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中国中药杂志 2008年第13期33卷 1596-1601页

作者：郑艳杨秀伟北京大学药学院天然药物学系天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100083

目的:研究中药茯苓中3-表去氢土莫酸(3-epidehydrotumulosic acid,EDHTA)、猪苓酸c(polyporenic acid c,PPAc)和6α-羟基猪苓酸c(6α-hydroxypolyporenic acid c,HPPA)在人肠的吸收。方法:采用人源结肠腺癌细胞系caco-2细胞单层模型研究EDHTA,PPAc和HPPA由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)、BL侧到AP侧2个方向的转运过程。应用高效液相色谱法分离、紫外检测法对上述3个化合物进行定量分析,计算转运参数和表观渗透系数,并与阳性对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较。结果:EDHTA,PPAc和HPPA由AP侧到BL侧的表观渗透系数(P_(app))值分别为(9.99±1.08)×10^(-6)、(10.06±0.53)×10^(-6)和(3.32±0.66)×10^(-6)cm·s^(-1);由BL侧到AP侧的P_(app)值分别为(17.76±0.91)×10^(-6)、(19.23±1.16)×10^(-6)和(8.19±0.57)×10^(-6)cm·s^(-1)。与本实验中在caco-2细胞单层模型上呈良好吸收的阳性对照药普萘洛尔的P_(app)值(1.45×10^(-5)cm·s^(-1))和呈难于吸收的阳性对照药阿替洛尔的P_(app)值(4.22×10^(-7)cm·s^(-1))比较,EDHTA和PPAc与普萘洛尔在同一数量级;HPPA介于普萘洛尔和阿替洛尔之间。EDHTA、PPAc和HPPA的P_(app)A→B/P_(app)B→A比值分别为0.56,0.52和0.4l;EDHTA,PPAc和HPPA外流分别是摄取的1.78,1.91,2.47倍。结论:EDHTA,PPAc和HPPA可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内,EDHTA和PPAc属于良好吸收的化合物;HPPA属于中等吸收的化合物。EDHTA、PPAc和HPPA在caco-2细胞单层模型中的转运可能存在外流机制。

关键词： caco-2细胞单层茯苓 3-表去氢土莫酸猪苓酸c 6α-羟基猪苓酸c 肠吸收表观渗透系数

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