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bioisostere of Sulfonyl Moiety-The Synthesis of New ALS Inhibitors N-(Asymmetry Disubstituted Phosphoryl)-N'-(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl) Ureas

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Chinese Chemical Letters 1998年第5期9卷 455-458页

作者： Guo Feng ZHAO Hua Zheng YANG Yong Hong LI(Institute of Elemento-Organic Chemistry, National Key Laboratory of Elemento-OrganicChemistry, Nankai University, Tianjin 300071) Inst. of Elemento-Organic Chemistry Natl. Key Lab. Elemento-Organ. Chem. Nankai University Tianjin 300071 China

In view of the isosterism of the sulfonyl (-SO2-) and phosphoryl groups [-P(O)(OR)-,R=H, CH3, C2H5, etc], two new types of ureas, N-(N-aryl-O-alkyl phosphoryl)-N'-(4, 6-dimethoxypyrinddin-2-yl) ureas 2 and N-(N-aryl-N-alkyl phosphoryl)-N'-(4, 6-dimethoxy pyrimidin-2-yl)ureas 3, were synthesized by treating N- (arylandnochlorophosphoryl ) - N'- (4, 6-dimethoxypyriAndinyl-2-) ureas 4 with alcohols or amines. Compounds 4 were obtained by reactingdichlorophosphoryl isocyanate with 4,6 - di meth oxy- 2-aminopyrimidine, and then with aromaticamines. The enzyme tests (in vitro) indicated that compounds 2 and 3 were two novel classes ofacetolactate synthase (ALS) inhibitors, which showed that the phosphoryl group, [-P(O)(OR)-], or[-P(O)(NHR)-], was a good bioisostere of the sulfonyl group (-SO2-) in sulfonylurea.

关键词： isosterism bioisostere sulfonyl phosphoryl,sulfonylurea ALS inhibitor

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A practical access to fluoroalkylthio(seleno)-functionalized bicyclo[1.1.1]pentanes

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Science China Chemistry 2020年第8期63卷 1025-1029页

作者： Zhen Wu Yaohui Xu Jige Liu Xinxin Wu Chen Zhu Key Laboratory of Organic Synthesis of Jiangsu Province College of ChemistryChemical Engineering and Materials ScienceSoochow UniversitySuzhou 215125China

Rational design of new bioisosteres through introduction of high-value functional groups to bicyclo[1.1.1]pentane(BCP)is of particular use for drug *** herein is the first access to valuable fluoroalkylthio(seleno)-functionalized BCPs.A range of SCF3,SCF2H,SCFH2,SeCF3,SeC4F9,and SeC8F17 groups are readily incorporated to BCPs under mild *** installation of a sulfone provides a platform for incorporation of the BCP motif to bioactive *** practical protocol features novel BCP scaffolds,broad substrate scope,excellent atom-economy,simple operation,and gramscale preparation.

关键词： bicyclo[1.1.1]pentane propellane bioisostere trifluoromethylthio trifluoromethylseleno

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Design, Synthesis and Biological Activity of Tetrazole-bearing Uric Acid Transporter 1 Inhibitors

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Chemical Research in Chinese Universities 2017年第1期33卷 49-60页

作者： CAI Wenqing LIU Wei XIE Yafei WU Jingwei LIU Yuqiang LIU Changying XU Weiren TANG Lida WANG Jianwu ZHAO Guilong School of Chemistry and Chemical Engineering Shandong University Jinan 250100 P. R. China Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Tianjin 300193 P. R. China

Systematic structure-activity relationship（SAR） exploration of a moderately active tetrazole-bearmg lesinurad-based hit If led to the discovery of a potent uric acid transporter I（URAT1） inhibitor li, which possessed a novel molecular skeleton and was 11-fold more potent than the parent lesinurad against human URAT1 in-vitro （IC50=0.66 gmol/L for li vs. 7.18 μmol/L for lesinurad）.

关键词： URAT1 inhibitor Structure-activity relationship Drug discovery Lesinurad Tetrazole bioisostere

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