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An Aminopyrrolidinyl Phosphonates—A New Class of Antibiotics: Facile Synthesis and Predicted Biological Activity

International Journal of Organic Chemistry 2020年第4期10卷 170-181页

作者： Abed Al Aziz Al Quntar Hasan Dweik Ahmad Jabareen Tatyana A. Gloriozova Valery M. Dembitsky Department of Material Engineering Faculty of Engineering Al-Quds University Jerusalem Palestine Faculty of Chemistry and Chemical Technology Al-Quds University Jerusalem Palestine Institute of Biomedical Chemistry Moscow Russia Centre for Applied Research and Innovation and Entrepreneurship Lethbridge College Lethbridge Canada

A novel class of aminopyrrolidinyl phosphonates was synthesized in 74% - 80% isolated yield by the addition of three-fold excess of primary amines to diethyl 4-chloro-1-butynylphosphonates. The reaction was carried out at room temperature and in the absence of solvent or catalyst to give solely compounds which showed predicted biological activity based on PASS program. Some of the synthesized derivatives of antibiotics exhibit properties for the treatment of stroke, the treatment of acute neurological disorders, and can also be acetyl esterase inhibitors.

关键词： Alkynylphosphonates Cyclization Pyrrolidine β-Aminophosphonates amine addition Antibiotics

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