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Design and Synthesis of Novel 3,4-Dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-Dioxides-based Strobilurins as Potent Fungicide Candidates

引用

Chemical Research in Chinese Universities 2020年第6期36卷 1190-1195页

作者： LI Fengyun GONG Jianing LIU Jingbo LI Yuxin LI Zhengming School of Chinese Materia Medica Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese MedicineTianjin University of Traditional Chinese MedicineTianjin 300193P.R.China College of Horticulture and Landscape Architecture Tianjin Agricultural UniversityTianjin 300384P.R.China State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry Research Institute of Elemento-Organic ChemistryCollege of ChemistryNankai UniversityTianjin 300071P.R.China

To discover novel strobilurins analogues with good and broad spectrum activity,a series of nove 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxides-based strobilurins was designed,synthesized,and tested agains various phytopathogenic *** *** 7k exhibited substantial and broad spectrum antifungal activities against the tested phytopathogenic fungi,especially compound 7b,which showed 100%,80%,90%,and 90%antifungal activity(in virto)against Erysiphe graminis(***),Puccinia sorghi Schw:(P sorghi Schw.)Colletotrichum lagenarium(***),and Pseudoperonospora cubensis(P cubensis)at 300 ug/mL,*** or comparable to the positive control ***,compound 7b exhibited 85%greenhouse *** activity(in vivo)against *** even at 0.2μg/mL,equal to azoxystrobin(90%)and trifloxystrobin(90%)Meanwhile,compound 7b against P cubensis displayed 70%and 55%greenhouse inhibition activity(in vivo)at 1.56 and 0.2μg/mL,respectively,much better than those of azoxystrobin and trifloxystrobin(both 0%at 1.56 and 0.2 ug/mL).Therefore,compound 7b could be considered as the most promising fungicidal candidate for furthe ***,based on the effective concentration(ECso)against ***,the built comsia model provided the useful reference for the further structural optimization design.

关键词： Strobilurin 3,4-Dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Fungicidal activity comsia model

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