检索结果-南通市图书馆

新型cdc25b抑制剂邻菲啰啉并1,2,4-三嗪衍生物及Co^(3+)配合物的合成及其对DNA的荧光识别

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有机化学 2018年第10期38卷 2720-2730页

作者：张成路李益政李静怡李奕嶙宫荣庆王华玉辽宁师范大学化学化工学院大连116029

细胞分裂周期25磷酸酯酶b(缩写为cdc25b)在各种人类癌症中过度表达,成为抗癌治疗的重要靶标.含有邻菲啰啉组块的分子因优良的荧光性能和生物活性,成为DNA荧光探针或新型治疗剂构筑的主要研究对象.设计合成了12个邻菲啰啉并-1,2,4-三嗪... 详细信息

细胞分裂周期25磷酸酯酶b(缩写为cdc25b)在各种人类癌症中过度表达,成为抗癌治疗的重要靶标.含有邻菲啰啉组块的分子因优良的荧光性能和生物活性,成为DNA荧光探针或新型治疗剂构筑的主要研究对象.设计合成了12个邻菲啰啉并-1,2,4-三嗪新型分子ARTP1～ARTP12,经IR和NMR等对其进行了结构表征,评价了其对cdc25b的抑制活性.结果发现,9个分子抑制活性优良,4个分子活性优于阳性参照物,有望成为cdc25b抑制剂.选择具有代表性、不同结构的三种配合物与Co^(3+)配位,制备了新型的配合物Co-ARTP-5, Co-ARTP-6和Co-ARTP-10,并借助IR,UV-Vis, 1H NMR及荧光光谱等,确定了配合物的成功构筑,探究了其与小牛胸腺DNA (CT-DNA)的作用方式.结果发现配合物的紫外吸收峰减色红移,结合常数Kb分别为(2.12±0.20)×10~5、(3.29±0.20)×10~5和(1.50±0.20)×10~5L·mol^(-1),发生强烈的荧光淬灭,表明配合物以插入方式与CT-DNA结合,可作为潜在的DNA荧光探针.

关键词： 1,10-邻菲啰啉 1,2,4-三嗪 cdc25b Co3+配合物荧光探针

新型咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物的合成及cdc25b抑制活性

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有机化学 2014年第2期34卷 325-333页

作者：李英俊罗潼川靳焜高立信邵昕盛丽于洋李佳辽宁师范大学化学化工学院大连116029 大连理工大学精细化工国家重点实验室大连116012 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室上海201203

大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶b(cdc25b)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制cdc25b是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生... 详细信息

大量研究表明,细胞分裂周期25磷酸酯酶b(cdc25b)在许多癌症中都是过度表达的,如乳腺癌、结肠癌、子宫颈癌、肺癌等.因此,抑制cdc25b是治疗癌症的一种潜在方法.采用微波辐射法,合成出了20个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑衍生物4,然后再经Vilsmeier-Haack反应,合成出了19个新的2,6-二芳基-咪唑[2,1-b][1,3,4]噻二唑-5-甲醛(5).利用IR,1H NMR和元素分析对新的中间体化合物3及目标产物4和5进行了结构表征.对所合成的目标化合物4和5进行了cdc25b抑制活性筛选.实验结果表明,在浓度为5μg/mL时,目标化合物4c对cdc25b的抑制活性最高,抑制率为87.68%,目标化合物4o和5m具有中等的抑制活性,其抑制率分别为55.76%和57.69%.它们是潜在的cdc25b抑制剂.

关键词：咪唑[2,1-b]噻二唑微波合成 cdc25b

p53 negativity, cdc25b positivity, and metallothionein negativity are predictors of a response of esophageal squamous cell carcinoma to chemoradiotherapy

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World Journal of Gastroenterology 2005年第36期11卷 5696-5700页

作者： Fumiko Sunada Masayuki Itabashi Hisanao Ohkura Toshiyuki Okumura Departments of Internal Medicine Pathology Radiology Ibaraki Prefectural Central Hospital and Cancer Center Koibuchi 6528 Tomobe-machi Nishiibaraki-gun Ibaraki-ken Japan

