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世界医学杂志 2005年第7M期9卷 64-65页

对于大多数帕金森病患者来说，目前主要还是采用药物治疗，在以左旋多巴为基础治疗的前提下服用辅助药物来达到改善病情的目的。

关键词： comt抑制剂帕金森病药物治疗辅助药物基础治疗左旋多巴

comt抑制剂:一种新的治疗帕金森病的药物

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国外医学（老年医学分册） 2000年第1期21卷 33-35,45页

作者：韩燕广州第一军医大学珠江医院神经内科 510282

第二代高选择性、强效、无毒、口服的comt抑制剂托卡朋和安托卡朋经临床前和临床药理试验证明能够安全有效地抑制左旋多巴的代谢,延长其半衰期,从而提高L-dopa的生物利用度,但却不增加它的剂峰浓度,因此并不加重剂峰毒性作用如运动障碍... 详细信息

第二代高选择性、强效、无毒、口服的comt抑制剂托卡朋和安托卡朋经临床前和临床药理试验证明能够安全有效地抑制左旋多巴的代谢,延长其半衰期,从而提高L-dopa的生物利用度,但却不增加它的剂峰浓度,因此并不加重剂峰毒性作用如运动障碍和幻视,成为一种具有重大应用潜力的帕金森病辅助治疗药物。

关键词： comt抑制剂药物疗法震颤性麻痹

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comt抑制剂治疗帕金森病展望

国外医药（合成药．生化药．制剂分册） 2001年第1期22卷 29-31页

作者：贺斌第二军医大学附属长征医院

帕金森病是一种慢性致残性疾病,系黑质纹状体多巴胺能神经元变性,引起多巴胺减少所致.其主要临床症状为静止性震颤、强直和运动减少.迄今基本的治疗药物仍为左旋多巴.尽管合并应用多巴脱羧酶(DDC)抑制剂可通过促进左旋多巴吸收进而增强... 详细信息

帕金森病是一种慢性致残性疾病,系黑质纹状体多巴胺能神经元变性,引起多巴胺减少所致.其主要临床症状为静止性震颤、强直和运动减少.迄今基本的治疗药物仍为左旋多巴.尽管合并应用多巴脱羧酶(DDC)抑制剂可通过促进左旋多巴吸收进而增强其生物利用度,但大量的左旋多巴可被儿茶酚-O-甲基转移酶(comt)甲基化成无活性的3-O-甲基多巴,从而使体内左旋多巴减少,疗效减退.恩他卡朋(entacapone)作为一种选择性外周comt抑制剂,能有效抑制左旋多巴的O-甲基化,增加左旋多巴在中枢的生物利用度,从而改善左旋多巴对帕金森病的疗效,减少左旋多巴的用量及服药次数,并改善左旋多巴长期治疗引起的运动波动.病人耐受性良好.

关键词：帕金森病药物疗法 comt抑制剂儿茶酚胺恩他卡明

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comt抑制剂:药代动力学和药效学比较

上海医药 1998年第10期19卷 34-37页

作者： Karin M.Jorga 陈生弟 Department of Clinical Pharmacology F. Hoffmann-La Roche Ltd Basel Switzerland 上海第二医科大学附属瑞金医院

儿茶酚—氧位-甲基转移酶(comt)可代谢带有儿茶酚基团的化合物(如左旋多巴)。抑制comt可阻止左旋多巴甲基化,减少3-氧-甲基多巴(3-OMD)的形成,因而可改善左旋多巴的药代动力学。通过稳定血浆左旋多巴浓度,comt抑制剂可改善帕金森症病人... 详细信息

儿茶酚—氧位-甲基转移酶(comt)可代谢带有儿茶酚基团的化合物(如左旋多巴)。抑制comt可阻止左旋多巴甲基化,减少3-氧-甲基多巴(3-OMD)的形成,因而可改善左旋多巴的药代动力学。通过稳定血浆左旋多巴浓度,comt抑制剂可改善帕金森症病人对左旋多巴的疗效。两种有效的选择性、可逆性,可口服给药的comt抑制剂,tolcapone(托卡朋)和entacapone(安托卡朋)正在临床试验中,在此对来自几项临床药理研究的数据作一总结和比较。tolcapone和entacapone对红细胞comt活性的抑制作用均呈剂量依赖性。口服单剂200mg后,tolcapone和entacapone的最大抑制效应分别为90％和70％。与entacapone相比,tolcapone抑制作用的持续时间明显长一些。两种化合物均可增加左旋多巴的生物利用度,亦即血浆农度-时间曲线下面积(AUC)。对于tolcapone,最大作用(AUC增加94％)的剂量为200mg,而对于entacapone,其剂量为200mg和400mg时,AUC分别增加42％和65％。使用200mg tolcapone和entacapone后,血浆3-OMD浓度分别下降59％和45％。两种药物均可迅速吸收,在200mg时仍表现出线性药代动力学特性。entacapone的分布容积要大于tolcapone,从体内清除的速度更为迅速;因此,相似剂量的entacapone所产生血浆浓度要明显低于tolcapone。

关键词： comt抑制剂多巴胺药代动力学药理震颤性麻痹

comt抑制剂托卡朋对帕金森患者运动能力的影响

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中国卫生工程学 2017年第3期16卷 365-366页

作者：潘月沈阳医学院附属第二医院神经内科辽宁沈阳110000

目的研究儿茶酚-O-甲基转移酶(comt)抑制剂托卡朋对帕金森患者运动能力的影响。方法选取我院2010年8月-2013年8月帕金森患者128例,抽签随机分为观察组与对照组,每组64例。对照组给予复方左旋多巴治疗,观察组给予comt抑制剂托卡朋联合复... 详细信息

