常重要。本文拟Lp-PLA2在冠心病中的发展做一综述。

关键词：磷脂酶A2 冠心病 darapladib