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9-羟基利培酮的体内过程

中国临床药理学杂志 2010年第10期26卷 781-783,789页

作者：李兰芳李焕德中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011 中南大学药学院长沙410013

9-羟基利培酮是非典型抗精神病药利培酮的主要活性代谢产物,其药理活性是母药的70%,比母药有更长的半衰期和更高的稳态血药浓度。帕潘利酮(利培酮缓释片)与利培酮片在整体疗效无明显差异,但是帕潘利酮能更有效地改善精神分裂症患者的社... 详细信息

9-羟基利培酮是非典型抗精神病药利培酮的主要活性代谢产物,其药理活性是母药的70%,比母药有更长的半衰期和更高的稳态血药浓度。帕潘利酮(利培酮缓释片)与利培酮片在整体疗效无明显差异,但是帕潘利酮能更有效地改善精神分裂症患者的社会功能,为此本文介绍了关于其体内过程(分布、代谢和排泄)的研究。

关键词： 9-羟基利培酮帕潘利酮利培酮药代动力学

利培酮和其主要活性代谢产物9-羟基利培酮代谢动力学模型的建立和鉴别

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药学学报 2007年第6期42卷 631-638页

作者：丁俊杰焦正郁韵秋施孝金复旦大学附属儿科医院上海200032 复旦大学附属华山医院上海200040 复旦大学药学院上海200032

建立利培酮(RIP)和其活性代谢物9-羟基利培酮代谢动力学模型,并考察其在健康男性志愿者中的药动学特征。22名健康男性志愿者单剂量口服利培酮2 mg,在服药前及服药后96 h内的不同时间点取血。HPLC-MS法测定RIP和9-羟基利培酮的血药浓度;... 详细信息

建立利培酮(RIP)和其活性代谢物9-羟基利培酮代谢动力学模型,并考察其在健康男性志愿者中的药动学特征。22名健康男性志愿者单剂量口服利培酮2 mg,在服药前及服药后96 h内的不同时间点取血。HPLC-MS法测定RIP和9-羟基利培酮的血药浓度;依据RIP和9-羟基利培酮的T1/2确定志愿者中CYP2D6快代谢(EM)、中代谢(IM)和慢代谢(PM)型的分布,相似转换法(similarity transformation)进行模型结构鉴别,依据鉴别结果进行模型修正;加权最小二乘法进行模型参数估算;以Monte Carlo法产生的模拟数据进行模型验证,评估模型参数求算的准确性。22名健康男性志愿者中EM型18名,IM型4名;模型鉴别结果提示假设模型不可整体鉴别,当获知RIP代谢为9-羟基利培酮的转换分数时,模型参数均可求算;模型对于EM型和IM型RIP和9-羟基利培酮血药浓度经时过程和主要药动学参数AUC0-t,Cmax和Tmax预测效果均较好。RIP代谢为9-羟基利培酮的转换速率常数EM型为(0.12±0.08)h-1,IM型为(0.014±0.007)h-1,RIP的消除速率常数EM型为(0.25±0.18)h-1,IM型为(0.05±0.23)h-1。模型验证结果提示:参数估算值的均值与实际值较为接近;大多数参数的平均预测误差均在±15%内。模型具有代表性,不同CYP2D6表型者RIP代谢药动学参数差异较大,可为RIP进一步临床研究打下基础。同时模型结构鉴别可为复杂药动学模型的参数求算和实验设计提供有力的帮助。

关键词：利培酮 9-羟基利培酮代谢动力学 CYP2D6代谢表型模型结构鉴别相似转换法 Monte Carlo模拟

多药耐药基因多态性对利培酮及9-羟基利培酮稳态血药浓度的影响

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中国临床药理学杂志 2012年第10期28卷 790-792页

作者：楼江王峰颜苗张觅张利明李焕德中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011 中南大学药学院长沙410013

多药耐药基因(MDR1)是跨膜转运体P-糖蛋白(P-gp)的编码基因。胃肠道和血脑屏障等组织中的P-gp可以将包括药物在内的外源性底物排出细胞,影响P-gp底物药物的吸收和分布。MDR1基因多态性会影响P-gp表达和活性,进而影响底物药物的血药浓度... 详细信息

多药耐药基因(MDR1)是跨膜转运体P-糖蛋白(P-gp)的编码基因。胃肠道和血脑屏障等组织中的P-gp可以将包括药物在内的外源性底物排出细胞,影响P-gp底物药物的吸收和分布。MDR1基因多态性会影响P-gp表达和活性,进而影响底物药物的血药浓度和临床疗效,非典型性抗精神药物利培酮及代谢物9-羟基利培酮都是P-gp底物,MDR1基因多态性与这类药物的血药浓度和临床疗效可能相关。