AIM: Esophageal squamous cell carcinoma is generally sensitive to chemoradiotherapy (CRT), but some cases are not. Using a retrospective analysis, we aimed to identify the predictors of the response by esophageal squamous cell carcinoma to definitive CRT.METHODS: The intensities of expression of p53, Ki67,bcl-2, bax, cyclin D1, VEGF, cdc25b, and metallothionein (MT)were evaluated immunohistochemically in the biopsy specimens obtained before CRT, and the intensities of their expression were tested for correlations with the clinical effects of CRT.RESULTS: The esophageal squamous cell carcinomas with negative p53, positive cdc25b, and negative MT expression were found to be significantly more sensitive to CRT. In addition, p53 positivity and cdc25b positivity respomd well to CRT.CONCLUSION: Esophageal squamous cell carcinomas with negative p53,positive cdc25b, and negative MT expressions respond well to CRT. Even with p53 positivity,if with cdc25b positivity, CRT can be expected.

关键词： p53 cdc25b 金属硫因食管鳞状细胞癌放射治疗

宫颈鳞状上皮FoxM1及cdc25b细胞核内蛋白水平与高危型HPV感染的相关性研究

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中国癌症杂志 2020年第8期30卷 570-576页

作者：梁琳万晓春危平常彬向礼兵朱琳琳平波复旦大学附属肿瘤医院病理科复旦大学上海医学院肿瘤学系上海200032 复旦大学附属肿瘤医院妇瘤科复旦大学上海医学院肿瘤学系上海200032

背景与目的:宫颈癌是妇科最常见的恶性肿瘤,人乳头状瘤病毒(human papilloma virus,HPV)与宫颈癌/癌前病变的发生关系密切。宫颈组织活检RNA标本及宫颈癌细胞系中发现HPV 16 E7基因与FoxM1基因表达具有相关性。为发掘辅助诊断宫颈鳞癌... 详细信息

背景与目的:宫颈癌是妇科最常见的恶性肿瘤,人乳头状瘤病毒(human papilloma virus,HPV)与宫颈癌/癌前病变的发生关系密切。宫颈组织活检RNA标本及宫颈癌细胞系中发现HPV 16 E7基因与FoxM1基因表达具有相关性。为发掘辅助诊断宫颈鳞癌及其癌前病变的免疫组织化学(immunohistochemistry,IHC)标志物,分析宫颈组织中高危型HPV感染(high-risk HPV,hrHPV)和转录因子FoxM1及其下游蛋白cdc25b的细胞核内水平之间的相关性。方法:宫颈活检、锥切及子宫切除组织学标本来自复旦大学附属肿瘤医院病理科资料库(2007-2009年),用于细胞核FoxM1和cdc25b蛋白IHC检测,并与23种基因型HPV DNA检测以及P16INK4a(P16)和Ki-67之IHC结果比较。结果:包括22例正常、28例CIN1、50例CIN2/3和40例鳞癌在内共计140例入组。CIN2+中hrHPV感染率100%(90/90),FoxM1、cdc25b、P16和Ki-67阳性率分别为100.00%(90/90)、94.44%(85/90)、85.56%(77/90)和97.78%(88/90),且上述标志物阳性率均随宫颈病变严重程度加剧而上升(Jonckheere-Terpstra检验,P均cdc25b表达与hrHPV感染、P16和Ki-67阳性率相关(Spearman相关检验,P均cdc25b诊断CIN2+效果佳,曲线下面积(area under curve,AUC)值分别为0.850和0.822。结论:人宫颈鳞状上皮中细胞核FoxM1和cdc25b蛋白水平与hrHPV感染相关,有望成为诊断与鉴别诊断CIN2+的潜在辅助指标。

关键词：宫颈人乳头状瘤病毒 FoxM1 cdc25b

miR-141-3p靶向cdc25b调节VEGF通路对三阴性乳腺癌血管生成的机制研究

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河北医学 2023年第9期29卷 1421-1426页

作者：陈燕枝江西医学高等专科学校病理学与病理生理学教研室江西上饶333400

目的:血管生成是肿瘤生长和转移的关键介质,cdc25b在包括三阴性乳腺癌(Triple-Negative breast Cancer,TNbC)等恶性肿瘤作为肿瘤癌基因,但其对血管生成的生物学作用知之甚少,本研究旨在探讨cdc25b在TNbC血管生成中的确切功能和作用机制... 详细信息

