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In vitro inhibitory effects of plumbagin,the promising antimalarial candidate,on human cytochrome P450 enzymes

Asian Pacific Journal of Tropical Medicine 2015年第11期8卷 894-898页

作者： Wiriyaporn Sumsakul Wanna Chaijaroenkul Kesara Na-Bangchang Graduate Program in Biomedical Sciences.Faculty of Allied Health Sciences Thammasat University Center of Excellence in Pharmacology and Molecular Biology Graduate Program in Bioclinical SciencesChulabhorn International College of MedicineThammasat University

Objective:To investigate the propensity of plumbagin to inhibit the three isoforms of human cytochrome P450(CYP),ie.,CYP1A2,CYP2C19,and CYP3A4 using human liver microsomes in ***:Inhibitory effects of plumbagin on the three human CYP isoformswere investigated using pooled human liver *** O-deethylation,omeprazole hydroxylation and nifedipine oxidation were used as selective substrates for CYP1A2,CYP2C19 and CYP3A4 activities,*** of paracetamol,5-hydroxyomeprazole,and oxidized nifedipine were determined in microsomal incubation mixture using high performance liquid ***:Plumbagin showed significantinhibitory effects on all CYP *** with the most potent activity on CYP2C19-mediated omeprazole *** IC50(concentration that inhibits enzyme activity by 50%) values of plumbagin and nootkatone(selective inhibitor) for CYP2C19 were(0.78±0.01) and(27.31±0.66) μM,*** inhibitory activities on CYP1 A2-mediated phenacetin O-deethylation and CYP3A4-mediated nifedipine oxidation were *** IC_(50) values of plumbagin and-naphthoflavone(selective inhibitor) for CYP1A2 were(1.39±0.01) and(0.02±.0.36) μM,*** corresponding IC_(50) values of plumbagin and ketoconazole(selective inhibitor) for CYP3A4 were(2.37+0.10) and(0.18±0.06) μM,***:Clinical relevance of the interference of human drug metabolizing enzymes should be aware of for further development scheme of plumbagin as antimalarial drug when used in combination with other antimalarial drugs which are metabolized by these CYP isoforms.

关键词： Metabolism Human liver microsomes Plumbagin cytoch

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