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Efficacy of inverso isomer of cendr peptide on tumor tissue penetration

Acta Pharmaceutica Sinica B 2018年第5期8卷 825-832页

作者： Ruifeng Wang Qing Shen Xue Li Cao Xie Weiyue Lu Songli Wang Jing Wang Dongli Wang Min Liu Key Laboratory of Smart Drug Delivery Ministry of Education Department of Pharmaceutics School of Pharmacy Fudan University

The dense extracellular matrix and high interstitial fluid pressure of tumor tissues prevent the ability of anti-tumor agents to penetrate deep into the tumor parenchyma for treatment effects. C-end rule(cendr) peptides can enhance the permeability of tumor blood vessels and tumor tissues via binding to neuropilin-1(NRP-1), thus aiding in drug delivery. In this study, we selected one of the cendr peptides(sequence RGERPPR) as the parent L-peptide and substituted D-amino acids for the L-amino acids to synthesize its inverso peptide D(RGERPPR). We investigated the NRP-1 binding activity and tumorpenetrating ability of D(RGERPPR). We found that the binding affinity of D(RGERPPR) with NRP-1 and the cellular uptake was significantly higher than that of RGERPPR. Evans Blue tests revealed that D(RGERPPR) exhibited improved tumor-penetrating ability in C6, U87 and A549 tumor-bearing nude mice. Using nude mice bearing A549 xenograft tumors as a model, we found that the rate of tumor growth in the group co-administered with D(RGERPPR) and gemcitabine(Gem) was significantly lower than the gemcitabine-treated group with a tumor suppression rate(TSR%) of 55.4%. Together, our results demonstrate that D(RGERPPR) is a potential tumor-penetrating peptide.

关键词： Inverso isomer cendr peptide Neuropilin-1(NRP-1) Tumor penetration Gemcitabine

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NRP1靶向肽的筛选、鉴别、应用

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作者：刘荣彬广州医科大学

学位级别：硕士

目的：NRP1的高表达与肿瘤的恶性进展有关，通过噬菌体展示技术筛选出具有特异性靶向乳腺癌细胞的小分子靶向肽，利用靶向肽构建分子探针后行近红外荧光显像和SPECT成像;方法Ph.D-CX7CTM噬菌体展示肽库与MDA-MB-321结合后，经3轮淘洗，... 详细信息

目的：NRP1的高表达与肿瘤的恶性进展有关，通过噬菌体展示技术筛选出具有特异性靶向乳腺癌细胞的小分子靶向肽，利用靶向肽构建分子探针后行近红外荧光显像和SPECT成像;方法Ph.D-CX7CTM噬菌体展示肽库与MDA-MB-321结合后，经3轮淘洗，通过ELISA和DNA测序鉴定出靶向肽CK3（LKADKAK）。再通过体内（免疫荧光、凋亡实验）和体外（近红外荧光成像）实验验证CK3具有良好的靶向性;99mTc直接法标CK3构建分子探针行SPECT成像;结果：（1）Phage56与MDA-MB-231结合的滴度最高;（2）经核苷酸测序结果表明CK3属于cendr;（3）实验验证CK3的直接作用受体为NRP1;(4)99mTc-CK3在荷乳腺癌裸鼠体内特异性聚集;结论：（1）通过噬菌体展示技术筛选出一条特异性靶向NRP1阳性的乳腺癌细胞（MDA-MB-231）的肽CK3;（2）利用体内及体外方法验证CK3靶点为NRP1，属于cendr;（3）近红外成像与SPECT成像显示CK3具有靶向性。利用CK3及其突变体，构建99mTc-CK3是一种肿瘤靶向分子显像剂。为特异性诊断早期乳腺癌提供了一种新的策略。

关键词：噬菌体展示技术 NRP1 cendr 分子核医学放射性示踪技术

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