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串联炔-异氰[3+2]环加成/boulton-katritzky重排/扩环反应构建吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮化合物

化学学报 2023年第8期81卷 898-904页

作者：罗江浩马浩文张杰豪周伟蔡倩暨南大学药学院教育部中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室广州510530

吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架在药物设计中广受关注,该骨架是众多生物活性分子的核心结构单元.目前已报道的吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架的合成方法有限且存在原料不易得、反应条件苛刻、合成步骤长、产率低和产物结构不易修饰等缺陷.因此... 详细信息

吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架在药物设计中广受关注,该骨架是众多生物活性分子的核心结构单元.目前已报道的吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架的合成方法有限且存在原料不易得、反应条件苛刻、合成步骤长、产率低和产物结构不易修饰等缺陷.因此,发展吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮骨架的新型高效合成策略在合成化学与药物化学领域均具有重要的研究意义.最近,一种通过串联炔-异氰[3+2]环加成/boulton-katritzky重排/酰基迁移扩环反应构建9-去氮鸟嘌呤化合物的新方法被报道,该方法以氮杂异噁唑衍生的炔丙酰胺化合物和异氰化合物为原料.鉴于异噁唑化合物也是boulton-katritzky重排反应常使用的底物,此工作进一步研究了一系列异噁唑衍生的炔丙酰胺化合物与异氰化合物的上述串联反应,成功构建了一系列吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮化合物.

关键词：炔-异氰[3+2]环加成 boulton-katritzky重排扩环反应 [3 2-d]嘧啶-4-酮串联反应

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基于1,4-二芳基-1,2,3-三氮唑基脲化合物识别和开发作为新型FLT3抑制剂

基于1,4-二芳基-1,2,3-三氮唑基脲化合物识别和开发作为新型FLT3...

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作者：刘吉生暨南大学

学位级别：硕士

急性髓样白血病（AML）是由造血祖细胞在骨髓和血液中快速异常增殖,导致功能异常的白细胞聚集为特征的造血系统的恶行肿瘤。研究表明,大部分的AML患者存在潜在的基因突变。约25%的AML患者在FLT3（FMS-like tyrosine kinase 3）近膜结构... 详细信息

急性髓样白血病（AML）是由造血祖细胞在骨髓和血液中快速异常增殖,导致功能异常的白细胞聚集为特征的造血系统的恶行肿瘤。研究表明,大部分的AML患者存在潜在的基因突变。约25%的AML患者在FLT3（FMS-like tyrosine kinase 3）近膜结构域发生了内部串联重复突变FLT3-ITD,且该突变常与不良的临床结果相关。因此FLT3-ITD是一个具有前景的AML治疗的靶点。2009年Ambit公司发现了一类具有二芳基脲结构的化合物可以作为强效且具有选择性的FLT3抑制剂,基于此报道,本课题设计并合成了一类具有三氮唑脲结构的新型FLT3抑制剂。该类型的许多化合物对Ba F3-FLT3-ITD细胞和FLT3-ITD阳性AML细胞MV4-11表现出较强的活性。构效关系研究表明,化合物CQ032对MV4-11和Ba F3-FLT3-ITD细胞表现出最强的抗增殖活性。CQ032对U937和HL60等FLT3 wt细胞表现出高选择性以及对468种激酶表现出良好的选择性。抑制作用机制表明CQ032剂量依赖性抑制FLT3及其下游信号通路蛋白的磷酸化,诱导MV4-11细胞周期G0/G1阻滞和凋亡。体内实验表明,化合物CQ032显示出良好的药代动力学性质（F=35.81%）和很强的体内移植瘤抗增殖活性。CQ032有望成为FLT3-ITD阳性AML治疗的候选分子。与此同时,我们报道了一种新颖而简单的boulton-katritzky类型的重排反应。在碱性条件下1-（异恶唑-3-基）-3-芳基脲可转化为5-（2-氧代烷基）-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮。重排产物可通过3-氨基异噁唑与苯基异氰酸酯一锅法快速合成。延长反应时间,重排产物侧链将发生进一步的氧化。

关键词：急性髓样白血病 FLT3激酶 FLT3抑制剂 FLT3-ITD突变 boulton-katritzky重排

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仲-3-氨基-呋咱衍生物的合成研究

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山东化工 2019年第16期48卷 43-45页

作者：陈太平李子成四川大学化学工程学院

本文报道了以丙二腈为原料经过重氮化、boulton-katritzky重排等一系列反应制备仲-3-氨基-呋咱衍生物的方法,并通过红外光谱(IR),高分辨质谱(HRMS),核磁共振氢谱(1HNMR)和碳谱(13CNMR)对新合成的目标化合物进行了结构表征。通过对反应... 详细信息

本文报道了以丙二腈为原料经过重氮化、boulton-katritzky重排等一系列反应制备仲-3-氨基-呋咱衍生物的方法,并通过红外光谱(IR),高分辨质谱(HRMS),核磁共振氢谱(1HNMR)和碳谱(13CNMR)对新合成的目标化合物进行了结构表征。通过对反应温度、投料比、产率以及后处理等工艺参数进行改进和比较,初步探索出一条产率较高的可用于工业化生产的合成路线。

关键词：呋咱衍生物丙二腈 boulton-katritzky重排

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