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Rhodium-Catalyzed Direct C-H alkenylation of Indoles with alkenyl borates

Chinese Journal of Chemistry 2021年第10期39卷 2823-2828页

作者： Ze-Tian Wang Zi-Ang Zheng Peng-Jie Li Chun-Ni Zhou Shao-Jun Cai Biao Xiao Liang Wang Key Laboratory of Optoelectronic Chemical Materials and Devices Ministry of EducationSchool of Chemical and Environmental EngineeringJianghan University8 Sanjiaohu RoadWuhanHubei430056 China

Main observation and conclusion A new Rh(Ⅲ)-catalyzed direct C—H alkenylation of 2,3-unsubstitued indoles with alkenyl borates through C—H activation followed by transmetallation was described.This protocol provides an efficient method for the synthesis of terminal C2-alkenylindoles under mild conditions,and also shows broad substrate scope and high functional group tolerance with respect to both components.Furthermore,the C2-alkenylated indole can be easily transformed into carboline derivative,which is an important polycyclic indole moiety in natural products and drug molecules.

关键词： Rhodium C-H activation Terminal alkenylindoles alkenyl borates Nitrogen heterocycles

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