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Jun12682, a potent SARS-CoV-2 papain-like protease inhibitor with exceptional antiviral efficacy in mice

ACTA PHARMACEUTICA SINICA B 2024年第9期14卷 4189-4192页

作者： Yang, Mianling Kim, Meehyein Zhan, Peng Shandong Univ Sch Pharmaceut Sci Dept Med Chem Key Lab Chem BiolMinist Educ Jinan 250012 Peoples R China Korea Res Inst Chem Technol KRICT Infect Dis Therapeut Res Ctr Daejeon 34114 South Korea

Recently,a collaborative research study published in Science,led by Jun Wang,Xufang Deng,Eddy Arnold,and Francesc Xavier Ruiz1,identified a series of potent small molecule inhibitors that specifically target SARS-CoV-2 papain-like protease(PLpro).The study demonstrated nanomolar PLpro inhibitory potency with Ki values ranging from 13.2 to 88.2 nmol/*** employing a structure-based drug design strategy,the researchers discovered an exceptionally promising compound,named Jun12682,that effectively targets both the newly discovered ubiquitin Val70(Val70Ub)-binding site and the known blocking loop(BL2)groove near the S4 subsite of ***,studies on the mechanism of action revealed that Jun12682 inhibits the deubiquitinating and deISGylating activities of PLpro,which are crucial for antagonizing the host’s innate immune response upon viral *** biology studies confirmed the“two-pronged”binding mode of Jun12682,aligning perfectly with their drug design ***,Jun12682 exhibited potent antiviral activity against SARS-CoV-2 and its variants,including nirmatrelvir-resistant mutants,in Caco-2 cells(EC50:0.44e2.02 mmol/L).It is noteworthy that its oral administration significantly improved survival rates and alleviated both lung virus loads and histopathological lesions in a lethal SARS-CoV-2 mouse *** conclusion。

关键词： SARS-CoV-2 Papain-like protease Broad-spectrum anti-drug resistance drug candidate

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