目的:血管生成是肿瘤生长和转移的关键介质,cdc25b在包括三阴性乳腺癌(Triple-Negative breast Cancer,TNbC)等恶性肿瘤作为肿瘤癌基因,但其对血管生成的生物学作用知之甚少,本研究旨在探讨cdc25b在TNbC血管生成中的确切功能和作用机制。方法:生信数据库分析cdc25b及其上游调控分子miR-141-3p在TNbC肿瘤组织中的表达,采用qRT-PCR分析cdc25b和miR-141-3p在TNbC细胞系中的表达。利用CCK-8和血管形成实验分析HUVEC细胞的增殖和血管形成能力,并通过Western blot检测VEGFA、VEGFR-2和VEGFR-3蛋白的表达。双荧光素酶报告实验被用于探索cdc25b和miR-141-3p之间的特异性相互作用。结果:本研究发现cdc25b在TNbC中表达上调,其高表达可以激活VEGF信号通路,沉默cdc25b后显著抑制了HUVEC细胞的增殖和血管生成,并降低了VEGFA、VEGFR-2和VEGFR-3蛋白的表达。此外,miR-141-3p在TNbC中表达下调,可以靶向抑制cdc25b的表达。过表达cdc25b可以逆转miR-141-3p过表达对HUVEC细胞增殖和血管生成的抑制作用。结论:miR-141-3p靶向cdc25b抑制VEGF通路抑制TNbC血管生成,为miR-141-3p/cdc25b/VEGF通路可能作为TNbC抗血管生成治疗的新选择提供理论依据。

关键词： miR-141-3p cdc25b VEGF通路三阴性乳腺癌血管生成

cdc25b mRNA在早期鸡胚中的动态表达

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畜牧兽医学报 2011年第2期42卷 157-162页

作者：张晖覃君慧柳金雄冯亚玫陈秋生南京农业大学动物医学院南京210095 江西农业大学动物科学技术学院南昌330045

本试验旨在研究cdc25b mRNA在早期鸡胚中的时空表达模式。通过分子克隆的方法获得cdc25b基因特异性目的片段,并用体外转录的方法合成了cdc25b RNA探针,通过全胚胎原位杂交的方法检测了早期不同发育阶段鸡胚中的cdc25b mRNA水平。结果表... 详细信息

本试验旨在研究cdc25b mRNA在早期鸡胚中的时空表达模式。通过分子克隆的方法获得cdc25b基因特异性目的片段,并用体外转录的方法合成了cdc25b RNA探针,通过全胚胎原位杂交的方法检测了早期不同发育阶段鸡胚中的cdc25b mRNA水平。结果表明,cdc25b的杂交信号主要分布于中枢神经系统(CNS)、体节和肢芽的顶端,在尾部神经上皮中缺乏杂交信号。早期阶段,cdc25b的杂交信号不对称地分布在亨氏节的左侧。随着胚胎的发育,cdc25b的杂交信号逐渐增强,并且在即将封闭的神经管中,杂交信号呈现出腹背递减的浓度梯度。然而,在早期各个阶段,脊索都是阴性的。这些结果提示,cdc25b在前、后期的CNS、体节和肢芽发育中可能发挥不同的功能,这种功能的改变可能与cdc25b的表达浓度有关。此外,鸡胚胎内部器官的左右不对称性发育可能是cdc25b与其它基因共同调控的结果,这些调控发育的机制可能是cdc25b蛋白参与了细胞周期进程,调控细胞增殖或分化。

关键词：动态表达 cdc25b mRNA 原位杂交鸡胚

14-3-3ε蛋白在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中对cdc25b定位的影响

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吉林大学学报（医学版） 2017年第6期43卷 1080-1086页

作者：孟峻侯艳军刘珊樊淑珍韩艳秋内蒙古医科大学附属医院检验科内蒙古呼和浩特010050

目的:探讨14-3-3ε蛋白在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中对cdc25b定位的影响,为阐明14-3-3ε蛋白对小鼠卵母细胞发育的调控机制奠定基础。方法:采用超排卵方法获得3周龄昆明系雌性小白鼠生发泡(GV)期卵母细胞分为未注射组、control si... 详细信息

