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International Journal of Dermatology And Venereology 1987年第1期13卷 34-35页

作者：胡兹嘉

astemizole是一长效的、非镇静的H;受体拮抗剂,其化学结构与其他H;抗组胺制剂不同。作者用双盲法比较了astemizole和扑尔敏对皮肤划痕症的作用。16例病期在16年以上,近2个月每日发作的患者作为研究对象。随机分组,前4周给astemizole 10... 详细信息

astemizole是一长效的、非镇静的H;受体拮抗剂,其化学结构与其他H;抗组胺制剂不同。作者用双盲法比较了astemizole和扑尔敏对皮肤划痕症的作用。16例病期在16年以上,近2个月每日发作的患者作为研究对象。随机分组,前4周给astemizole 10mg,日3次,或扑尔敏4mg,日3次,后4周均给安慰剂。在试验前、治疗后2周、4周及试验结束时测定压力-风团反应。通过治疗产生的10g压力-反应曲线线形部分的改变及病人记录每日发作次数、皮肤瘙痒程度、嗜睡情况及其他副作用,比较两药的疗效。结果显示两药疗效相似,均能明显地降低皮肤划痕的压力-反应曲线及提高压力-风团的阈值但

关键词：皮肤划痕风团扑尔敏氯苯吡胺 astemizole

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用astemizole控制枯草热

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国外医学情报 1981年第24期 420-420页

作者：谭健

美《医学论坛报(治疗)》(1981年6月)第51页报道:根据最近欧洲的研究,抗组织胺药astemizole用来治疗枯草热,可能较常规的抗组织胺类药好些,因为astemizole作用时间长,对中枢神经的副作用少。

关键词：枯草热 astemizole 副作用

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应用长效抗组织胺新药—— astemizole治疗季节性变态反应性鼻炎

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国外医学.耳鼻咽喉科学分册 1984年第4期 218-218页

作者：顾之燕

astemizole为长效抗组织胺新药,H1受体拮抗剂。作者们采用双盲对照试验对32例季节性变态反应性鼻炎(病程至少两年)进行观察,发现本药对75%患者的鼻部症状具有预防性治疗效果,而安慰剂的有效率尚不及20%。本药嗜睡副作用小,全部患者对本... 详细信息

astemizole为长效抗组织胺新药,H1受体拮抗剂。作者们采用双盲对照试验对32例季节性变态反应性鼻炎(病程至少两年)进行观察,发现本药对75%患者的鼻部症状具有预防性治疗效果,而安慰剂的有效率尚不及20%。本药嗜睡副作用小,全部患者对本药耐受良好,用药时间最长者达16周,部分患者体重增加和食欲增加。2例高度特应型患者治疗无效,1例仅有轻度改善,加大药量或其他抗组织胺药后取得了疗效。方法为每日于晚饭前服药一次,第1日30mg,第2日20mg,第3日起每天10mg,6周为一疗程。治疗期内停止其他疗法,必要时仅加用能减轻症状的最小剂量的另一种抗组织胺药——A

关键词：组织胺 astemizole 新药

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Inhibitory effect of plumbagin,a potential anticancer natural compound,on cytochrome P450 2J2 in humans

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中国药理学与毒理学杂志 2016年第10期30卷 1044-1044页

作者： LU Jian LIU Dao-zhi ZHOU Xiao-jing CHEN Ang LIU Ming-yao WANG Xin Shanghai Key Laboratory of Regulatory Biology Institute of Biomedical Sciences and School of Life SciencesEast China Normal University Center for Cancer and Stem Cel Biology Institute of Biosciences and TechnologyTexas A&M University Health Science Center

OBJECTIVE Cytochrome P450(CYP)2J2 is highly expressed in many kinds of human tumors and promotes tumor cell growth via regulating the metabolism of arachidonic *** purposes of this study were toidentify the new inhibitor of CYP2J2 from natural compounds and evaluate its potential to inhibit hepatoma carcinoma *** Total fifty natural products were screened for the inhibitory potency against the activity of CYP2J2-mediated astemizole O-demethylation via LCMS/MS *** kinetic and molecular docking studies were also carried *** Our data found that plumbagin potently inhibited CYP2J2 with IC50value at 3.42,3.37 and 1.17μmol·L-1in rat liver microsomes,human liver microsomes(HLMs)and recombinant CYP2J2(rC YP2J2),*** enzyme kinetic studies showed that plumbagin was a mixed-type inhibitor of CYP2J2 in HLMs and r CYP2J2 with Kivalues of 1.88and 0.92μmol·L-1,*** data presented that plumbagin interacted with CYP2J2 mainly through GLU222 and ALA223,which were crucial residues for substrates *** the same time,plumbagin showed cytotoxicity effects on hepatic carcinoma cell lines,such as HepG 2 and SMMC-7721,with IC50values at 11.55±1.06and(13.15±1.11)μmol·L-1,*** These results indicated that plumbagin was a potent CYP2J2 inhibitor and potential anticancer *** studies are needed to cover the mechanism of its antitumor activity.

关键词： plumbagin astemizole CYP2J2 antitumor LC-MS/MS cytotoxicity

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