目的研究儿茶酚-O-甲基转移酶(comt)抑制剂托卡朋对帕金森患者运动能力的影响。方法选取我院2010年8月-2013年8月帕金森患者128例,抽签随机分为观察组与对照组,每组64例。对照组给予复方左旋多巴治疗,观察组给予comt抑制剂托卡朋联合复方左旋多巴治疗,比较两组的治疗有效率,并根据Webster评分对两组患者的运动能力进行比较。结果观察组治疗总有效率为98.44%,较对照组的89.06%高,差异具有统计学意义(Pcomt抑制剂托卡朋治疗帕金森患者的治疗有效率得到提高,运动能力得到有效改善,有临床应用价值。

关键词： comt抑制剂托卡朋帕金森左旋多巴

抗帕金森病的新药-comt抑制剂:托卡朋与安托卡朋

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脑与神经疾病杂志 1999年第6期7卷 379-383页

作者：魏玉清孙斌罗毅北京中国人民解放军总医院神经内科 100853

美多芭长期联合comt抑制剂治疗对帕金森病患者血浆同型半胱氨酸水平的影响（Meta分析）

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美多芭长期联合COMT抑制剂治疗对帕金森病患者血浆同型半胱氨酸水...

进行性帕金森病的迭加治疗Entacapon：作用于外周神经的comt抑制剂

中国介入神经病学大会暨第17届国际脑血病高峰论坛

作者：任腾竹刘新通广东省第二人民医院神经内科

探讨美多芭长期联合儿茶酚对甲基转移酶抑制剂(comt抑制剂)治疗对帕金森病(PD)患者血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平的影响。目的:材料与方法:按照系统评价的要求全面检索了Pubmed、EMbase、OVID、Cochrane library、中国数字医院图书馆(***)... 详细信息

探讨美多芭长期联合儿茶酚对甲基转移酶抑制剂(comt抑制剂)治疗对帕金森病(PD)患者血浆同型半胱氨酸(Hcy)水平的影响。目的:材料与方法:按照系统评价的要求全面检索了Pubmed、EMbase、OVID、Cochrane library、中国数字医院图书馆(***)、万方图书馆,共纳入839名使用美多芭及comt抑制剂3个月以上PD患者,对符合入排标准的10篇文献采用Revman5.3及STATA12.0软件进行了Meta分析。结果:Begg’s检验及对称的倒漏斗图提示10篇文献无发表性偏倚。异质性检验显示,美多芭单药组与联合用药组Hcy水平具有临床及统计学上的同质性(I2=2%),可用固定效应模型进行分析;叶酸水平及维生素B12水平不具有同质性(I2=81%,I2=68%),故用随机效应模型进行分析。合并分析显示,与美多芭单药组较联合组患者血浆Hcy水平均明显升高(MD=5.07, 95%CI [4.33, 5.80],P comt抑制剂联合治疗能显著降低PD患者血浆Hcy水平,对PD治疗有积极意义,并且从现有的临床证据来看,即使PD患者有足够的叶酸及维生素B12,Icomt依然可降低血浆Hcy水平。

关键词：帕金森病 comt抑制剂同型半胱氨酸

来源： cnki会议评论

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德国临床用药 1999年第2期2卷 10-11页

作者： BeateFessler

继Tolcapon(已从市场撤出)之后,第二个comt抑制剂Entacapon(comtess)在1998年10月底上市,用于治疗帕金森病。其特点是耐受性好,尤其是严重腹泻发生率较低。迄今尚未发现本品引起的严重肝损害(如使用Tolcapon所报道的)。

关键词：震颤麻痹 Entacapon 外周神经 comt抑制剂新药

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comt抑制剂:治疗帕金森病的新战略

中国医刊 2001年第7期36卷 27-27页

作者：于宝成王鲁宁石家庄市白求恩国际和平医院干部病房050081 北京解放军总医院老年神经内科

自从1969年Cotzias确认了口服左旋多巴治疗帕金森病( Parkinson disease, PD 的疗效以来,左旋多巴一直是治疗PD的“金标准”.但用左旋多巴治疗5年后,有50%以上的患者会出现药效消失、运动波动等“长期左旋多巴综合征”.左旋多巴控释剂(... 详细信息

自从1969年Cotzias确认了口服左旋多巴治疗帕金森病( Parkinson disease, PD 的疗效以来,左旋多巴一直是治疗PD的“金标准”.但用左旋多巴治疗5年后,有50%以上的患者会出现药效消失、运动波动等“长期左旋多巴综合征”.左旋多巴控释剂(或缓释剂)虽然能保持血浆左旋多巴水平相对恒定,但其生物利用度比普通制剂低且达到血浆峰值时间长,故而限制了它的应用.因此寻找一种能延长左旋多巴半衰期从而控制症状、防止或推迟运动波动和运动障碍出现的药物成为治疗PD的关键.儿茶酚-氧-甲基转移酶(comt)抑制剂正好能满足这一要求,因而成为治疗PD的新战略[1].

关键词： comt抑制剂震颤性麻痹药物疗法

CeNeS和Tripos公司合作开发comt抑制剂

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国外药讯 2005年第8期 18-18页

作者：祝洪澜(摘)

CeNeS和Tripos药物公司达成一项新的协议继续就comt抑制剂进行合作。这两个公司已经确定许多具有对抗儿茶酚-O-甲基转移酶（comt）有活性的新的化合物。

关键词： comt抑制剂合作开发儿茶酚-O-甲基转移酶公司化合物