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Fighting type 2 diabetes: Formulation strategies for peptide-based therapeutics

Acta Pharmaceutica Sinica B 2022年第2期12卷 621-636页

作者： Carlos Bendicho-Lavilla Iria Seoane-Viano Francisco J.OteroEspinar Asteria Luzardo-Alvarez Department of Pharmacology Pharmacy and Pharmaceutical TechnologyFaculty of PharmacyUniversity of Santiago de Compostela(USC)Santiago de Compostela 15782Spain Paraquasil Group Health Research Institute of Santiago de Compostela(IDIS)Santiago de Compostela 15706Spain Department of Pharmacology Pharmacy and Pharmaceutical TechnologySchool of SciencesCampus de LugoUniversity of Santiago de CompostelaLugo 27002Spain

Diabetes mellitus is a major health problem with increasing prevalence at a global *** discovery of insulin in the early 1900 s represented a major breakthrough in diabetes management,with further milestones being subsequently achieved with the identification of glucagon-like peptide-1(GLP-1)and the introduction of GLP-1 receptor agonists(GLP-1 RAs)in clinical ***,the subcutaneous delivery of biotherapeutics is a well-established route of administration generally preferred over the intravenous route due to better patient compliance and prolonged drug ***,current subcutaneous formulations of GLP-1 RAs present pharmacokinetic problems that lead to adverse reactions and treatment *** this review,we discuss the current challenges of subcutaneous administration of peptide-based therapeutics and provide an overview of the formulations available for the different routes of administration with improved bioavailability and reduced frequency of administration.

关键词： Type 2 diabetes mellitus Glucagon-like peptide-1 receptor agonists Exenatide Subcutaneous administration amylin mimetics Drug delivery systems Biotherapeutics Peptide delivery Controlled-release formulations Microparticles Nanoparticles

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