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Effect of ionization of drug on drug solubilization in SMEDDS prepared using Capmul MCM and caprylic acid

Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2017年第1期12卷 73-82页

作者： Suhua Li Parshotam Madan Senshang Lin School of Pharmacy Fairleigh Dickinson UniversityFlorham ParkNJ 07932USA College of Pharmacy and Health Sciences St.John’s UniversityQueensNYUSA

The purpose of this study was to investigate the effect of ionization of drug on drug solubilization in SMEDDS(self-microemulsifying drug delivery system) prepared using Capmul MCM and caprylic acid. Solubilization capacity of blank SMEDDS dispersions for danazol,indomethacin and haloperidol as model drugs was determined. Based on the outcomes of solubilization capacity study, drug-loaded SMEDDS formulations were prepared and subjected to dispersion/precipitation study and droplet size analysis. Blank SMEDDS dispersions exhibited the highest solubilization capacity for haloperidol followed by indomethacin and danazol. Furthermore, the solubilization of the three drugs in blank SMEDDS dispersions was explained by a modified mathematical model. Dispersion/precipitation studies indicate that drug-loaded SMEDDS formulations exhibited superiority in solubilizing the drugs in comparison to their respective drug powder. In addition, indomethacin and haloperidol were found to reduce the droplet size of the microemulsions while danazol did not affect droplet size formation for drug-loaded SMEDDS formulations. These findings suggest that ionization of drug affects drug solubilization, droplet size formation, drug loading and drug dispersion/precipitation profiles for the SMEDDS formulations.

关键词： SMEDDS Capmul MCM caprylic acid Ionization Indomethacin Haloperidol

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