关键词：多药耐药基因多态性利培酮 9-羟基利培酮稳态血药浓度

大鼠血浆中利培酮及9-羟基利培酮的LC-MS/MS法测定

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中国医药工业杂志 2010年第5期41卷 360-362页

作者：高科攀陈钧陈庆华上海医药工业研究院药物制剂国家工程中心上海200437 上海医药(集团)有限公司中央研究院复旦大学药学院上海201203

建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的利培酮和9-羟基利培酮。用蛋白沉淀法处理血样,采用C18色谱柱,以0.1%甲酸溶液-甲醇(40:60)为流动相,盐酸苯海拉明为内标,使用多反应监测,检测离子对分别为m/z411.3→191.4(利培酮)、m/z427.2→207.1(9... 详细信息

建立了LC-MS/MS法测定大鼠血浆中的利培酮和9-羟基利培酮。用蛋白沉淀法处理血样,采用C18色谱柱,以0.1%甲酸溶液-甲醇(40:60)为流动相,盐酸苯海拉明为内标,使用多反应监测,检测离子对分别为m/z411.3→191.4(利培酮)、m/z427.2→207.1(9-羟基利培酮)和m/z256.2→167.3(苯海拉明)。利培酮和9-羟基利培酮在0.5～1000ng/ml范围内线性关系良好,批内、批间RSD均小于5%,回收率为90%～110%。

关键词：利培酮 9-羟基利培酮液相色谱-串联质谱测定

LC-MS/MS法测定人血浆中利培酮和9-羟基利培酮的浓度及临床应用

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中国医院药学杂志 2018年第10期38卷 1045-1050页

作者：李悦任方龙马淑君任明芬岳爱芝贺志安新乡医学院医学检验学院河南新乡453003 新乡雅仕杰医学检验所河南新乡453003 河南省免疫与靶向药物重点实验室河南省分子诊断与医学检验技术协同创新中心河南新乡453003 新乡医学院第二附属医院河南新乡453002

目的:建立简单快速的液相串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中利培酮及其代谢物9-羟基利培酮的浓度。方法:血浆样本采用甲醇沉淀蛋白法处理,以地西泮为内标,采用ES Industries Sonoma C18(2)色谱柱(100 mm×2.1 mm,3μm)分离化合物;流动... 详细信息

目的:建立简单快速的液相串联质谱法(LC-MS/MS)测定人血浆中利培酮及其代谢物9-羟基利培酮的浓度。方法:血浆样本采用甲醇沉淀蛋白法处理,以地西泮为内标,采用ES Industries Sonoma C18(2)色谱柱(100 mm×2.1 mm,3μm)分离化合物;流动相包括A-50%甲醇水溶液(含6 mmol·L^(-1)乙酸铵)、B-0.1%甲酸乙腈溶液;梯度洗脱,总流速0.60 mL·min-1;进样量10μL;柱温30℃。采用正离子MRM模式扫描,电喷雾电离,利培酮、9-羟基利培酮及地西泮内标离子通道分别为m/z411.3→m/z191.1、m/z427.2→m/z207.0和m/z285.1→m/z193.1。依据《中国药典》(2015年版)通则中9012"生物样品定量分析方法验证指导原则"对所建方法进行验证。结果:利培酮在0.16~101.40μg·L^(-1)的浓度范围内线性关系良好(r>0.999),9-羟基利培酮在0.40~256.80μg·L^(-1)浓度范围内线性关系良好(r>0.999);在定量下限,低、中、高浓度批内与批间精密度的标准偏差(RSD)均小于10.9%,准确度符合要求;含分析物血浆样品在不同储存条件下结果稳定。该法已成功应用于临床样本治疗药物监测。运用此方法监测分析一千多份临床样本得出总利培酮临床实际测定浓度范围为13.30~93.22μg·L^(-1)。结论:本研究建立了测定血浆中利培酮及其代谢物9-羟基利培酮浓度的快速、简便、实用的LC-MS/MS方法。利培酮临床实际测定浓度范围相比于神经精神药理学与药物精神病学协会专家组推荐治疗浓度范围更宽,且多次监测的患者中女性血药浓度相对于男性更趋于稳定。

关键词： LC-MS/MS 利培酮 9-羟基利培酮治疗药物监测

LC-MS/MS法测定人血浆中利培酮及9-羟基利培酮的浓度

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中国药房 2017年第26期28卷 3639-3642页

作者：楼江严伟王刚王飞王峰李焕德杭州市第一人民医院药学部杭州310006 中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410011

