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The synthesis and molecular recognization of the polyamine transporter of hydrazine-modified diamine conjugates

Chinese Chemical Letters 2008年第1期19卷 99-101页

作者： Jun Jun Zhou Hao Huang Song Qiang Xie Yu XiaWang Jin Zhao Chao Jie Wang Institute of Natural Products ＆ Medicinal Chemistry Henan University Kaifeng 475001 China Chemistry Department Henan University Kaifeng 475001 China Pharmacy College Henan University Kaifeng 475001 China

A series of four novel hydrazine-modified diamine conjugates （7a-b, 8a-b） were synthesized and evaluated for cytotoxicity against Melanoma B 16, α-difluoromethylornithine （DFMO）-treated B 16, spermidine （SPD）-treated B 16, Mouse leukemia L 1210 and Hela cell lines. Both the DFMO-B 16 and SPD-B 16 experiments indicated that conjugates 7a-b and 8a-b could recognize the polyamine transporter （PAT） and enter the cells in part or in whole via PAT, although they were not as efficient as the reference, 9- anthracenemethyl homospermidine （1）. 2007 Chao Jie Wang. Published by Elsevier B.V. on behalf of Chinese Chemical Society. All rights reserved.

关键词： Polyamine conjugate Synthesis bioevaluation

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