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中国药学杂志 2009年第3期44卷 217-221页

作者：王源园张静张登山邹颖刘广余南京医科大学第一附属医院药剂科南京210029 江苏省中医院药剂科南京210029

目的研究多剂量静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液的药动学。方法选择10名中国健康成年志愿者，18-40岁，男女各半，静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液，每次400mg，每日1次，连续7d。用高效液相色谱法测定血及尿中药物浓度，利用血药浓度，以DA... 详细信息

目的研究多剂量静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液的药动学。方法选择10名中国健康成年志愿者，18-40岁，男女各半，静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液，每次400mg，每日1次，连续7d。用高效液相色谱法测定血及尿中药物浓度，利用血药浓度，以DAS软件拟合药动学参数；利用尿药浓度计算尿药累计排泄率。结果受试者静滴盐酸卡屈沙星葡萄糖注射液，体内过程符合二室模型。连续给药后，第1天与第7天的主要药动学参数分别是ρmax（7．33±1．67）和（7．91±1．85）mg·L^-1，AUC0-24（4124±8．11）和（44．07±10．72）mg·h·L^-1，AUC0-∞（43．04±8．39）和（44．39±10．85）mg·h·L^-1，t1/2β（5.3±1．34）和（4．95±0．98）h。经比较差异无统计学意义。平均稳态血药浓度ρav为（0．33±0．10）mg·L^-1，稳态血药浓度-时间曲线下面积AUcss为（39．23±12．63）mg·h·L^-1，波动度DF为（25．44±9．54）。单次及多次给药400mg后，0～24h内尿药累积排泄率分别为（68.90±5．31）％和（77．27±5．51）％，经t检验差异存在统计学意义。结论本品每天1次给药400mg，连续给药7d，在体内可达有效血浆浓度，体内未见蓄积。

关键词：盐酸卡屈沙星注射液 cs-940 多剂量高效液相色谱药动学

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两种新型喹诺酮衍生物的临床前药代动力学研究

两种新型喹诺酮衍生物的临床前药代动力学研究

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作者：宫爱申沈阳药科大学

学位级别：硕士

本文通过建立测定生物样品中两种新型喹诺酮衍生物cs-940及KNT-009浓度的高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)，对两种化合物在动物体内的临床前药代动力学进行了系统的研究。 ***-940生物样品分析方法的建立本文建立了快速、灵... 详细信息

本文通过建立测定生物样品中两种新型喹诺酮衍生物cs-940及KNT-009浓度的高效液相色谱-紫外检测法(HPLC-UV)，对两种化合物在动物体内的临床前药代动力学进行了系统的研究。 ***-940生物样品分析方法的建立本文建立了快速、灵敏的HPLC-UV法用于测定生物样品中的cs-940。血浆、组织匀浆液等均经液-液萃取，以乙酰苯胺为内标，流动相为乙腈-50mmol·l磷酸二氢铵(pH 2.5)-四氢呋喃(20∶80∶0.8，v／v／v)，采用Diamonsil C柱进行色谱分离，紫外检测波长295nm。该法用于大鼠血浆中cs-940的测定，其线性范围为0.100-50.00μg·ml，犬血浆及组织匀浆液中的线性范围均为0.050-25.00μg·ml。 ***-940临床前药代动力学研究采用建立的HPLC-UV法，对cs-940临床前药代动力学进行了研究。吸收动力学分别以低、中、高三个剂量对大鼠及比格犬静脉给予cs-940，测定给药后不同时刻的血药浓度。采用Topfit 2.0软件非室模型计算其药代动力学参数，并对cs-940在动物体内的药动学过程进行房室模型拟合。3个剂量组AUC、AUC与剂量线性相关(r＞0.652，P＜0.001);静脉给药后cs-940在大鼠体内的药动学过程符合二室开放模型。血浆蛋白结合率大鼠血浆中cs-940在0.400，2.00，10.00，50.00μg·ml四个浓度水平下，血浆蛋白结合率分别为28.75±3.36，31.81±2.77，32.31±2.09和24.90±3.55％。组织分布大鼠单剂量静脉给予30mg·kg cs-940，测定给药后不同时刻23个组织中的药物浓度。结果表明，大鼠静脉给予cs-940后，在各组织中广泛分布，消除较快，不易在各组织中蓄积，且不易透过血脑屏障。排泄大鼠静脉给予30mg·kg cs-940 48h内胆汁、尿和粪中cs-940原形的排泄量占剂量平均百分比分别为5.99％、43.20％和1.50％。大鼠静脉给药后尿中原形药物含量较高，说明cs-940主要以原形经肾排泄。代谢 cs-940在大鼠体内主要以原形存在，其代谢产物主要包括两种原形药物的葡萄糖醛酸结合物、哌嗪环羰基化产物及原形药物的硫酸结合

关键词：喹诺酮 cs-940 KNT-009 临床前药代动力学高效液相色谱-紫外检测法

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