目的:建立同时测定人血浆中利培酮及9-羟基利培酮浓度的方法。方法:血浆样品经液-液萃取后,以AF2672为内标,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定。色谱柱为Xtimate^(TM) C_(18),流动相为乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液(含0.1%甲酸)(37∶63... 详细信息

目的:建立同时测定人血浆中利培酮及9-羟基利培酮浓度的方法。方法:血浆样品经液-液萃取后,以AF2672为内标,采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定。色谱柱为Xtimate^(TM) C_(18),流动相为乙腈-10 mmol/L乙酸铵溶液(含0.1%甲酸)(37∶63,V/V,pH=3.2),流速为0.25 mL/min,柱温为40℃,进样量为6μL。采用电喷雾电离源,以多反应离子监测进行正离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z 411.26→191.02(利培酮)、m/z 427.21→206.91(9-羟基利培酮)、m/z 418.00→175.95(内标)。结果:利培酮、9-羟基利培酮血药浓度分别在0.2~50.0、1.0~200.0 ng/mL范围内线性关系良好(r分别为0.999 7、0.998 7);日内、日间RSD92.42%~104.81%、94.51%~100.57%,基质效应分别为98.33%~107.09%、91.05%~105.80%,提取回收率分别为78.11%~92.62%、76.32%~85.09%。采用该法测得78例精神分裂症患者体内利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度分别为(13.58±8.31)、(25.62±15.52)ng/mL。结论:该方法操作简便、专属性强、灵敏度高,可用于口服利培酮患者的常规治疗药物监测和急性中毒分析。

关键词：液相色谱-串联质谱法利培酮 9-羟基利培酮血药浓度

HPLC-ESI/MS测定血浆中9-羟基利培酮异构体

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中南药学 2007年第6期5卷 491-493页

作者：谢志红王峰李焕德广州医学院第二附属医院药学部广州510260 中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙410078

目的建立血浆中9-羟基利培酮（9-OH-RSP）异构体的测定方法。方法样品经液-液萃取后，采用ChiralAGP柱（100mm×4．0mm，5μm）进行分离，柱温为25℃，以50mmol·L^-1醋酸铵（pH6．5）-异丙醇（95：5）为流动相，流速为0．9mL·min。采... 详细信息

目的建立血浆中9-羟基利培酮（9-OH-RSP）异构体的测定方法。方法样品经液-液萃取后，采用ChiralAGP柱（100mm×4．0mm，5μm）进行分离，柱温为25℃，以50mmol·L^-1醋酸铵（pH6．5）-异丙醇（95：5）为流动相，流速为0．9mL·min。采用电喷雾电离源正离子模式（ESI^＋），选择性离子监测（SIR）9-OH-RSP和内标安定的质荷比（m／z）分别为428和285的分子离子峰。结果9-羟基利培酮异构体在1．47～275．30μg·L^-1线性良好。左右旋异构体萃取回收率均〉80％，日内、日间RSD均〈15％。结论该方法准确、重现性好、灵敏度高，可用于测定血浆中9-羟基利培酮异构体的浓度。

关键词： 9-羟基利培酮手性异构体手性拆分

新型二维液相色谱法同时测定人血浆中利培酮和9-羟基利培酮的含量

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新型二维液相色谱法同时测定人血浆中利培酮和9-羟基利培酮的含量

人血浆中利培酮及其代谢物9-羟基利培酮的LC／MS法测定

第九届全国治疗药物监测学术年会

作者：刘威姚树永苏州市广济医院药学部

目的:量化人血浆中利培酮和其活性代谢物9-羟基利培酮的浓度是一种有效平衡临床疗效和不良反应的方法。本研究的目的是建立并验证二维液相色谱法(2D-LC)血浆中利培酮和9-羟基利培酮的测定。方法:二维高效液相色谱主要由一维色谱柱,中间... 详细信息

目的:量化人血浆中利培酮和其活性代谢物9-羟基利培酮的浓度是一种有效平衡临床疗效和不良反应的方法。本研究的目的是建立并验证二维液相色谱法(2D-LC)血浆中利培酮和9-羟基利培酮的测定。方法:二维高效液相色谱主要由一维色谱柱,中间转移柱和二维色谱柱组成。通过简单的沉淀蛋白质法进行样品前处理后进样。一维流动相为乙腈∶甲醇∶25mmol/L磷酸铵=25∶25∶50(v/v/v,用磷酸调节pH至7.2)

关键词：利培酮 9-羟基利培酮二维液相色谱血药浓度监测

来源： cnki会议评论

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人血浆中利培酮及其代谢物9-羟基利培酮的LC／MS法测定