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Design, Synthesis and Antifungal Activity of 6-Fluoro-3,3a,4,5-tetrahydro-2H-pyrazolo[4,3-c]-quinoline-2-carboxamide Derivatives

引用

Chemical Research in Chinese Universities 2011年第6期27卷 955-957页

作者： YUAN Jing SU Xin ZHANG Xin CONG Lin GUO Chun Key Laboratory of Structure-based Drug Design ＆ Discovery Ministry of Education Shenyang Pharmaceutical University Shenyang 110016 P. R. China

A series of 6-fluoro-3,3a,4,5-tetrahydro-2H-pyrazolo[4,3-c]quinoline-2-carboxamide derivatives was designed based on the bioisosterism and combination principle in drug design. The target compounds were synthesized from substituted aniline through Michael addition, cyclization, Mannich reaction and condensation with 4-substituted semicarbazides, and the structures were confirmed by mass spectrometry（MS） and 1H NMR. The antifungal assay was carried out in vitro by two-fold dilution. The result shows that all the compounds are of antifungal activities against the tested fungi at different levels.

关键词： 6-Fluoro-3 3a 4 5-tetrahydro-2H-pyrazolo[4 3-c]quinoline-2-carboxamide derivative cysteine protease in-hibitor Antifungal activity

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