目的:探讨14-3-3ε蛋白在小鼠卵母细胞减数分裂恢复过程中对cdc25b定位的影响,为阐明14-3-3ε蛋白对小鼠卵母细胞发育的调控机制奠定基础。方法:采用超排卵方法获得3周龄昆明系雌性小白鼠生发泡(GV)期卵母细胞分为未注射组、control siRNA注射组和14-3-3εsiRNA注射组。构建pmax-FP-Red-HA-14-3-3ε表达载体。间接免疫荧光技术检测14-3-3ε蛋白和cdc25b在小鼠卵母细胞中的定位;直接免疫荧光技术观测14-3-3ε蛋白和cdc25b蛋白在小鼠卵母细胞中的亚细胞定位;利用显微注射方法将14-3-3εsiRNA注射入GV期卵母细胞中,相差显微镜下观测卵母细胞的形态表现,计算卵母细胞的生发泡破裂(GVbD)发生率;Western blotting法检测卵母细胞中14-3-3ε蛋白的表达和cdc2-pTyr15蛋白的相对表达水平;放射自显影检测卵母细胞中成熟促进因子(MPF)的活性。结果:间接和直接免疫荧光实验,野生型cdc25b能与14-3-3ε蛋白共定位于细胞质;在GVbD前期,cdc25b由胞浆穿梭进入细胞核。当cdc25b蛋白的第321位丝氨酸突变为丙氨酸时,14-3-3ε蛋白的表达水平降低,cdc25b的胞浆定位被取消。未注射组、control siRNA注射组卵母细胞在显微注射24h后均未发生GVbD,GVbD发生率组间比较差异无统计学意义(P>0.05);14-3-3εsiRNA注射组在显微注射后22和24h卵母细胞的GVbD发生率均高于未注射组和control siRNA注射组(Pcdc25b的Ser321位点可能是14-3-3ε蛋白调控cdc25b细胞内定位的具体作用位点。

关键词： 14-3-3ε cdc25b 卵母细胞亚细胞定位

阿司匹林与cdc25b/PTP1b酶的分子对接研究

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生物化工 2022年第5期8卷 93-95页

作者：刘雪洁于晓沣天津天狮学院医学院天津301700

阿司匹林具有广谱的药理活性,其中抗糖尿病、抗癌活性被人们广泛关注。本文对阿司匹林和PTP1b/cdc25b酶进行了分子对接和分子静电势计算,结果显示,阿司匹林与PTP1b/cdc25b酶相互作用良好,结合稳固,通过氢键等相互作用进入酶的活性部位... 详细信息

阿司匹林具有广谱的药理活性,其中抗糖尿病、抗癌活性被人们广泛关注。本文对阿司匹林和PTP1b/cdc25b酶进行了分子对接和分子静电势计算,结果显示,阿司匹林与PTP1b/cdc25b酶相互作用良好,结合稳固,通过氢键等相互作用进入酶的活性部位发挥抑制剂作用,具有潜在的抗糖尿病、抗癌活性;氢键的形成位置集中于阿司匹林羧基C=O的氧附近和乙酰基C=O的氧附近,其分子静电势分别为-1.95 eV和-1.73 eV。本实验结果为今后阿司匹林开发成为新的抗糖尿病、抗癌药物提供了理论依据。

关键词：阿司匹林 PTP1b cdc25b 抗癌抗糖尿病

细胞分裂周期蛋白cdc25b抑制剂研究进展

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中国新药杂志 2014年第24期23卷 2881-2885页

作者：沈佳汇陈立杨天训苗冉冉李亚楠江南大学药学院无锡214122

cdc25(cell division cyclin 25)是调控细胞周期的重要蛋白,主要有cdc25A,cdc25b和cdc25C 3种亚型。cdc25b的过表达与许多癌症的发生有关,被认为是新的很有潜力的抗肿瘤药物靶点。高活性、高选择性的小分子抑制剂能为研究cdc25b在细胞... 详细信息

cdc25(cell division cyclin 25)是调控细胞周期的重要蛋白,主要有cdc25A,cdc25b和cdc25C 3种亚型。cdc25b的过表达与许多癌症的发生有关,被认为是新的很有潜力的抗肿瘤药物靶点。高活性、高选择性的小分子抑制剂能为研究cdc25b在细胞通路中的生物功能和作用机制提供工具化合物,为抗肿瘤药物研究提供药物先导物。本文就2012年以来报道的cdc25b抑制剂做简要的综述。

关键词： cdc25b 抗肿瘤抑制剂构效关系药物靶点