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新型二苯甲酮哌嗪类化合物的合成及对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护作用

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中国药物化学杂志 2017年第3期27卷 194-199页

作者：孔德朋冯秀娥班树荣李青山山西医科大学药学院山西太原030001

目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反... 详细信息

目的合成系列新型氟代/溴代甲氧基二苯甲酮哌嗪类化合物,测定其对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护作用,并初步探讨其构效关系。方法以2-甲基-5-氟苯甲酰氯或2-甲基-5-溴苯甲酸为起始原料,经过傅克酰化、自由基取代以及亲核取代等关键反应合成目标化合物。采用MTT法考察了目标化合物对H_2O_2损伤的*** 926细胞的保护活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物;目标化合物的结构经MS、~1H-NMR谱确证。体外活性筛选结果表明,溴原子取代的目标化合物11a、11b、11d^11f均具有较高的细胞保护活性,且优于阳性对照药槲皮素,其EC50值为4.0~7.4μmol·L^(-1)。

关键词：卤代甲氧基二苯甲酮哌嗪 EA.hy 926细胞保护作用 MTT法

桂皮醛经JAK2/STAT3通路抑制VEGF诱导的内皮细胞增殖、迁移及成管

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中国实验方剂学杂志 2019年第8期25卷 28-33页

作者：陈明霞刘建勋武曲星王攀连增林刘晔李志刚任钧国中国中医科学院西苑医院基础医学研究所中药药理北京市重点实验室北京100091 北京汉典制药有限公司中药研究所北京100103

目的:为探讨桂皮醛对糖尿病视网膜病变新生血管的作用及机制,观察了桂皮醛对血管内皮生长因子(VEGF)诱导EA. hy926细胞增殖、迁移、成管以及Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的影响。方法:将***926细胞分成空白组、... 详细信息

目的:为探讨桂皮醛对糖尿病视网膜病变新生血管的作用及机制,观察了桂皮醛对血管内皮生长因子(VEGF)诱导EA. hy926细胞增殖、迁移、成管以及Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路的影响。方法:将***926细胞分成空白组、模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+桂皮醛(60,90,120,150μmol·L-1)组,分别采用噻唑蓝(MTT)比色法和划痕实验检测桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞增殖和迁移作用的影响;将EA. hy 926细胞分成空白组,模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+桂皮醛(90,150μmol·L-1)组,采用管腔形成实验检测桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞成管作用的影响;将EA. hy 926细胞分成空白组,模型组(7μg·L-1VEGF),VEGF+AG490 (50μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(90μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(150μmol·L-1)组,VEGF+桂皮醛(150μmol·L-1)+AG490(50μmol·L-1)组,采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测桂皮醛对VEGF诱导EA. hy 926细胞JAK2/STAT3通路的影响。结果:与空白组比较,模型组能够显著地促进EA. hy 926细胞增殖和迁移(P 926细胞的增殖和迁移(P 926细胞成管具有一定的促进作用,成管的节点数、交叉点数、网眼数和血管分支数均有增加,但无统计学差异。与模型组比较,桂皮醛(90,150μmol·L-1)组对成管的节点数、交叉点数和网眼数均有明显抑制作用(P 926细胞的增殖、迁移、成管具有明显的抑制作用,该作用与抑制JAK2/STAT3通路的激活有关。

关键词：桂皮醛血管内皮生长因子(VEGF) EA.hy 926细胞增殖迁移成管 Janus激酶2/信号传导与转录激活因子3(JAK2/STAT3)通路

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96种中药单体抑制血管生成的活性研究

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天然产物研究与开发 2016年第10期28卷 1612-1617页

作者：花慧张敏陶永辉泰州学院医药与化学化工学院泰州225300 无锡卫生高等职业技术学校无锡214062 江苏省血吸虫病防治研究所卫生部寄生虫病预防与控制技术重点实验室江苏省寄生虫分子生物学重点实验室无锡214064

采用内皮细胞高通量筛选模型和鸡胚尿囊膜(CAM)实验筛选技术,分析96种中药单体的抑制血管生成的活性。筛选结果表明有11种中药单体对Eahy-926细胞的增殖有一定的抑制作用且呈剂量依赖关系,有10种中药单体具有抑制CAM血管形成的作用。秦... 详细信息

采用内皮细胞高通量筛选模型和鸡胚尿囊膜(CAM)实验筛选技术,分析96种中药单体的抑制血管生成的活性。筛选结果表明有11种中药单体对Eahy-926细胞的增殖有一定的抑制作用且呈剂量依赖关系,有10种中药单体具有抑制CAM血管形成的作用。秦皮素、汉防己甲素、和厚朴酚、蝙蝠葛碱、鲁斯可皂苷元、高粱姜素、染料木素、隐绿原酸、齐墩果酸和α-倒捻子素,这10种单体化合物值得进一步研究。

关键词：中药单体高通量筛选模型 Eahy 926细胞